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Examen 2 SF2 > pharmaco 1 > Flashcards

pharmaco 1 Flashcards

1
Q

qu’est ce qu’un médicament?

A

-Toute substance possédant des propriétés curatives ou préventives à l’égard des
maladies humaines ou animales,
-Tout produit pouvant être administré à l’homme ou à l’animal afin d’établir un
diagnostic ou restaurer, corriger ou modifier des fonctions physiologiques.

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2
Q

avant le 19e siècle, quelle était l’origine des médicaments?

A

ils provenaient de préparations primaires d’origine végétale surtout (aussi animale et minérale)

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3
Q

quelles sont les 3 origines possibles d’un Rx?

A

naturelle, chimique ou génétique

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4
Q

Science et étude des interactions entre médicaments et organismes vivants.
Science intégrative car intègre techniques et connaissances de plusieurs autres disciplines connexes
(biochimie, chimie, physiologie, biologie cellulaire et moléculaire …)

A

pharmacologie

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5
Q

Science de la préparation, composition et distribution des médicaments destinés à un usage
thérapeutique.

A

pharmacie

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6
Q

Branche de la pharmacologie qui traite du mode d’action et des effets des médicaments

A

pharmacodynamie

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7
Q

Branche de la pharmacologie qui traite du devenir du médicament dans l’organisme après son application.
Cela inclut : étude de l’absorption, distribution, métabolisme et élimination du médicament (ADME).

A

pharmacocinétique

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8
Q

Étude des effets nuisibles ou toxiques des substances chimiques sur les organismes vivants, et des
mécanismes et conditions qui favorisent ces effets.

A

toxicologie

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9
Q

Utilisation thérapeutique des médicaments

A

pharmacothérapie

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10
Q

quelle est la différence entre un Rx en vente libre et un Rx d’ordonnance?

A

-ceux vendus sans ordonnances et utilisés sans supervision médicale vs ceux prescrits et utilisés sous surveillance médicale
(classification basée sur la loi)

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11
Q

quelle est la différence entre nom chimique, générique et commercial?

A

chimique: décrit constitution et arrangement des atomes (long et peu utile)
générique: dénomination commune internationale. Ce sont des copies de Rx originaux ne bénéficiant plus d’une exclusivité commerciale (levée du brevet), destinés à substituer le Rx original, un seul nom générique par Rx
commercial: nom breveté et protégé sélectionné par une compagnie. court, facile à retenir, euphonique , majuscule+sympole (R)

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12
Q

quelles sont les trosi phases que doivent franchir un Rx entre son administration et la production de son effet?

A
  • Phase biopharmaceutique (Rx devient dispo pour l’orgnaisme: désintégration et dissolution= PA en solution)
  • Phase pharmacocinétique (absorption, distribution, métabolisme et élimination)
  • Phase pharmacodynamique (liaison du Rx à son R et production d’une répnse)
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13
Q

quelles sont les conditions pour qu’un Rx produise un effet?

A

il doit se trouver en concentration suffisnate à proximité de son site d’action

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14
Q

quelle est la différence entre pharmacocinétique et pharmacodynamie?

A

Pharmacocinétique : Étude du devenir d’un médicament dans l’organisme après son administration; ce qui inclut : l’absorption, la distribution,
le métabolisme (ou biotransformation) et l’élimination du médicament. Les études pharmacocinétiques permettent d’obtenir les paramètres qui
serviront de base pour établir la posologie (dose et fréquence d’administration) afin d’entreprendre un traitement pharmacologique. Les études
pharmacocinétiques permettent également de déterminer la biodisponibilité d’une forme pharmaceutique.
Pharmacodynamie : traite du mode d’action et des effets des médicaments, qui pour la plupart résultent d’une liaison entre un principe actif (ie
molécule qui dans un produit pharmaceutique possède un effet thérapeutique) et un récepteur.

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15
Q

V/F La forme pharmaceutique ou galénique (i.e. PA + excipients) influence la vitesse
de mise à disposition du principe actif (PA)

A

Vrai, Les vitesses de désintégration et de dissolution d’un Rx peuvent imposer un
rythme rapide ou lent à l’absorption

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16
Q

quelles sont les différentes formes galéniques de Rx qui ont une vitesse de désintégration différentes?

A

• Formes liquides à libération rapide (solution, sirop, émulsion, suspension)
• Formes solides à libération rapide (poudre, capsule molle, gélule, granulé,
comprimé effervescent,…)
• Formes à libération prolongée (forme solide avec enrobage particulier,
forme injectable à libération prolongée: forme intra-musculaire, intraarticulaire,
implant Þ réservoir médicamenteux)
• Formes solides à libération retardée ou action différée (comprimé à
enrobage gastro-résistant, pro-drogue->garder l’activité malgrè acidité)

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17
Q

quels sont les facteurs qui influencent la vitesse de diffusion transmembranire d’un Rx?

