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MED1201 - SF2 (examen 2) > Pharmacologie > Flashcards

Pharmacologie Flashcards

1
Q

Quelle plante est à l’origine de la morphine ?

A

Pavot

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2
Q

Nomme 1 exemple de médicaments d’origine animale, végétale et minérale.

A

Animale : Insuline (pour le diabète)

Végétale : Colchicine (pour la goutte)

Minérale : Lithium (pour MAB)

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3
Q

QSJ : Branche de la pharmacologique qui traite du devenir du médicament dans l’organisme après son adminsitration.

A

Pharmacocinétique

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4
Q

Dites si les noms de médicaments suivants sont des noms “génériques” ou “commerciaux” :

a. Advil
b. Ibuprofène
c. Acétaminophène
d. Tylenol
e. Diphenydramine
f. Benadryl

A

Génériques : b - c - e

Commerciaux : a - d - f

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Q

Vrai ou Faux. Pour un même principe actif, il existe un seul nom générique, mais de très nombreux noms commerciaux.

A

Vrai

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6
Q

Qu’est-ce que la phase biopharmaceutique ?

A

Il s’agit de la phase de désintégration, de désagrégation et de dissolution afin qu’il puisse être absorbé.

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7
Q

Dites si les énoncés suivants se réfèrent davantage à la pharmacocinétique ou à la pharmacodynamie :

a. Un patient se plaint d’avoir des cauchemards lorsqu’il prend son Métoprolol.
b. Un patient présente des diarrhées importantes, réduisant alors l’absorption de ses médicaments.
c. Un patient en insuffisance cardiaque droite avec congestion hépatique qui doit donc recevoir ses médicaments par voie IV afin que ceux-ci puissent atteindre la circulation sanguine.
d. Un patient reçoit une nouvelle prescription de Clarithrymocyine pour 7 jours, soit un antibiotique de type macrolide qui inhibe la biotransformation au CYP3A4 de sa statine.
e. Un patient prend du calcium avec son Synthroïd, réduisant ainsi l’absorption de son médicament.
f. Un patient se présente à l’urgence en crise hypertensive puisqu’il a débuter de la Mirtazapine (antagoniste alpha-2) à fortes doses et qu’il était déjà sous Clonidine (agoniste alpha-2). La Mirtazapine a ainsi déplacer la Clonidine des récepteurs alpha-2 et bloquer son effet.
g. Un patient voit sa TA diminuée à la suite de l’introduction d’un IECA il y a 4 semaines.

A

a. Pharmacodynamie (effet secondaire du médicament)
b. Pharmacocinétique (les diarrhées favorisent l’élimination du médicament dans les selles, avant que celui-ci aille eu le temps d’être absorbé)
c. Pharmacocinétique (en IC droite, le sang peut stagner dans les veines caves, mésentériques, .. car le coeur n’est plus capable d’accueillir de grande quantité de liquide. L’absorption et la distribution des médicaments per os dans la circulation sanguine est donc impactée)
d. Pharmacocinétique (interaction médicamenteuse pharmacocinétique, puisque cela se passe au niveau de la transformation du médicament)
e. Pharmacocinétique (interaction médicamenteuse pharmacocinétique, puisque cela se passe au niveau de l’absorption du médicament)
f. Pharmacodynamie (interaction médicamenteuse pharmacodynamique, puisque cela se passe au niveau du site d’action du médicament)
g. Pharmacodynamie (relié à l’effet recherché du médicament)

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8
Q

Quels sont les 5 déterminants de la vitesse de diffusion ?

A
  1. Concentration du médicament
  2. Température
  3. Dimension des molécules
  4. Surface membranaire
  5. Liposolubilité
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9
Q

Quel est l’impact de la température sur la vitesse de diffusion transmembranaire ?

A

La vitesse de diffusion augmente lorsque la température est augmentée

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10
Q

Vrai ou Faux. Une molécule neutre traverse plus facilement la membrane cellulaire qu’une molécule chargée.

A

Vrai

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11
Q

Entre un acide faible et une base faible, lequel sera davantage absorbé au niveau de l’estomac ?

A

Un acide faible (ex: aspirine)

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12
Q

Vrai ou Faux. Peu de médicaments sont transportés par pinocytose et par phagocytose.

