Pharmaco des hormones sexuelles

Question 1

GnRH (rôle? structure? autre nom? sécrétion par/quand?

Answer 1

Contrôle la sécrétion de la LH/FSH = contrôle sécrétion hormones sexuelles
Décapeptides (10 aa)
LHRH
Libérée de façon pulsatin par l’hypothalamus

Question 2

Contrôle synthèse FSH/LH?

Answer 2

GnRH (LHRH) = production

Gonades = rétroaction négative sur hypophyse ET hypothalamus

Question 3

Admini

Estration continue vs pulsée d’agonistes de la LHRH?

Answer 3

Continue: brève stimulation, puis désensibilisation des récepteurs à/c saturation = diminution sécrétion FSH/LH réversible
Pulsatile: augmente libération FSH/LH

Question 4

Antagonistes vs agonistes en continu LHRH en termes d’effet sur la libération?

Answer 4

Antagonistes = baisse DIRECTE

Agonistes en continu = pic avant la baisse (flare-up)

Question 5

Agonistes LHRH SAR?

Answer 5

En 6 = change le t1/2

En 10 = change l’affinité au récepteur

Question 6

Tx endométriose?

Answer 6

Agoniste LHRH en CONTINU pour cesser la production de FSH/LH et ainsi assécher le foyer de l’endométriose (pcq le tissu endométrial RÉPOND aux hormones lui aussi)

Question 7

Indication agoniste FSH/LH continu chez l’homme?

Answer 7

1) Cancer prostate: doit être utilisé w/ anti-androgènes au début (à/c du pic), contrairement aux antagos
2) Pédophiles: désensibilisation (castration)

Question 8

Agoniste LHRH en infertilité?

Answer 8

Pas en 1ère intention
Pour éviter pic de LH et ovulation précoce
En ajout aux gonadotrophines

Question 9

Effets indésirables agonistes LHRH?

Answer 9

Perte libido, impuissance, bouffées chaleur, diminution densité osseuse, sécheresse vaginale
*Endométriose = long-terme, donc w/ EE/PG pour diminuer perte osseuse/sx vasomoteurs

Question 10

LH/FSH sécrétées par?

Answer 10

Adénohypophyse (hypophyse antérieure)

Question 11

Action FSH/LH chez l’homme?

Answer 11

Production sperme (FSH) + hormones mâles (LH)

Question 12

Action FSH/LH chez la femme?

Answer 12

Développement des follicules ad follicule dominant (FSH)

Maturation du follicule/ovulation + production d’androgènes et progestérone(corps jaune)

Question 13

Production de EE/PG par placenta?

Answer 13

Oui à/p du 3e mois

Question 14

Structures chimiques FSH/LH/TSH/hCG?

Answer 14

2 chaînes (une alpha et une beta)
La chaîne alpha est commune pour tous (hCG un peu différente)
La chaîne beta confère la spécificité

Question 15

Traitement de FSH pour? LH?

Answer 15

Induire fécondation in vitro
Permet de faire maturer +ieurs follicules
Oral (clomiphène) ou inj
On peut aussi injecter FSH&LH ou juste LH

Question 16

Rôle GnRH dans protocoles de fécondation in vitro?

Answer 16

Empêche ovulation précoce

Question 17

Rôle hCG dans protocoles de fécondation in vitro?

Answer 17

Enclencher l’ovulation

Question 18

Préparations hCG, pourquoi? Source?

Answer 18

Pour infertilité (ou faire desecendre les couilles)

Urine de femmes enceintes

Question 19

Préparations ménotropines, quoi? Pourquoi? Source? Voie d’adm?

Answer 19

Préparation FSH/LH (équivalentes) d’urine de femmes ménopausées
Stimuler l’ovulation ou spermatogénèse
IM, car pas assez pures

Question 20

Préparations urofollitropines quoi? Pour qui?

Answer 20

Préparations de FSH (on a enlevé la LH)

Souvent pour Ovaires PolyKystiques (Trop de LH)

Question 21

Préparations follitropines recombinantes, quoi? Avantages? Désavantages

Answer 21

FSH alpha/beta produites par génie génétique (les 2 doivent être données)
Pure +++, ajustement plus facile, moins d’ES
Coûteux!

Question 22

Rôle estrogènes?

Answer 22

Développement organes reproducteurs/sexuels 2aires
Densité osseuse et tissu adipeux
Libido
SPERMatogénèse
Rétroaction sur Gonadotrophines
Cycle menstruel

Question 23

Absorption des estrogènes? F? Métabolisme?