A

=La concentration du médicament

=La température
augmente lorsque la température est élevée

=La dimension des molécules
Les petites molécules diffusent plus rapidement

=La surface membranaire
La vitesse de diffusion augmente lorsque la surface augmente
Ex: Grossesse et passage transplacentaire des médicaments

=La liposolubilité

= Charge électrique ou degré d’ionisation
une molécule neutre traverse plus facilement la membrane cellulaire qu’une molécule chargée

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18
Q

quelles sont les deux conditions pour que la diffusion soit possible?

A
  1. liposoluble

2. assez petite pour emprunter les canaux transmembranaires

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19
Q

comment le pH influence t il la vitesse de diffusion?

A

Le pH affecte le degré d’ionisation des Rx et donc leur vitesse de diffusion. En effet, dans une solution acide p/e un acide faible sera sous la forme non ionisée et sera donc facilement absorbable car neutre, une base faible sera plutot sous forme ionisé et sera plus difficilement absorbable

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20
Q

dans la diffusion facilitée par transporteurs, pourquoi est ce que la vitesse de diffusion atteint un plateau?
(c,est le même principe pour le transport actif

A

-Liaison saturable, réversible, peut être sélective, spécifique et être
l’objet d’une compétition et donc la vitesse de diffusion dépend de l’affinité du Rx pour le transporteur et
est limitée par disponibilité des sites de liaisons (plateau si tous les transporteurs sont occupés).

21
Q

V/F la pinocytose et la phagocytose est un mpyen de transport important pour les Rx

A

faux

22
Q

qu’est ce qui limite la filtration?

A

La dimension moléculaire des particules filtrées est un important facteur limitant
le gradient de pression

23
Q

quels sont les principaux sites d,absorption des Rx?

A

le canal alimentaire, les poumons et la peau

24
Q

quelles sont les différentes voies d’administration des Rx?

A 
Voies sans effraction
Voies entérales: comprennent les voies associées au tube digestif
voie orale (per os)
voie sublinguale
voie rectale
Voie pulmonaire (inhalation)
Voie cutanée/percutanée
Autres voies d’application locale (nasale, oculaire, auriculaire, vaginale…)

Voie avec effraction
Voies parentérales: qui n’impliquent pas le tractus GI
voie intraveineuse
voie sous-cutanée
voie intramusculaire
Voies locales (intra-articulaire, intra-cardiaque, intra-rachidienne, péridurale,
intrathécale, intrapleurale, Intra-péritonéale…)

25
Q

quels sont les facteurs qui dictent le choix d’une voie d’administration?

A

-Selon l’objectif thérapeutique
-Selon le médicament (forme galénique, caractéristiques
physicochimiques, pharmacologiques…)
-Selon le patient
-Selon la molécule active (caractéristiques physicochimiques)

26
Q

quels sont les avantages de la voie per os?

A

–Pratique, économique et la plus utilisée (mise en oeuvre simple)
–Peut être utilisée en thérapie ambulatoire
–Plus sécuritaire (vomissement ou lavage gastrique possible)
–Disponibilité de médicaments à libération contrôlée
–Pics de concentration du médicament moins élevés (¯ des effets secondaires)

27
Q

quels sont les inconvénients de la voie per os?

A

–Latence d’action
–Absorption incomplète et/ou erratique (forme pharmaceutique, présence de
nourriture, interaction médicamenteuse…)
–Nécessite le bon fonctionnement du tube digestif (troubles digestifs)
–Instabilité du médicament (enzymes digestives, acidité gastrique, flore
microbienne intestinale) Þ exige une quantité élevée de Rx
–Intolérance
–Coopération du patient
–Effet de premier passage hépatique Þ exige une quantité élevée de Rx

28
Q

qu’est ce que le premier passage hépatique?

A

–Les molécules absorbées au niveau du tube digestif effectuent un passage
hépatique avant d’être distribuées dans l’ensemble de l’organisme. Au foie,
les molécules sont en partie métabolisées par enzymes hépatiques, ce qui
diminuent leur disponibilité pour agir à leur site d’action

29
Q

qu’est ce qu influence principalement l’absorption des Rx dans l’estomac?

A

le temps de séjour de la substance dans l’estomac (vidange gastrique)

30
Q

p/r à la nutrition, qu’est ce qui retarde la VD et donc l’absorption par intestin grêèe?

A

-Aliments chauds
-Aliments riches sucre, graisse
ou protide
-Alimentation visqueuse
-…

31
Q

p/r à la nutrition, qu’est ce qui diminue l’absorption?

A
  • formation d’un complexe Rx-nourriture inassimilable
  • compétition au niveau des transporteurs
  • destruction du Rx dans l’estomac (p/e si les lipides augmentent le temps de séjour dans l’estomac)
32
Q

p/r à la nutrition, qu’est ce qui augmente l’absorption?

A

la sécrétion de bile qui permet la solubilisation de Rx liposolubles et augmente l’absorption

33
Q

pourquoi est ce que le petit intestin est l’endroit principal d,absorption?

A

très grande surface épithéliale, transit lent du chyme alimentaire et pH près de la neutralité

34
Q

quels sont les avantages et désavantages de l’administration sublinguale?