A

Vrai

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13
Q

Quel est le principal facteur limitant à la filtration ?

A

Dimension moléculaire

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14
Q

Quels sont les 3 principaux sites d’absorption des médicaments ?

A
  1. Tube digestif
  2. Peau
  3. Poumons
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15
Q

Pour chacun des voies suivantes, dites s’il s’agit d’une voie avec ou sans effraction :

a. Voie per os
b. Voie IM
c. Voie IV
d. Voie pulmonaire
e. Voie percutanée
f. Voie vaginale
g. Voie occulaire
h. Voie intrathécale

A

Avec effraction : b - c - h

Sans effraction : a - d - e - f - g

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16
Q

Quelles sont les 2 barrières que le médicament doit franchier lors de l’usage de la voie per os ?

A
  1. Épithélium GI
  2. Endothélium des capillaires
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17
Q

Pourquoi dit-on que la voie per os est l’une des voies d’adminsitrtion les plus sécuritaires ?

A

En cas d’intoxication/erreur d’adminsitration de médicament, il est possible de faire vomir le patient ou de faire des lavements gastriques pour réduire l’absoprtion de la médication.

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18
Q

CLP : La vitesse de la _____________________ est une variable importante de l’absorption des médicaments au niveau gastrique.

A

Vidange gastrique

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19
Q

Nomme 3 facteurs qui pourraient :

a. Retarder l’absorption des médicaments au niveau gastrique
b. Diminuer l’absorprtion des médicaments au niveau gastrique

A

a.

  • Aliments chauds
  • Aliments riches en sucre, graisse, protéines
  • Alimentation visqueuse

b.

  • Formation d’un complexe médicament/nourriture
  • Compétition au niveau des transporteurs
  • Destruction du médicament dans l’estomac
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20
Q

Quel est le principal avantage de la voie sublinguale ?

A

Permet d’éviter l’effet de premier passage hépatique

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21
Q

Vrai ou Faux. La portion terminale du rectum permet aux médicaments adminsitrés par cette voie d’éviter complètement l’effet de premier passage hépatique.

A

Faux. Partiellement l’effet de premier passage hépatique

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22
Q

Concernant la voie pulmonaire, quel énoncé est faux ?

a. Elle est très efficace.
b. Elle peut être utilisée pour des traitements à action locale.
c. Elle peut être utilisée pour des traitements à action systémique.
d. Toutes ces réponses sont vraies

A

d. Toutes ces réponses sont vraies

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23
Q

Dans la voie transdermique, quelles sont les 3 couches qui doivent être traversées par le médicament pour être aborbé ?

A
  1. Couche cornée
  2. Épithélium
  3. Endothélium des capillaires du derme
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24
Q

Est-ce que la voie intranasale permet d’éviter l’effet de premier passage hépatique ?

A

Oui

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25
Q

Vrai ou Faux. Une action systémique est possible avec l’administration médicamenteuse par voie intranasale.

A

Vrai

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26
Q

Quel est le délai d’action de la voie intranasale ?

a. Très lent
b. Lent
c. Rapide
d. Très rapide

A

d. Très rapide

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27
Q

QSJ : Voie qui permet une biodisponibilité du principe actif de 100% et qui n’implique donc aucune phase d’absorption.

A

Voie IV

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28
Q

CLP : Vous découvrez une embolie pulmonaire chez l’un de vos patients. Vous avez récemment changer la voie d’adminsitration de ses médicaments. En effet, comme ses médicaments sont maintenant adminsitrés par voie _________________, cela aurait peut-être pu contribuer au développement d’une thrombose, puis d’une embolie.

A

Intraveineuse

29
Q

Classe le délai d’absorption des voies d’adminsitration suivantes (de la plus rapide à la plus lente) :

a. Per os
b. Sous-cutanée
c. Intraveineuse

A

Intraveineuse (il n’a pas de phase d’absorption! Effet quasi instantanné) - Sous-cutanée - Per os

30
Q

Entre la voie IM et la voie SC, laquelle permet d’administrer des plus grands volumes de médicaments ?

A

La voie IM

31
Q

Entre la voie IM et la voie SC, laquelle est moins sensible à l’adminsitration de substances irritantes ?

