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Examen 2 SF2 > pharmaco 2 > Flashcards

pharmaco 2 Flashcards

1
Q

qu’est ce que la distribtuion?

A

passage du Rx du sang vers son site d’action

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2
Q

qu’est ce qui influence la distribution?

A
  • le débit sanguin et vascularisation
  • la capacité du Rx à traverser les membranes (caractéristiques p-c, type de capillaire et liasion protéique)
  • vitesse de diffusion
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3
Q

comment le débit sanguin et la vascularisation influence la distribution?

A
  • Distribution plus rapide dans les organes à débits sanguins élevés.
  • Distribution influencée par vascularisation lorsque diffusion n’est pas un facteur limitant
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4
Q

quelles sont les carcatéristiques physico chimiques importantes des Rx qui affectent la distribution?

A

-Dimension moléculaire (plus petite plus facile)
-Degré d’ionisation (non ionisé,plus facile)
-Liposolubilité
+++ Gaz et petites molécules liposolubles
++ Molécules liposolubles
+ Molécules hydrosolubles

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5
Q

quelle est la particularité des capillaire continu niveau perméabilité et où les retrouve t on?

A

Perméable aux substances liposolubles (O2, CO2, lipides) et solutés hydrosolubles
de petites tailles (eau, ions, glucose, acides aminés, urée) par les fentes intercellulaire car jonction serrée et membrane complète

-Muscles squelettiques, tissu conjonctif, poumons, peau, coeur

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6
Q

quelles structures ont des capillaires fenestrés?

A

Là où se produit une absorption capillaire importante ou la formation de filtrat (reins, villosités
de intestin grêle, plexus choroïdes des ventricules cérébraux, certaines glandes endocrines).

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7
Q

où trouve t on des capillaires discontinus?

A

Foie, tissu lymphoïde (rate), moelle osseuse et certaines glandes endocrines (grosses molécules peuvent passer)

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8
Q

V/F les Rx liés aux protéines ne peuvent se distribuer dans l’organisme

A

vrai, seuls les Rx libre peuvent diffuser au travers des membranes

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9
Q

la liaison protéine plasmatique-Rx influence quoi?

A
  • le délai d’entrée en action du Rx (augmente)
  • l’intensité de la réponse pharmacologique (diminue)
  • la durée d’action du Rx (augmente: effet continu)
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10
Q

pourquoi dit on que la liason Rx-protéine fait fi de réservoir?

A

À mesure que la fraction libre quitte la circulation,
le complexe se dissocie et libère le Rx, lequel est disponible pour diffusion. Le complexe
Rx-protéine fait effet de réservoir de Rx Þ prolonge la durée d’action du Rx par
libération continue

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11
Q

quelle est la principale protéine impliquée dans la liaison des Rx?

A

albumine (elle lie surtout les acides faibles, légèrement les bases faibles)

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12
Q

quelles protéines plasmatiques ont une plus forte affinité pour bases faibles?

A

Alpha-1- glycoprotéine acide

Lipoprotéines (HDL, LDL,VLDL)

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13
Q

quels sont les facteurs qui déterminent la fraction de Rx lié aux protéines plasmatiques?

A
  • affinité
  • saturabilité des sites de liaison
  • modifications des protéines plasmatiques (grossesse, dénutrition, cirrhose….)
  • possibilité d’interaction (si autre Rx entraine compétition et fait varier la fraction libre; conséquences graves)
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14
Q

est il plus dangereux d’entrainer le déplacement d’un Rx fortement lié à albumin ou faiblement?

A

fortement (Un faible déplacement d’un Rx fortement lié a un impact plus important sur la fraction libre du Rx, qui elle
est active. Ce déplacement risque d’entraîner des effets secondaires préjudiciables pour le patient)

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15
Q

quel est le résultat de la liaison des Rx aux constituants tissulaires?

A

accumulation dans un tissu et diminution de la fraction libre au site d’action et surestimation du volume de distribution (moins dans le sang alors on croit quil est distribué mais non)
-retarde distribution et élimination, prolonge durée d’action. diminue intensité recherché, danger si libéré subitement….)