A

+: évite l’effet de premier passage entérique et hépatique . Le Rx passe
directement dans la circulation générale (pas d’élimination présystémique) et est
distribué dans l’ensemble de l’organisme avant d’effectuer un passage au foie, rapidité d’action parfois

-: inconfortable (volume, saveur, vitesse de désintégration et dissolution,
demande une bonne coopération du patient)

35
Q

quels sont les avantages/désavantages de l,administration intra rectale?

A

+: Peut être utilisée dans diverses situations: patient inconscient ou ne
pouvant prendre le Rx par la bouche, Rx à saveur désagréable, Rx sensible
aux enzymes gastriques, la portion terminale du rectum permet au Rx d’éviter
partiellement l’effet de 1er passage hépatique; évite aussi la destruction
gastrique et l’effet de 1er passage entérique;

-: Absorption souvent incomplète, variable et peu prévisible,
muqueuse fragile et irritable, volume, temps de rétention…

36
Q

qu’est ce qui favorise l’absorption dans la voie pulmonaire?

A

–Barrière extrêmement mince entre alvéoles et capillaires (0.5-1.0 μm)
–Nombre élevé d’alvéoles (300 à 400 millions).
–Surface totale: ~200 m2
–Très grande vascularisation

37
Q

quelles sont les contraintes de la voie pulmonaire?

A

•Solubilité, dimension des particules, stérilité.
•Demande une bonne technique d’inhalation (pompes et
turbuhalers)
•Réactions locales ou allergiques possibles.
•Les molécules actives à visée locale risquent d’atteindre la
circulation systémique

38
Q

quels sont les inconvénients de la voie parentérale?

A
  • Nécessite l’aide de personnel qualifié
  • Nécessite un matériel stérile
  • Risque de surdosage plus important que pour la voie orale
  • Douleur lors de l’injection
  • Risque d’infection et de complications diverses
39
Q

utilise t on plus la voie intra veineuse ou intra artérielle?

A

intra veineuse (intra artérielle utilisé slm pour vasodilatateurs d’urgence, produits de contraste ou chimioTx)

40
Q

quels sont les avantages de la voie IV?

A

– Voie la plus directe et début d’action rapide (voie d’urgence)
– Distribution instantanée (pas de phase d’absorption)
– Permet une mesure et un contrôle précis de la quantité administrée
– La biodisponibilité du PA est maximale (100%)
– Possibilité d’injecter des volumes importants de liquide.
– Évite acidité gastrique et enzymes gastro-intestinaux.
– Moins sensible aux substances irritantes.

41
Q

Quels sont les facteurs liés à l’individu qui influencent l’absorption?

A

-pH digestif
-Vidange gastrique et motilité intestinale
-L’alimentation (estomac vide ou plein, type d’aliment Þ Æ, ,
¯, retarder)
-Prise associée de Rx (ex.: morphine)
-L’âge du sujet (pH et fonctions hépatiques varient en fonction de l’âge)
-Maladies gastro-intestinales (temps de vidange gastrique, péristaltisme intestinal, pH
gastrique, sécrétion des enzymes digestives)
-Facteurs génétiques

42
Q

quels sont les facteurs liés au Rx qui influencent l’absorption?

A
  • Forme pharmaceutique
  • Voie d’administration
  • Propriétés physico-chimiques (Stabilité, liposolubilité, taille, degré d’ionisation)
43
Q

qu’est ce que la biodisponibilité absolue?

A

Fraction de la dose administrée de PA qui atteint sous forme intacte la circulation
systémique

44
Q

de quoi dépend la biodisponibilité absolue d’un Rx?

A
  • dose
  • voie
  • processus d’élimination pré systémique (lumière intestinale, entérocyte, foie)
45
Q

dans la lumière intestinale, quels sont les processus qui influencent la biodisponibilité?

A

des sucs gastriques, l’acidité et la flore bactérienne.

46
Q

dans les entérocytes, quel processus contribuent à réduire la biodispo?

A

CYP3A4 rend le Rx inactif

transporteur Pgp redirige le Rx vesr la lumière intestinale

47
Q

quest ce que la biodisponibilité F?

A

mesure du degré/vitesse d’absorption d’un médicament (fraction de la dose administrée de Rx qui atteint la circulation systémique sous forme
inchangée et la vitesse à laquelle cela se produit)

48
Q

qu’est ce que la biodisponibilité absolue?

A

se mesure en comparant l’ASC d’un PA administré par voie i.v. avec
celle obtenue pour une même dose de ce même PA administré par une autre voie (p.o., i.m., s.c.). La
forme de référence dans ce cas est le PA administré i.v. (biodisponibilité i.v. = 100%).

49
Q

quest ce que la biodisponibilité relative?

A

permet de comparer entre elles 2 formes pharmaceutiques différentes
d’un même PA administrées à une même dose et par une même voie (autre que i.v.). La forme
pharmaceutique de référence « A » correspond à celle commercialisée depuis longtemps et
habituellement utilisée, alors que la forme « à tester » « B » correspond à une nouvelle forme
pharmaceutique du même PA contenu dans la forme de référence

Examen 2 SF2 (12 decks)

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