Pharmaco ATB sans aminosides Flashcards

1
Q

La 1ère génération des quinolones développe ___ les résistances et est slmt utile dans les infections ___

A

rapidement

urinaires

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2
Q

Structure-activité (voir molécule D5 pour répondre).
A) Puissance, PK, interaction théophylline
B) Liaison aux enzymes bactériennes, activité bactériologique
C) Activité gram + et phototoxicité
D) Chélation des métaux divalents
E) Activité contre l’ADN gyrase
F) Augmente le potentiel de phototoxicité

1) position 1
2) positions 2-3-4
3) positions 3-4
4) dihalogénisation
5) position 5
6) position 6

A

A1, B2, C5, D3, E6, F4

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3
Q

A) anti-gram +
B) anti-gram -

1) ciprofloxacine, norfloxacine, ofloxacine
2) moxifloxacine, lévofloxacine

A

A2

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4
Q
Fluoroquinolones
Qui a une action contre pseudomonas et avec qui est préférable une combinaison d'ATBs pour contrer les résistances? -floxacine
a) cipro
b) levo
c) moxi
d) nor
e) oflo
f) gati
A

a

Contre pseudomonas : levo en 2e

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5
Q

Mécanisme d’action - Fluoroquinolones

Inhibition de la ___ par inhibition de ___ et ___ (enzymes). Ces ATB, bactéri___, ont un effet post-antibiotique ___.

A
réplication de l'ADN bactérien
ADN gyrase (topoisomérase 2)
topoisomérase 4
bactéricide
modéré à prolongé
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6
Q

À haute concentrations, les fluoroquinolones pourraient même inhiber la synthèse de l’ARN. V ou F?

A

V

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7
Q
  1. Les fluoroquinolones sont-ils
    a) temps-dépendants
    b) concentration-dépendants
  2. La fosfomycine est-elle
    a) temps-dépendante
    b) concentration-dépendante
A

1b

2a

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8
Q

Quel est le meilleur indicateur d’efficacité?
A) SSC24:CMI
B) Cmax:CMI

A

A

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9
Q

En général, les fluoroquinolones ont une excellente activité sur quelles bactéries?
Exception pour les nouvelles molécules.

A

gram -

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10
Q

Quelle est la meilleure fluoroquinolone contre M. tuberculosis?

a) cipro
b) levo
c) moxi
d) nor
e) oflo
f) gati

A

b » c » f » e

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11
Q

Aucune fluoroquinolone ne traite les anaérobes. V ou F?

A

V

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12
Q

Fluoroquinolones (FQ) - résistances

Les mutations de la topoisomérase 2 et 4 ___ la CMI.
Les pompes à efflux sont ___ spécifiques et ___(dépendent ou non?) de l’énergie.

A

augmentent

non spécifique
dépendent

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13
Q

Aucune bactérie ne peut survivre avec slmt l’ADN gyrase. V ou F?

A

F

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14
Q

A) Cible principale des FQ vs gram +
B) Cible principale des FQ vs gram -

1) ADN gyrase
2) topoisomérase 4

A

A2

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15
Q

Comment s’appelle la région de l’ADN où est causée la résistance par mutation d’acides aminés?

A

Région de détermination de la résistance aux quinolones

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16
Q

Quelles sont les 3 classes d’ATB touchés par la diminution de la perméabilité membranaire?

A

b-lactams
imipenème
tétracyclines

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17
Q

Il faut un ratio Cmax/CMI supérieur à combien pour supprimer toute évolution de résistance?

A

8

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18
Q

Le plasmide peut directement causer la résistance. V ou F?

A

V

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19
Q

Classer de la meilleure biodispo à la pire.

a) cipro
b) levo
c) moxi
d) nor

A

b » c » a » d

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20
Q

L’absorption des FQ est ___ par la nourriture.

Ils sont ___ liés aux protéines plasmatiques.

Ils ont une ___ pénétration dans les tissus.

