pharmaco3 Flashcards
quel est la différence entre un Rx à action spécifique vs non spécifique?
-Médicament à action spécifique: l’action résulte d’une interaction avec une
macromolécule (un récepteur)
- Médicament à action non-spécifique: l’action n’implique pas d’interaction
avec un récepteur, mais résulte des propriétés physico-chimiques intrinsèques
du médicament.
quel est l’effet d’un Rx?
tout changement mesurable au niveau d’une fonction ou d’un paramètre
physiologique (ex: température corporelle) –> n’induit jamais une fonction, il la modifie plutot quantitativement
quelles sont les fonctions des récepteurs?
-Reconnaissance: le récepteur reconnaît entre tous son ligand
-Transduction: conversion d’un signal extracellulaire en un signal
intracellulaire qui se traduit par une réponse biologique
-Adaptation: Perte progressive de la sensibilité des récepteurs
quelles sont les 4 familles de récepteurs qui constituent les plus grandes cibles pharmacologiques?
1-Récepteurs canaux (ou ionotropiques)
2-Récepteurs couplés aux protéines G (ou à 7 domaines transmembranaires)
3-Récepteurs à activité enzymatique
4-Récepteurs nucléaires
qu’est ce qu’un récepteur?
Protéine membranaire, cytosolique ou nucléaire dont l’interaction avec une molécule
endogène ou exogène entraîne une réponse biologique
quelles sont les caractéristiques de l’interaction Rx-Récepteur?
liaison spécifique et réversible et stable grace aux liaisons
Spécificité du lien: Site de liaison reconnu que par un nombre limité de
molécules.
Réversibilité du lien: Processus dynamique caractérisé par des associations
et dissociations entre Rx et récepteur. Pour quelques Rx la liaison est
irréversible
de quoi dépend la force de liaison Rx-récepteur?
fonction de la nature et du nombre de liens formés entre Rx et
récepteur
quelles types de liaison chimique sont impliquées dans l’interaction Rx-récepteur?
- liaisons ioniques
- liaison de covalence (durable)
- force de van der waals (très faible)
- liaison hydrogène
quelle liaison est responsable de l’initiation de la liaison?
liaison ionique (rapide et agit à distance)
quelles liaisons sont responsables du maintien de la liaison Rx-récepteur?
liaison hydrogène et de van der waals
quelles sont les trois types de molécules que peuvent lier un récepteur&
1-Médiateur endogène spécifique au récepteur
2-Agoniste: substance capable de se lier à un récepteur et de l’activer,
de façon à produire un effet dont l’amplitude peut être maximale
(agoniste pur ou complet) ou intermédiaire (agoniste partiel)
3-Antagoniste: substance capable de prévenir ou renverser l’effet
d’un agoniste.
quels sont les 5 types d’antagonistes?
- compétitifs
- non compétitif
- irréversible
- chimique
- fonctionnel (physiologique)
qu’est ce qu’un antagoniste compétitif?
se lie au même site que l’agoniste, mais ne cause aucun effet, sinon celui de
prévenir ou renverser l’effet de l’agoniste. Une de
la concentration d’agoniste peut réussir à
déplacer l’antagoniste
qu’est ce qu’un antagoniste non compétitif?
inhibe l’effet d’un agoniste en se liant à un site distinct. La liaison de
l’antagoniste au récepteur induit souvent un changement conformationnel de ce dernier ce
qui empêche l’agoniste de s’y lier et d’induire un effet maximal.
qu’est ce qu’un antagoniste irréversible?
empêche l’agoniste d’agir ou renverse l’effet de celui-ci, en formant une
liaison covalente (ou irréversible) avec les récepteurs de l’agoniste. Son effet est durable et
la synthèse de nouveaux récepteurs est nécessaire pour retrouver la fonction desservie par
ces récepteurs.
qu’est ce qu’un antagoniste chimique?
inhibe l’effet de l’agoniste en se liant chimiquement avec lui, ce qui neutralise
son effet et l’empêche de se fixer à ses récepteurs
qu’est ce qu’un antagoniste fonctionnel?
substance qui inhibe l’effet d’un agoniste en produisant
un effet opposé à ce dernier. Ceci implique des sites et modes d’action différents pour les 2
agents.
dans quel cas une augmentation de l’agonsite peut déplacer l’antagoniste?
seulement si antagoniste compétitif
qu’est ce que l’affinité et de quoi dépend elle?
propension d’un agoniste (ou Rx) à se lier à son récepteur
Dépend de la nature et du nombre de liens formés entre l’agoniste et son récepteur, et
la complémentarité structurale entre ces 2 molécules
qu’est ce que l’activité intrinsèque?
Concept correspondant à l’observation
expérimentale de la variation de l’effet maximal induit par divers agonistes d’un
même récepteur
AI=1, que peut on déduire?
agoniste complet (i.e. donnant l’effet maximal le plus élevé)
AI entre 1 et 0, que peut on déduire?
agoniste partiel (i.e. effet maximal < à agoniste complet)
AI=0, que peut on déduire?
antagoniste neutre (aucun effet autre que bloquer agoniste)
AI <0, que déduit on?
agoniste inverse
qu’est ce qu’un agoniste inverse?
un agoniste qui va réduire l’activité basale du récepteur, produire l’effet pharmacologique opposé
qu’est ce qui distingue la spécificité de la sélectivité
-la sélectivité c’est la capacité d’un Rx à ne produire qu’un seul effet de préférence à d’autres effets elle repose sur l’existance, l’abondance et la distribution des récepteurs, Peut être estimée en se basant sur l’écart séparant les doses auxquelles se produisent divers
effets
-la spécificité:Rx agissant sur un récepteur spécifique et qui a un seul mécanisme d’action, repose sur l’existence, l’abondance et la distribution spécifiques pour Rx
est il possible de produire une action pour un Rx sans impliquer la participation de récepteur?
oui (anti acide, osmotique..)
qu’est ce que la pharmacocinétique et qu’est ce quelle permet de déterminer?
La pharmacocinétique a pour but d’étudier le devenir du Rx dans l’organisme. Ces données permettent de répondre aux questions posées dans le cadre d’une
prescription:
-Quelle posologie?: dose et fréquence?
-Pendant combien de temps?