A

Voie IM

32
Q

Certains antispsychotiques peuvent être administrés dans une formulation injectable afin d’augmenter leur durée d’action et d’éviter la prise quotidienne de médicaments. Ils sont formulés sous formes de solutions huileuses. Quelle est la voie d’administration de ces agents ?

a. Voie sous-cutanée
b. Voie intramusculaire
c. Voie intraveinsue
d. Voie intradermique

A

b. Voie intramusculaire

33
Q

Nomme 7 facteurs liés à l’individu qui peuvent influencés l’absorption des médicaments.

A
  1. pH digestif
  2. Vidange gastrique et motilité intestinale
  3. Alimentation
  4. Prise associée de médicament
  5. Âge de sujet
  6. Maladie gastro-intestinale
  7. Facteur génétique
34
Q

Parmi les énoncés suivants, lequel ou lesquels ne représentent pas une situation où l’absorption du médicament serait influencée ?

a. Un patient sous Digoxine (antiarythmique qui est métabolisé par les bactéries intestinales) se fait prescrire un traitement de doxycycline (antibiotique de la famille des tétracyclines) pour une pneumonie.
b. Un patient prenant du Concerta (formulation à libération prolongée) croque son comprimé.
c. Un patient prenant de l’Eliquis (anticoagulant en formulation à libération directe et substrat au CYP3A4) se fait prescrire du Diltiazem (un BCC non-DHP qui inhibe le CYP3A4).
d. Un patient prenant de l’Atorvastatine (une statine utilisée dans le traitement de la dyslipidémie) se fait prescrire de la Colchicine pour de la goutte, soit un traitement qui est susceptible de lui donner des diarrhées.
e. Un patient sous Pantoprazole (un médicament qui réduit l’acidité gastrique) se fait prescrire de l’Itraconazole (un antifongique absorbé obligatoirement en milieu acide) pour une Aspergillose pulmonaire.

A

Seulement l’énoncé c. Un patient prenant de l’Eliquis (anticoagulant en formulation à libération directe et métabolisé au CYP3A4) se fait prescrire du Diltiazem (inhibiteur du CYP3A4).

Cela aura une incidence sur la biotransformation du médicament et non sur son absorption.

__________________________________________________

a : Certains médicaments, comme la Digoxine, sont métabolisés par les bactéries intestinales afin de pouvoir être ensuite absorbés dans l’organisme. Le fait de prendre un antibiotique aura comme effet de détruire la flore intestinale, et la métabolisation/absorption de la Digoxine vers la circulation sanguine sera donc réduite.

b : Certians médicaments sont formulés pour être à libération prolongée, donc pour se libérer sur plusieurs heures. Si le comprimé est croqué, le mécanisme de libération est abolit et l’absorption s’en trouve changé.

d : Le fait d’avoir des diarrhées accélère le passage de la médication dans l’intestin et peut donc réduire son absorption.

e : Certains médicaments peuvent nécessiter un milieu acide pour être absorbé.

35
Q

QSJ : Fraction de la dose administrée qui atteint sous forme intacte la circulation systémique.

A

Biodisponibilité

36
Q

Quels sont les 3 types de capillaires sanguins ?

A
  1. Continue
  2. Fenestré
  3. Discoutinu ou sinusoïde
37
Q

Quels sont les 6 principaux organes où l’on retrouve des capillaires continus ?

A
  1. Muscles squelettiques
  2. Tissu conjonctif
  3. Poumons
  4. Peau
  5. Coeur
  6. Cerveau (BHE)
38
Q

Quel est le principal type de capillaire retrouvé au niveau :

a. Des reins
b. Du foie

A

a. Capillaire fenestré
b. Capillaire discotinu ou sinusoïde

39
Q

M. Jean, 76 ans, se présente avec sa fille à l’urgence de l’hôpital où vous travaillez. Sa fille vous dit que M. Jean est beaucoup plus confus et désorienté depuis plus d’une semaine et qu’il semble plus fatigué. Il n’est même plus en mesure de se nourrir. Sa fille vous dit également que les troubles alimentaires de M. Jean sont présents depuis quelques semaines, considérant qu’il a perdu sa femme récemment et qu’il ne souhaite plus manger. À l’examen physique, vous observez des mouvements involontaires des yeux chez M. Jean. La fréquence cardiaque du patient est aussi diminuée. Il ne semble pas présenter d’ecchymose.