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16
Q

quest ce qu ele volume apparent de distribution?

A

Volume de liquide corporel dans lequel un Rx semble être dissous à l’équilibre.

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17
Q

pourquoi est ce que Vd varie d’un Rx à l’autre?

A

en fonction des propriétés physico chimiques

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18
Q

V/F, plus Vd est grand, plus petite sera la concentration du Rx au site de distribution

A

vrai (il est plus dilué)

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19
Q

qu’est ce que la Co?

A

concentration plasmatique totale initiale du Rx à

l’équilibre (après distribution mais avant élimination)

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20
Q

pourquoi est ce que le Vd excède souvent le volume corporel total?

A
  • distribution tissulaire (+ importante à certains endroits)

- liaison aux composantes tissulaires (réservoirs)

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21
Q

que suggère un Vd excessivement élevé?

A

une accumulation de Rx quelque part, souvent par liasion du Rx aux protéines tissulaires

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22
Q

qu’est ce qui détermine la vitesse à laquelle un Rx produit ses effets?

A

lavitesse d’absorption et de distribution

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23
Q

qu’est ce qui détermine la durée d’action des Rx?

A

biotransformation, redistribution tissulaire et excrétion

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24
Q

qu’est ce que la biotransformation?

A

modifictaion irréversiblede la structure chimique du Rx via des réactions enxymatiques (généralement pour favoriser son excrétion)

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25
Q

quelle est l’objectif de la biotransformation?

A

faciliter l’élimination en transformant les molécules lipophiles introduites dans l’organisme en métabolites hydrosolubles

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26
Q

quel est le principal site de biotransformation?

A 
le foie (Responsable de l’extinction de l’activité thérapeutique du Rx et de son
élimination de l’organisme_
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27
Q

V/F la biotransformation entraine toujours une perte d’effet

A

faux, génère parfois des métabolites actifs ou porteurs d’une activité thérapeutique semblable ou différente de la molécule-mère, qui ont une plus longue durée d’effet ou qui sont toxiques

28
Q

quelles sont les caractéristiques des réactions de biotransformation?

A
  • Réactions catalysées par des enzymes ± spécifiques
  • Ces réactions sont réversibles (cependant la transformation chimique du Rx est irréversible)
  • Ces réactions sont saturables
  • Réactions sujettes aux règles de l’inhibition compétitive et non-compétitive
29
Q

quels sont les déterminants des réactions de biotransformation?

A
  • Quantité d’enzyme, de substrat, et de cofacteur
  • Vitesse de dissociation du complexe enzyme-substrat
  • Présence d’inhibiteurs ou d’inducteurs
  • affinité du substrat ou du cofacteur pour l,enzyme
30
Q

quelles sont les 4 catégories des réactions de biotransformation?

A

– Réactions d’oxydation
– Réactions de réduction
– Réactions d’hydrolyse
– Réactions de conjugaison ou de synthèse

31
Q

quelles sont les réactions de phase 1 et de phase 2?

A

1 (non synthétique): oxydation, réduction,
hydrolyse
2 (synthétique): conjugaison

32
Q

quelle réactions subit normalement un Rx de biotransformation?

A

Souvent, un Rx est biotransformé par une réaction de phase I et
le métabolite est ensuite conjugué par une réaction de phase II.

33
Q

que résulte il d’une réaction de phase 1?

A

métabolites porteurs de groupements -OH, -NH2, -COOH

34
Q

V/F après une réaction de phase 1, les métabolites sont généralement prêts à être éliminés

A

faux, ils subissent souvent une réaction de phase 2

35
Q

le métabolite formé par la réaction de phase 1 peut…

A
  • Être inactif, et excrété
  • Acquérir une activité différente du Rx original
  • Se révéler plus ou moins toxique que la molécule de départ
  • Perdre, accroître ou maintenir sa puissance p/r au Rx orignal
36
Q

qu’est ce qu’une prodrogue et ses utilités?