Answer 23

Très bonne (lipophile)
Biodisponibilité faible orale (1er passage + liaison prots +++)
Métabolisés au foie en + solubles (cycle entérohépatique)

Question 24

Mécanisme contraceptif estrogènes (3)

Answer 24

1) Inhibe ovulation en freinant FSH/LH (rétroaction à l’hypophyse)
2) Modification de la paroi de l’utérus (implantation difficile)
3) Épaississement de la glaire (sperme a de la difficulté)

Question 25

CO continu, saignements?

Answer 25

Irréguliers x 3-6 mois, mais cesse après 1 an 95% du temps

Question 26

Avantages CO?

Answer 26

``` Diminue crampes (dysménorrhées) et saignements Diminue acné Réduit risques cancer endomètre/ovaire Réduit sx périménopause/endométriose ```

Question 27

CI CO?

Answer 27

``` Mx thrombo-emboliques antérieures +35 ans et fumeuse Cardiopathie vasculaire compliquée ou ischémique Db w/ complications microvasculaires Atteinte hépatique +++ Migraine w/ sx neurologiques en foyer Cancer du sein connu/suspecté ```

Question 28

E2aires CO?

Answer 28

EE: Nausées, mastalgie, maux de tête, rétention d'eau PG: humeur, libido, gain poids, acné(?)

Question 29

Intx CO, mécanisme?

Answer 29

Inducteurs du P450 (barbituriques, phénytoïne...) Interférence cycle entéro-hépatique Diminue absorption (atbs)

Question 30

Durée HTS?

Answer 30

Réévaluer pertinence q1an (pas tant bon + que 5 ans)

Question 31

Mécanisme citrate de clomifène?

Answer 31

Mélange racémique estrogéniques ET anti-estrogéniques | Réduit/bloque les récepteurs EE, donc empêche le rétro-feedback négatif = + de FSH/LH

Question 32

e2aires clomifène? Durée tx?

Answer 32

Bouffées chaleur (anti-EE), douleurs abdomniales, grossesse multiple, troubles de la vue inexpliqués Durée tx = pas plus qu'un an (augmentation risque cancer) Si inefficace après quelques cycles, ajouter Rx contenant FSH/LH

Question 33

Progestérone, rôle? Sécrété par? Effet?

Answer 33

Précurseur EE, androgènes et corticos Corps jaune dans la 2e partie du cycle, testicules, surrénales, placenta Effet anti-EE (induit l'enzyme qui transforme l'estradiol en estrone = moins actif, inhibe EEr, induit enzyme inhibitrice des EE) Effet hypophysaire (inhibe sécrétions des hormones hypophysaires, surtout celles de synthèse)

Question 34

Avantages Yasmin? Molécule? Action?

Answer 34

Drospirénone=progestatif synthétique mais analogue spironolactone Effet anti-minéralocorticoïde + anti-androgénique = Moins de gain de poids

Question 35

PG et endométriose?

Answer 35

Régression des tissus ectopiques | =+ efficace que EE seuls

Question 36

PG et acné?

Answer 36

Oui, souvent utilisés en dermato (Didi 35 ou Yasmin)

Question 37

COU, quoi? Quand? Avortement?

Answer 37

2 comprimés de levonorgestrel Purement progestatif Ad 5 jrs après relation PAS un avortement (avant implantation utérus)

Question 38

CI COU? E2aires

Answer 38

+165 livres... Marche +/- donc stérilet de cuivre Pas d'autres CI, intx... E2aires: no/vo, fatigue, maux de tête, douleurs abdominales

Question 39

Sécrétion testo hommes? Femmes?

Answer 39

H: 95% cellules de Leydig + 5% surrénales F: sécrétion ovaire et surrénales

Question 40

DHT vs testo?

Answer 40

DHT = affinité 10X supérieure et + stable

Question 41

ADME testo?

Answer 41

Absorption orale = OK, 1er passage important Fortement liée à SHBG (compétition w/ EE) Métabolisé au foie en métabolites - actifs (peut être transformé en EE via aromatases = gynécomastie) Excrétion urinaire

Question 42

Utilisation testo?

Answer 42

Hypogodanisme Performances athlétiques (dose 100X + élevée) Production globule rouge + densité osseuse

Question 43

Andropause, quoi? Sx? Tx?

Answer 43

Déclin production androgènes à/p de 30 ans (une forme d'hypogodanisme) Sx = fatigue, dépression, troubles sexuels, irritabilité, bouffées de chaleur, ostéoporose Tx= androgel, delatestryl, andriol, Dépo-testosterone, etc.

Question 44

CI tx androgènes?

Answer 44

Cancer prostate ou du sein | Enfants/femme enceinte (contact)

Question 45

Conseil mousse/gel topique testo?

Answer 45

5 minutes pour sécher | 5-6h avant de prendre douche