Voici la liste des médicaments de M. Jean, qu’il prend depuis plusieurs années :

  • Eliquis (un anticoagulant métabolisé au niveau du CYP3A4. Indication : FA). Effet secondaire possible de ce médicament : saignement, ecchymoses.
  • Métoprolol (un bêta-bloqueur métabolisé au niveau du CYP2D6. Indication : FA). Effet secondaire possible de ce médicament : bradycardie, cauchemard, bronchospasme, ..
  • Levetiracetam (un antiépileptique non-métabolisé au niveau des CYP. Indication : Épilepsie). Effet secondaire possible de ce médicament : fatigue, HTA, maux de tête, ..
  • Phénytoïne (un antiépileptique métabolisé au niveau du CYP2C9 et 2C19 principalement et inducteur du CYP3A4, entre-autres. Indication : Épilepsie).
    Effet secondaire possible de ce médicament : léthargie, nystagmus (mouvement involontaire des yeux), confusion, ..

___________________________________________________

A. Vrai ou Faux. Chez M. Jean, vous soupconnez une augmentation des concentrations plasmatiques de phénytoïne en raison d’un interaction au niveau du CYP3A4.

___________________________________________________

B. Compte tenu de la présentation clinique du cas de M. Jean, quel paramètre pharmacocinétique trouverez-vous important de valider pour chacun des médicaments de M. Jean ?

  1. Le délai d’action
  2. Le volume de distribution
  3. Le DE50
  4. La laison aux protéines plasmatiques

___________________________________________________

C. Dans la même lignée, quel test sanguin serait le plus pertinent à demander dans ce contexte ?

a. Gazométrie artérielle
b. Vitamine B12
c. Albumine
d. Bilan lipidique

___________________________________________________

D. Vous obtenez une albumine à 22 g/L (valeurs normales : 35 à 44 g/L). Pour ce qui est des % de liaison aux protéines plasmatiques, vous obtenez via une référence web :

  • Eliquis : 87%
  • Métoprolol : 10 à 12%
  • Levetiracetam : Moins de 10%
  • Phénytoïne : Plus de 90%

Concernant les énoncés suivants, lequel est faux ?

a. La baisse de l’albumine chez ce patient pourrait s’expliquer par une dénutrition importante.
b. Le Levetiracetam est le médicament qui sera le moins influencé par la diminution des taux sériques d’albumine.
c. Les concentrations plasmatiques libres de phénytoïne sont probablement la cause de la consultation de ce patient.
d. La phénytoïne est probablement une base faible.

___________________________________________________

E. Quels sont les 4 facteurs qui déterminent la fraction des médicaments liés aux protéines plasmatiques ?

___________________________________________________

F. Vrai ou Faux. Il est très probable que la phénytoïne possède un volume de distribution élevé.

A

A. Faux. La Phénytoïne est un inducteur enzymatique du CYP3A4 et aucune interaction au dossier ne semble être impliqué dans une augmentation des concentrations plasmatiques de phénytoïne.

___________________________________________________

B. La liaison aux protéines plasmatiques

___________________________________________________

C. Albumine

___________________________________________________

D. d est faux (acide faible)

___________________________________________________

E.

  1. Affinité
  2. Saturabilité des sites de liaison
  3. Modification des protéines plasmatiques
  4. Possibilité d’interaction

___________________________________________________

F. Vrai (considérant qu’elle est beaucoup liée aux protéines plasmatiques)

40
Q

CLP : La laison des médicaments dans les tissus a comme conséquence de ______________ le volume de distribution des médicaments.

A

Surestimer

41
Q

QSJ : Volume de liquide corporel dans lequel un médicament semble être dissous à l’équilibre.

A

Volume de distribution

42
Q

Vrai ou Faux. Plus la distribution d’un médicament est grande, plus sa concentration au site d’action sera faible.

A

Vrai

43
Q

Vrai ou Faux. La laison d’un médicament aux protéines plasmatiques a un impact important sur son volume de distribution.

A

Vrai

44
Q

CLP : La biotransformation est un processus ______________ par lequel la structure chimique d’un médicament subit une ou plusieurs réactions chimiques via des réactions catalysées par des enzymes.

