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Psychopharmaco > Pharmacocinétique > Flashcards

Pharmacocinétique Flashcards

1
Q

Étapes de la pharmacocinétique

A

Absorption
Distribution
Métabolisme
Élimination

Tous les processus fonctionnent simultanément

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Q

Pharmacocinétique

A

Déplacement d’une substance pharmacologique à l’int de l’organisme

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3
Q

À quoi sert pharmacocinétique

A

dét la dispo d’un médoc pr accomplir ses effets → la rapidité d’action, la concentration et la durée où le médoc sera présent à l’organe cible

pr établir ou ajuster la bonne dose qui permettra d’obtenir les effets bénéfiques en minimisant les rxs indésirables

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4
Q

Pk + grande concentration de médoc, + rapide à ê éliminer?

A

car sera + exposé aux organes d’élimination

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5
Q

Quelle est la cible des médocs en psycho?

A

Cerveau

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6
Q

Comment va faire le médoc pr se rendre au cerveau (cible)?

A

Par le flux sanguin

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7
Q

Pk flux sanguin est élé central?

A

car c’est le compartiment le + accessible pr mesurer la concentration d’un médoc

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8
Q

Routes d’administration

A

Oral
Inhalation
Injections
Trans-dermal
Rectal
Sublingual
Intranasal
Topique
Épidural
Intracérébral

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9
Q

Injection intraveineuse

A

médoc est injecté directeM ds la circulation sanguine

100% de la dose du médoc entre ds la circulation sanguine (aucune perte à l’absorption)

Route la + rapide et efficace

Sert de référence pr les autres méthodes d’administration

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10
Q

Injections alternatives

A

Intramusculaire
Sous-cutané
Intrapéritonéal

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11
Q

Injection intramusculaire

A

Absorption + lente et + prolongée

Possibilité de retarder l’absorption en provoquant une vasoconstriction locale ou par une formulation à base d’huile végétale

Irritant et cause de l’inconfort musculaire

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12
Q

Injection sous-cutané

A

Absorption + lente et constante mais sujette à la variabilité

Possibilité d’implanter des pastilles libérant des médocs de façon cst et prolongée

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13
Q

Injection intrapéritonéal

A

Ds cavité abdominal
Rare chez humain

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14
Q

Administration orale

A

Méthode la + populaire, facile, écono et évite les inconforts des autres méthodes

Médoc vient sous forme de pilule, capsule ou liquide

Médoc doit se dissoudre ds les fluides de l’estomac ou des intestins afin de passer ds les capillaires sanguins

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15
Q

Inconvénients administration orale

A

absorpt* est lente et variable (si pris avec nourriture, + lente)

Concentration sanguine de médoc est diffM prévisible

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16
Q

Quels sont les mécanismes à affronter ds le cas de la voie orale

A

estomac (acidité qui peut dégrader non-spécifiquement médoc)

Foie (effet de premier passage)

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17
Q

Qu’est-ce que l’effet de premier passage

A

transformation du médoc lors de son 1er passage par le foie, avant d’avoir pu avoir effet

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18
Q

Inhalation

A

Absorption par les poumons (grande surface de contact avec le sang)

Absorption et effets très rapides.

Méthode très utilisée pr auto-administration de drogues.

Méthode de prédilection pr les anesthésies générales

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19
Q

Inconvénient inhalation

A

irritations des voies respiratoires et dommages aux poumons par la fumée et petites particules

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20
Q

Sublingual (sous la langue)

A

Absorption par les capillaires irrigant la bouche et la langue (+ lente, mais évite effet premier passage)

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21
Q

Rectal

A

Absorption par les capillaires irrigant l’anus (+ lente, mais évite effet premier passage)
Pratique pr les enf et les personnes avec des nausées et vomisseM

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22
Q

Transdermal

A

Absorption par diffusion à travers la peau (+ lente, mais évite effet premier passage)
Act* prolongée, pratique pr patients qui oublieraient de prendre leurs médocs

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23
Q

Intranasal

A

Absorption par la cavité nasale

Possibilité d’accéder rapidement au cerveau en contournant la barrière hémato-encéphalique (diffusion par nerfs olfactifs)

Pratique pr l’administrat* d’hormones ou agents peptidiques ainsi que vaccins

Impliqué ds la prise de cocaïne et certaines intoxicat*

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24
Q

Inconvénient intranasal

A

La cavité nasale présente un excellent sys de défense contre les invasions ext (mucus, enzymes et ç immunitaires)

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25
Q

Topique

A

Administré localement
Crème pr la peau, analgésie et anesthésie locales

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26
Q

Injection épidural

A

Injection ds le liquide céphalorachidien autour de la colonne vertébrale
Utilisé pr les anesthésies

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27
Q

INjectiton intracrânienne

A

Injection ds le liquide céphalorachidien directement ds le crane

Procédure chirurgical très invasive

pr les agents incap de traverser la barrière hémato-encéphalique pr les médocs expérimentaux

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28
Q

Biodispo

A

% de médoc qui atteint le flux sanguin et potentielleM dispo pr les sites actifs

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29
Q

Biodispo dép de quoi ?