A

-Rx qui devient actif après avoir subi une biotransformation
-utilités: augmentation de l’absorption
et distribution d’un Rx peu liposoluble, augmentation de la durée
d’action d’un Rx trop rapidement éliminé, augmentation de l’observance
chez le patient (masquer le goût d’un Rx)
• promouvoir une libération plus ciblée du principe actif

37
Q

quelle est la plus importante réaction de biotransformatin?

A

oxydation

38
Q

quelles sont les principales enzymes intervenant dans les réactions d’oxydation?

A

cytochromes P450, surtout dans les microsomes hépatiques

39
Q

où intervient la réaction de réduction et quelles en sont les enzymes responsables?

A

-n’intervient pas exclusivement au niveau hépatique mais aussi dans
l’intestin via la flore bactérienne, hydrolyse c.tonique, nitrés, azoiques et disulfures
-NADPH-cytochrome P450
réductase

40
Q

où intervient la réaction d’hydrolyse et quelles en sont les enzymes responsables?

A
  • intervient dans le foie, différents tissus et le plasma
  • catalysée par des estérases non-spécifiques et des amidases
  • Elles hydrolysent des composés comportant des liens esters (R-COO-R’) ou amide (R-CO-NH2)
41
Q

quelles sont les caractéristqiues des réaction de conjugaison de phase 2?

A

-Réaction de conjugaison entre une molécule médicamenteuse (ou métabolite de la
phase 1) et un groupement hydrophile
-Réaction catalysée par des transférases
-ATP
-compétition possible avec les substrats endogènes
-Rx doit posséder un centre de conjugaison

42
Q

quels sont les conséquences de la conjugaison?

A

Métabolites produits sont inactifs, ionisés, PM plus élevé, moins liposolubles et
plus hydrosolubles; peuvent subir une biotransformation additionnelle
(inactivation et excrétion)

43
Q

quelle est la plus fréquente des conjugaisons?

A

glucoroconjugaison, dont l’agent conjuguant est l’acide glucoronique, catalysée par glucoronyl transferase

44
Q

outre la glucoroconjugaison, quels sont les autres voies possibles de conjugaison?

A
  • Conjugaison avec un acide aminé (glutamination…)
  • acétylation
  • sulfatation
  • méthylation
45
Q

quelles sont les particularités des enzymes microsomiales?

A
  • Induction, inhibition
  • Abondantes et peu spécifiques ® peuvent métaboliser plusieurs substrats
  • Accessibles exclusivement aux molécules liposolubles
  • contribuent à l’effet de premier passage hépatique
46
Q

pourquoi est ce que la grande variabilité interindividuelle dans l’activité et la concentration des cytp450 est importante?

A

Polymorphisme génétique important = variabilité dans la réponse aux Rx entre individus

47
Q

quels sont les facteurs responsables de la variabilité dans les cytp450 chez les individus?

A
  • Nutrition (cuisson au BBQ ® induction de CYP1A2;
    jus de pamplemousse ® inhibition de CYP1A2 & CYP3A4)
  • Tabagisme ® induction de CYP1A2
  • Alcool (éthanol ® induction de CYP2E1)
  • Médicaments (plusieurs interactions médicamenteuses résultent de l’inhibition ou de
    l’induction de ces oxydases)
  • Pollution
  • Polymorphisme génétique avec retentissement fonctionnel
48
Q

quels sont les facteurs influencant la biotransformation des Rx?

A

1 - Facteurs physico-chimiques
– Structure chimique du médicament
– Sa liposolubilité
– Concentration d’enzymes, substrats et cofacteurs
2 - Facteurs individuels
–Différences inter-individuelles d’ordre génétique (polymorphisme)
–Différences entre populations.
3 - Facteurs physiologiques
–L’âge (immaturité ou perte de performance des systèmes enzymatiques)
–Malnutrition Þ réduction de la synthèse protéique
–L’irrigation sanguine du foie (apport en O2)
–Maladie hépatique (ex. cirrhose)
–Variation du pH plasmatique ou de la température corporelle
4 - Facteurs biochimiques
–Interaction médicamenteuse (compétition, inducteur, inhibiteur)

49
Q

qu’est ce qui arrive s’il y a inhibition du cytP450? et qu’arrive t il au Rx dans ce cas?