A

Irréversible

45
Q

Une patiente âgée de 55 ans et non-fumeuse est atteinte d’un cancer du sein hormonodépendant. Elle prend actuellement du Tamoxifène pour cette condition depuis 1 an et vous décider de lui prescrire aujourd’hui du Bupropion pour une dépression sous-jacente. Voici quelques informations sur ces 2 médicaments :

Tamoxifène : TRAITEMENT ANTICANCÉREUX

  • Modulateur sélectif des récepteurs oestrogéniques
  • Administré par voie per os
  • Métabolisé au niveau du CYP2D6
  • Pro-médicament
  • Liaison aux protéines plasmatiques à 99%

Bupropion : TRAITEMENT ANTIDÉPRESSEUR

  • Inhibiteur de la dopamine et de la noradrénaline
  • Peut également être utilisé pour l’arrêt tabagique
  • Administré par voie per os
  • Inhibiteur fort du CYP2D6
  • Substrat du CYP2B6
  • Liaison aux protéines plasmatiques à 84%

Il est contre-indiqué d’utiliser ces 2 médicaments ensemble. Quelle serait la conséquence d’utiliser ces 2 agents en combinaison ?

a. La patiente aura davantage d’effets secondaires associés au Tamoxifène lorsqu’il sera combiné avec le Bupropion.
b. La patiente aura davantage d’effets secondaires associés au Bupropion lorsqu’il sera combiné avec le Tamoxifène.
c. La patiente pourrait avoir une récidive/progression de son cancer en raison d’une perte d’efficacité de son Tamoxifène.
d. La patiente pourrait continuer de présenter des symptômes dépressifs en raison d’une perte d’efficacité de son Bupropion.

A

c. Elle pourrait avoir une récidive de son cancer en raison d’une perte d’efficacité de son Tamoxifène.

Le Bupropion est un grand inhibiteur du CYP2D6. Ainsi, tous les médicaments qui sont biotransformés par ce CYP seront impactés par l’ajout de Bupropion dans un dossier pharmacologique. Ensuite, il reste à valider si le médicament métabolisé à ce CYP est une pro-drogue ou non. Ici, considérant que le Tamoxifène est une pro-drogue, cela implique qu’il est adminsitré sous forme INACTIVE (aucune propriétés pharmacologique). Pour devenir actif, le Tamoxifène doit être présenté au CYP2D6 et ce n’est qu’à ce moment qu’il pourra allez effectuer son effet pharmacologique au niveau des récepteurs oestrogéniques. Ainsi, en bloquant le CYP2D6 avec le Bupropion, le Tamoxifène n’est pas métabolisé en sa forme active et le cancer ne peut être traité adéquatement. Cette interaction n’entraîne pas d’effets secondaires reliés au traitement en soi, car seule la forme active du Tamoxifène engendre des effets secondaires.

46
Q

Une patiente âgée de 58 ans et non-fumeuse souffre d’angine stable et d’incontinence urinaire. Elle prend quelques médicaments, dont du Métoprolol. Vous décidez de lui prescrire du Myrbetriq pour traiter ses pertes urinaires.

Métoprolol : TRAITEMENT DE L’ANGINE

  • Bêta-bloqueur cardiosélectif bêta-1
  • Administré par voie per os
  • Substrat du CYP2D6, entre-autres.
  • N’est pas une pro-drogue
  • Liaison aux protéines plasmatiques à 10-12%

Myrbetriq : TRAITEMENT DE L’INCONTINENCE URINAIRE

  • Agoniste des récepteurs bêta-3 au niveau de la vessie
  • Administré par voie per os
  • Inhibiteur du CYP2D6
  • Effets secondaires possibles : infections des voies urinaires, constipation, céphalée, ..

Bien qu’il ne soit pas contre-indiqué d’administrer ces 2 médicaments ensemble, il faut tout de même être prudent. Parmi les énoncés suivants, lequel est vrai ?

a. Il faudrait obtenir le pourcentage de liaison aux protéines plasmatiques du Myrbetriq pour valider l’interaction médicamenteuse.
b. Il faudra particulièrement faire un suivi des effets secondaires du Myrbetriq chez cette patiente, considérant que les concentrations de ce médicament seront altérés par le Métoprolol.
c. La patiente pourrait être à risque augmenté de bradycardie. Un suivi de sa FC serait pertinent.
d. La patiente est à risque de présenter une interaction “pharmacodynamique” au niveau des récepteurs bêta.

