Pharmacologie : Approche par liaison spécifique de l'affinité de de l'activité 1 Flashcards
Qu’est-ce que le ligandum ?
Ce qui doit se lier…pour agir
Qu’est-ce que le ligand ?
Toute substance pouvant se lier à un récepteur ou une autre cible moléculaire
Qu’est-ce que l’affinité réciproque des 2 partenaires ?
Puissance de l’interaction physico‐chimique entre le ligand et son récepteur
Selon quel type de liaison est définie la loi d’action de masse ?
- liaisons hydrophobes
- liaisons ioniques
- liaisons H et forces de van der Walls
Comment se présente le modèle de la loi d’action de mase ?
⇒ équilibre entre les formes libres et associées du ligand L et du récepteur R
Définition de l’interaction ligand récepteur ?
L’affinité chimique ou force de réaction entre les masses de 2 composés chimiques
Equation de la réaction chimique réversible de la loi d’action de masse ?
Voire cours 7 diapo 19
Quand atteint on un équilibre dans l’interaction ligand récepteur ?
LR x k‐1=L x R x k1
Relation entre le KD et l’affinité d’un ligand pour son récepteur ?
Plus KD est faible plus l’affinité est élevée
Caractéristiques de KD ?
- KD = constante de dissociation à l’équilibre
- = C° molaire de ligand permettant d’occuper 50% des récepteurs
- KD est exprimé en M (mol/L), C° molaire
Equation permettant de trouver le KD ?
CM7 diapo 20
De quoi dépend le nombre de récepteur occupés ?
Du nombre total
de récepteurs
Qu’est-ce que rho ?
Détermination du % de récepteurs occupés par le ligand
Calcul de rho ?
CM7 diapo 23
Valeur de rho si L absent ?
0
Valeur de rho si [L] = KD ?
50%
Equation des différents états conformationnels du récepteurs avec des canaux ?
CM7 diapo 26
Différents états conformationnels du récepteur en modèle allostérique (2 états pré-existants) ?
CM7 diapo 27
Affinité d’un agoniste ?
Un agoniste a une affinité plus élevée pour R*, γ >1
Affinité d’un antagoniste neutre ?
Un antagoniste neutre a la même affinité pour R et R*, γ =1
Affinité d’un agoniste inverse ?
Un agoniste inverse a une affinité plus élevée pour R, γ <1
Modèle mathématiques de l’affinité d’un récepteur couplé à la prot G ?
CM7 diapo 30