A
  • diminution de l’activité enzymatique=diminution de la biotransformation
  • diminution du métabolisme du Rx et augmentation de l’intensité de la réponse
50
Q

qu’est ce qui arrive s’il y a induction du cytP450? et qu’arrive t il au Rx dans ce cas?

A

-augmentation de la biotransformation et augmentation du métabolisme du Rx et donc diminution de l’intensité des réponses ou de sa durée d’action

51
Q

quels sont les processus qui peuvent contrbuer à l’élimination?

A
  • biotransformation
  • redistribution tissulaire (Rx emmagasiné)
  • excrétion
52
Q

quelles sont les différentes voies d’excrétion des Rx?

A
  • rénale
  • biliaire
  • fécale
  • pulmonaire
  • lait maternel
  • salive, larme, sueur
  • cheveux
53
Q

quelle est la principale voie d’excrétion?

A

rénale, principale voie d’excrétion de la majorité des substances non volatiles et
hydrosolubles produites ou acquises, dont les Rx et leurs métabolites

54
Q

la vitesse à laquelle est éliminée un Rx dans l’urine est le résultat net de quoi?

A
  1. filtration glomérulaire (capillaire-tubule)
  2. sécrétion tubulaire (capillaire-urine)
  3. réabsorption tubulaire (urine-capillaire péritubulaire)
55
Q

qu’est ce que la filtration glomérulaire?

A

-Première étape de formation de l’urine et d’excrétion des Rx dans l’urine
-Processus physique Þ passage forcé de liquide ou substances à travers la
membrane de filtration glomérulaire
-Le gradient de pression est la force qui détermine la vitesse de filtration

56
Q

de quoi dépend la vitesse de filtration glomérulaire?

A

du débit sanguin rénale et de la concentration plasmatique du Rx non lié

57
Q

que filtre/filtre pas la filtration glomérulaire?

A

–Filtre : eau, glucose, urée, acide gras et acide aminé, ion inorganique,
vitamine, hormone, déchet azoté et autres petites molécules, dont Rx non liés.
-Ne filtre pas: érythrocytes, leucocytes, thrombocytes, grosses protéines
plasmatiques (albumine, fibrinogène et globulines) et Rx liés

58
Q

un coup filtré qu’arrive t il avec le Rx?

A

Le Rx filtré peut être réabsorbé dans le sang ou excrété dans l’urine, ou en partie
réabsorbé et excrété, selon qu’il se retrouve sous forme neutre ou ionisée dans l’urine
tubulaire

59
Q

de quoi dépend la vitesse de sécrétion tubulaire?

A

Vitesse dépend du débit sanguin dans les capillaires péri-tubulaires et de la
concentration plasmatique totale (fractions libre et liée) au niveau de ces capillaire

60
Q

quel type de transport est impliqué dans la sécrétion tubulaire?

A

Fonctionne par transport actif (sélectivité, spécificité, saturabilité, réversibilité,
compétition)
reconnait acide et base organique=compétition

61
Q

qu’arrive t il au Rx une fois passé la sécrétion tubulaire?

A

Une fois sécrété le Rx sous forme ionisée dans l’urine tubulaire est excrété.
La forme neutre peut être réabsorbée et retournée dans la circulation si le
gradient de concentration est favorable

62
Q

V/F/ la réabsorption tubulaire diminue la durée d’action d’un Rx

A

faux, elle la prolonge

63
Q

comment la modification volontaire du pH urinaire peut affcter la réabsorption des électrolytes faibles?

A

L’acidification de l’urine déplace l’équilibre vers la forme non ionisée, ce qui favorise
la réabsorption. À l’inverse, à pH alcalin plus d’acide salicylique est excrété.
wPropriété utilisée dans cas de surdosages pour accélérer l’élimination du Rx et
bloquer la réabsorption

64
Q

la réabsorption s’effectue par quel type de transport?

A

diffusion passive surtout

65
Q

qu’est ce que la clairance rénale?

A

Volume de plasma épuré d’un Rx par unité de temps par les reins (ml/min).
(mesure de la compétence glomérulaire)

Examen 2 SF2 (12 decks)

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