A

c. La patiente pourrait être à risque augmenté de bradycardie. Un suivi de sa FC serait pertinent.

Le Myrbetriq est un inhibiteur du CYP2D6. Ainsi, tous les médicaments qui sont biotransformés par ce CYP peuvent être impactés par l’ajout de Myrbetriq dans un dossier pharmacologique. Ensuite, il reste à valider si le médicament métabolisé à ce CYP est une pro-drogue ou non. Ici, considérant que le Métoprolol n’est pas une pro-drogue, cela implique qu’il est adminsitré sous forme directement ACTIVE (possède des propriétés pharmacologiques). Ainsi, une fois absorbé, le Métoprolol peut allez au niveau des récepteurs bêta-1 cardiaques pour effectuer son effet pharmacologique. Le blocage du CYP2D6 avec le Myrbetriq a comme conséquence ici de réduire le passage du Métoprolol actif à sa forme inactive afin d’être éliminé. Ainsi, la forme active de Métoprolol s’accumule dans le sang comparativement à celle d’un patient qui aurait eu un CYP2D6 fontionnel. Cela augmente alors l’effet pharmacologique du médicament, qui est de diminuer la fréquence cardiaque. La patiente est donc à risque de bradycardie.

47
Q

Qu’est-ce qui différencie une inhibition compétitive d’une inhibition non-compétitive ?

A

Dans une inhibition compétitive, le médicament se lie au même site que le substrat et inhibe l’enzyme. Dans une inhibition non-compétitive, le médicament se lie à un site différent que le substrat et inhibe l’enzyme.

48
Q

Quels sont les 4 déterminants des réactions de biotransformation ?

A
  1. Quantité d’enzyme, de subtrats et de co-facteurs
  2. Affinitié du substrat pour l’enzyme
  3. Vitesse de dissociation du complexe enzyme-substrat
  4. Présence d’inhibiteurs ou d’inducteur
49
Q
  1. Quelles sont les 4 catégories de réactions de biotransformation ?
  2. Parmi ces réactions, laquelle est une réaction de phase 2 ?
  3. Parmi ces réactions, laquelle est la plus importante dans le métabolisme des médicaments en général ?
  4. Quelle enzyme est responsable des réactions d’oxydation ?
  5. Parmi ces réactions, laquelle est observée à la fois au foie et au niveau de l’intestin par la flore intestinale ?
A

1.

  • Oxydation
  • Réduction
  • Hydrolyse
  • Conjugaison/synthèse
    2. Conjugaison/synthèse
    3. Oxydation
    4. Les différentes enzymes du CYP450
    5. Réduction
50
Q

Vrai ou Faux. Souvent, un médicament est biotransformé par une réaction de phase I et le métabolite est ensuite conjugué par une réaction de phase II.

A

Vrai

51
Q

Quels sont les 3 principaux groupements observés sur les métabolites issus des réactions de phase 1 ?

A
  1. OH
  2. NH2
  3. COOH
52
Q

Quel est le métabolite actif de la codéïne ?

A

Morphine

53
Q

Concernant les réactions de phase II, quel énoncé est faux ?

a. Elles nécessitent de l’ATP.
b. Elles sont catalysées par le CYP450.
c. Elles se produisent entre un médicament/métabolite et un groupement hydrophile.
d. Elle ne se limite pas seulement aux médicaments, mais aussi aux molécules endogènes.

A

b est faux (par des transférases)

54
Q

Quelle est la plus fréquente des conjugaisons au niveau des réactions de phase II ?

A

Glucuroconjugaison

55
Q

CLP : Les glucuronides sont très ______________ (1) éliminés de l’organisme, car ils sont ________________ (2).

A
  1. Facilement
  2. Hydrosolubles
56
Q

Quelle réaction de phase II est principalement utilisée par les médicaments sulfonamides ?