A

taux d’absorpt* et transformat* par foie avant d’atteindre flux sanguin général

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30
Q

Biodispo d’une IV

A

100%

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31
Q

Formule biodispo

A

Bd = Concentration plasmatique après oral
Concentration plasmatique après I.V.

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32
Q

À quoi sert biodispo?

A

Étude d’un nouveau médoc
Comparer des formes
Changement de formulation
Commercialisation

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33
Q

Biodispo des pro-drogues et pk

A

Nulle ou très faible puisqu’ils sont rapidement transformés en molécules actives

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34
Q

Pro-drogue

A

Médoc qui, par lui-mê, a pas d’effet
acquiert qualité de médoc 1x absorbé par l’org > recherche forme transformé plutôt que native)

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35
Q

+ biodispo d’un médoc est faible, + quoi auront d’effet sur son profil pharmacocinétique?

A

Variations ind

36
Q

Qu’est-ce que l’absorption influence?

A

Établissement ou ajustement de la dose pr compenser les pertes

Latence, temps pr initier l’action d’un médoc

Stratégie d’administration selon la situation médicale

37
Q

Distribution

A

1x que le médoc atteint flux sanguin il se répand ds les compartiM corporels

38
Q

Quel est le seul fluide facilement accessible ou il est possible de prendre des mesures sur la présence de médoc ?

A

Sang

39
Q

Ou peut se retrouver le médoc?

A

Sang
Milieu extracellulaire
Milieu intracellulaire
Tissu adipeux
Os
Placenta

40
Q

Séquestration du médoc

A

ds les compartiments corporels une quant de médoc est « piégée » ds des sites inactifs et est donc non dispo pr la cible thérapeutique

41
Q

Seul quel type de médoc peut atteindre la cible?

A

Médoc libre

42
Q

Sites de séquestration:

A

Protéines du plasma sanguin : albumine
Tissu adipeux pr les molécules liposolubles
Os

43
Q

Médoc séquestré est protégé de quoi

A

Biotransformation et élimination

44
Q

Qu’arrive-t-il au niveau de la séquestration lorsqu’il y a pls médoc pris en mê temps et qu’est-ce que cela peut entraîner?

A

Il y aura compétition pr les sites inactifs.
Peut entrainer une + grande concentration sanguine de médoc donc + grand risque d’effets sec

45
Q

Est-ce que la séquestration est définitive?

A

Non, elle est réversible.

Le médoc est libéré à nouveau ds le sang lorsque sa concentration sanguine diminue.

46
Q

Séquestration peut parfois ê responsable de quoi?

A

Terminaison de l’effet d’u médoc

47
Q

Volume de distribution

A

Volume hypothétique de distribution du médoc ds les fluides corporels

48
Q

Formule de volume de distribution

A

Vd = Quantité de médoc ds l’organisme
Concentration sanguine de médoc

49
Q

À quoi sert volume de distribution?

A

Comparer les médocs

50
Q

Si Vd = 5 L, alors…

A

médoc est restreint au plasma sanguin

51
Q

Si Vd = 14 L, alors…

A

médoc est ds le milieu interstitiel

52
Q

Si Vd = 42 L, alors…

A

médoc est ds tout le corps

53
Q

Si Vd = + de 42 L, alors…

A

peut ê aller ds tissu adipeux

54
Q

Qu’arrive-t-il à la concentration sanguine lorsque le médoc diffuse ds tissus adipeux?

A

Diminue

55
Q

Qu’influence la distribution ?

A

Quantité de médoc disponible pr la cible pharmaco
Le Vd influence le taux de médoc présent ds le sang
Prolongement de la durée de l’effet (stockage)
Quantité de médoc accessible pr l’élimination

56
Q

Quel est le défi de le pharmacocinétique

A

médoc doit pouv ê transporté par sang (composé d’eau) et doit traverser membranes (composées de lipides)

57
Q

Barrière Hémato-encéphalique

A

Mécanisme de protection qui assure la stabilité du milieu int du cerveau

58
Q

Ou est situé la barrière hémato-encéphalique

A

Au niveau des capillaires qui irriguent le cerveau

59
Q

De quoi est composé la barrière hémato-encéphalique

A

Membranes des ç endothéliales se collent pr former des jct serrées
Astrocytes (ç gliales) occupent l’espace autour des capillaires contribuant au maintien des jct serrée

60
Q

Comment fctnne la barrière hémato-encéphalique?