A

Acétylation

57
Q

Quelle voie de biotransformation permet d’obtenir le NAPQI, métabolite toxique de l’acétaminophène (Tylenol) ?

a. Oxydation
b. Métabolisation par le CYP2E1
c. Une réaction de phase 1
d. Toutes ces réponses sont vraies

A

d. Toutes ces réponses sont vraies

58
Q

Quelle voie de biotransformation permet d’obtenir le NAPQI, métabolite toxique de l’acétaminophène (Tylenol) ?

a. Oxydation par le CYP1A2
b. Oxydation par le CYP2E1
c. Sulfatation
d. Glucuronidation

A

b. Oxydation par le CYP2E1

59
Q

Dites l’effets des éléments suivants sur le CYP450 :

a. Cuisson de BBQ
b. Jus de pamplemousse
c. Nicotine
d. Fumée de cigarette
e. Alcool

A

a. Induction du CYP1A2
b. Inhibition du CYP1A2 et 3A4
c. Aucun effet (c’est la FUMÉE du tabagisme qui a un impact)
d. Induction du CYP1A2
e. Induction du CYP2E1en prise chronique, inhibition en prise aigue

60
Q

Vous êtes le médecin d’un patient de 25 ans fumeur et qui est atteint de troubles psychotiques. Il est traité depuis plusieurs années avec de l’Olanzapine, un antipsychotique métabolisé par le CYP1A2. Il décide d’arrêter de fumer subitement du jour au lendemain sans vous en parler. Quelques temps après, vous le rencontrer pour un suivi de routine et vous remarquez qu’il ne semble pas très bien allé : il semble présenter des effets secondaires à sa médication (somnolence, chute, constipation, ..). Comment expliquez-vous cela ?

*À noter que l’Olanzapine n’est pas une pro-drogue.

A

La fumée de cigarette induit le CYP1A2. Cela implique que les patients fumeurs ont un CYP1A2 qui est hyperactivé. Ainsi, tous les médicaments qui passent par ce CYP chez des patients fumeurs ont tendance à être métabolisés plus rapidement. Ici, comme l’Olanzapine n’est pas une pro-drogue, le fait de fumer accélère le passage de la forme active du médicament à une forme inactive. Ainsi, pour les médicaments métabolisés au CYP1A2, des doses plus élevées sont généralement requises chez les patients fumeurs afin d’obtenir un contrôle adéquat de leur condition de santé.

Lorsqu’un patient arrête de fumer, comme c’est le cas ici, l’induction du CYP1A2 disparaît tranquillement. Ainsi, si les doses des médicaments passant au CYP1A2 ne sont pas revues à la baisse, les concentrations plasmatiques actives des médicaments seront augmentées, voire toxiques, lorsque l’induction sera complètement disparue.

Alors, ici, les concentrations plasmatiques de l’Olanzapine doivent probablement être augmentées en raison d’une diminution de l’acitivité du CYP1A2 provoquée par l’arrêt tabagique. Une réduction de la dose du médicament serait requise.

61
Q

Nomme 5 facteurs physiologiques qui peuvent influencer la biotransformation des médicaments.

A
  1. Âge
  2. Malnutrition
  3. Irrigation sanguine du foie
  4. Maladie hépatique
  5. Variation du pH plasmatique ou de la température corporelle
62
Q

Quel est l’effet du millepertuis sur le CYP3A4 ?

A

Induction du CYP3A4

63
Q

CLP : Le foie représente la voie d’excrétion pour les molécules ____________.

A

Hydrophobes

64
Q

QSJ : Première étape de formation de l’urine et d’excrétion des médicaments dans l’urine.

A

Filtration glomérulaire

65
Q

CLP : Dans la filtration glomérulaire, c’est le ___________________ (1) qui détermine la vitesse de filtration. Cette vitesse dépend du ________________ (2) et de la concentration plasmatique du _________________________ (3).

A
  1. Gradient de pression
  2. Débit sanguin rénal
  3. Médicament non-lié
66
Q

CLP : Dans la sécrétion tubulaire, la vitesse de sécrétion dépend du ________________ (1) et de la concentration plasmatique _________________________ (2). Il s’agit d’un mode de transport _____________ (3).

A
  1. Débit sanguin péri-tubulaire
  2. Totale (libre et liée)
  3. Actif
67
Q

Vrai ou Faux. La réabsorption tubulaire représente du transport actif.

A

Faux. Passif (diffusion facilitée)

68
Q

Quelles sont les 4 composantes de l’élimination métabolique du foie ?

A
  1. Capacité métabolique des enzymes hépatiques
  2. Fraction libre du médicament dans le plasma
  3. Débit sanguin hépatique
  4. Coefficient d’extraction hépatique

MED1201 - SF2 (examen 2) (27 decks)

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