A

De manière sélective (pls toxines et médocs peuvent pas la franchir)

61
Q

Barrière hémato-encéphalique est perméable à quoi?

A

matières liposolubles, aux gaz et à l’alcool

62
Q

Par quoi peut ê affecté la barrière hémato-encéphalique?

A

certaines infections comme les méningites

63
Q

Métabolisme

A

Transformation enzymatique du médoc par l’organisme

64
Q

Quel est l’organe responsable de la détoxification et est le + impo transformateur

A

Foie

65
Q

Quel est le but au niveau du métabolisme?

A

rendre les médocs + hydrosolubles pr en faciliter l’élimination (limite sa distribution = reste ds sang)

66
Q

Comment sont les transformations de la phase I?

A

modif simples → oxydation, hydrolyse

67
Q

Comment sont les transformations de la phase II?

A

modif synthétiques → combinaison avec d’autres petites molécules

68
Q

Cytochrome p450

A

Complexe enzymatique localisé ds foie et qui est responsable du métabolisme des médocs.

69
Q

L’activité du cytochrome p450 est modulable. Pls facteurs influencent son action. Par conséquent, ces facteurs affectent quoi?

A

durée et magnitude des effets des psychotropes

70
Q

À quel moment, les cytochromes deviennent un considération&

A

lorsque pls substances pharmaco sont consommées
(Cibles pharmacologiques collatérales involontaires)

71
Q

Conséquence de l’induction d’un cytochrome

A

besoin de + de médoc pr maintenir l’efficacité

72
Q

conséquence de l’inhibition d’un cytochrome

A

effets secondaires ou toxiques + impo

73
Q

Compétition alcool et médocs

A

Peut juste en métabolisé un à la fois > 1 va avoir + d’effet que prévu pcq sera pas métabolisé

74
Q

Élimination

A

Reins: excrétion ds l’urine
Poumons (si gaz)
Autres: bile, sueur

75
Q

Concept de demi-vie

A

temps pr éliminer la moitié d’une substance dét

76
Q

Principe du concept de demi-vie

A

+ concentrat* sanguine d’une substance est élevée, + elle est exposée aux organes qui la métabolise et l’élimine

77
Q

Demi-vie ne prend pas compte quoi?

A

métabolites actifs qui pourraient prolonger la durée d’action d’un médoc

78
Q

métabolisme/élimination influence quoi?

A

Durée d’action d’un médoc (+ demi-vie est longue, + médoc peut avoir effet)

La fréquence de la prise de médoc (+ demi-vie est longue, - on a a prendre médoc souvent)

Prob d’une accumulat* de médoc ds l’org pouvant causer des effets indésirables

Durée où une substance sera encore détectable ds le sang

79
Q

Objectif d’un régime médicamenteux

A

Fournir une dose minimale effective
Maintenir concentrat* sanguine de médoc cst, au niveau désiré durant la période de pharmacothérapie
- concentration doit ê suffisante pr action thérapeutique, mais pas trop élevée pr éviter effets sec

Équilibre entre l’absorption/distribution et métabolisme/éliminatio

80
Q

Qu’arrive-t-il si la dose est trop forte ou que la substance a une demi-vie trop élevé?

A

Accumulation de médoc
+ grande prob d’effets sec

81
Q

Ds quelles circonstances métabolisme/élimination sera + bas que absorption/distribution?

A

Si dose trop forte
Demi-vie trop élevé

82
Q

Ds quelles circonstance absorption/distribution sera + bas que métabolisme/élimination ?

A

Dose trop faible
Demi-vie trop basse

83
Q

Qu’arrive-t-il lorsqu’il y a une dose trop faible ou une demi-vie trop basse?

A

Médoc en dessous de la dose minimale effective

84
Q

Facteurs qui influences la sensibilité d’un médoc

A

Âge (jeune meilleur métabolisme que vieux)
Poids
Sexe (H meilleur métabolisme que F)
Génétique
État de santé
État psycho

85
Q

Quelles méthodes peut-on utiliser pr contourner estomac et effet de premier passage du foie?

A

Sublingual
Rectal
Transdermal

Psychopharmaco (11 decks)

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