A

retardée (donc prendre à jeun)

faiblement

bonne

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21
Q

Pour quel FQ n’a-t-on pas besoin d’ajuster les doses en cas d’IR ?

a) cipro
b) levo
c) moxi
d) nor
e) oflo

22
Q

3 interactions - FQ

Quelle est l’interaction la plus dangereuse avec les FQ?

A

Ions divalents
Théophylline
Warfarin

Ions divalents. ex. calcium

23
Q

Si notre patient est épileptique, que faut-il surveiller au dossier s’il prend de la cipro?

A

s’il ne prend pas d’AINS car pourrait augmenter risque convulsions

24
Q

FQ - 4 CI absolues et 3 CI potentielles

A

Grossesse
Allaitement
Pédiatrie
Antécédants de C. difficile

Myasthénie grave
Fibromyalgie
Anévrisme de l’aorte

25
Quels sont les 4 systèmes pouvant être affectés par les FQ (E2)?
SGI SNC Peau et muqueuses Musculo-squelettique (risque tendinite, rupture tendon d'achille! Raison CI pédiatrie)
26
Les FQ ont un risque de prolongation du QT et augmentent le risque de torsade de pointe. V ou F?
V
27
Les ATB perturbent tous la flore normale, mais les FQ ont un risque __ fois plus élevé de causer C. Difficile… surtout chez les personnes ___
2 | âgées
28
Indications - FQ
Infec urinaires, GI, respiratoires Prostatite bactérienne Prophylaxie chez neutropéniques ``` Pas premiers choix (2e ligne) : Peau Ostéomyélite Légionellose Méningite gram - Brucellose Otite externe pseudomonas Tuberculose ```
29
Pourquoi y a-t-il un nouvel intérêt pour la nitrofurantoïne?
En raison de l'augmentation des résistances des autres ATB, elle qui n'a que très peu de résistances.
30
La nitro a un effet ___ avec les FQ. La nitro est bactéri___ qui réagit par réaction de ___ pour altérer sa cible : les ______.
antagoniste bactéricide réduction protéines ribosomales
31
La nitro, qui altère les protéines ribosomales, inhibent alors la synthèse de ___ et de ___ ainsi que la ___ bactérienne. Elle a un ___ T1/2.
l'ADN l'ARN paroi petit note : d'où la raison du peu de résistance, joue sur les ribosomes mais indirectement ça affecte partout
32
La nitro est efficace pour quel type d'infection uniquement?
urinaires (cystite aiguë chez la femme)
33
Pour les FQ, la nourriture retarde leur absorption. Qu'en est-il pour a) la nitro? b) la fosfomycine?
a) Biodispo augmentée (contraire FQ) | b) biodispo légèrement réduite
34
Nitro - sécuritaire chez la femme enceinte?
Oui
35
Quels sont les 3 E2 fréquents survenant avec la nitro qu'il faut dire au patient?
Diminution appétit No Vo note : et autres risques hépatiques (jaunisse, hépatite), immunologique, neurologique et respiratoire
36
3 interactions - Nitro A) Fluconazole B) Norfloxacine C) Acide folique 1) mineure 2) modérée 3) sévère
A3, B2, C1
37
Quel est le plus petit ATB (taille moléculaire)? | Il a aussi un intérêt renouvelé en raison des résistances aux autres ATB.
Fosfomycine
38
La fosfomycine inhibe la synthèse de ___ en inhibant la synthèse des ___ par blocage de la formation d'acide N-acétylmuramique a/n de la phosphoénolpyruvate synthétase. Elle est bactéri___ et ___ l'adhésion des bactéries à l'épithélium des voies ___. Elle altère la fonction des cellules du système ___.
``` la paroi peptidoglycans bactéricide réduit urinaires immunitaire ```
39
Qu'arrive-t-il lorsqu'on combine la fosfomycine aux b-lactams, aminosides ou FQ?
Effet synergique note : on DOIT la combiner
40
Il y a ___ de résistance croisée et ___ de liaison protéique avec la fosfomycine.
pas/peu pas/peu
41
Fosfomycine - sécuritaire? a) grossesse b) allaitement c) IR
a) pas de données, ça pourrait être essayé mais pas recommandé (positif sur animaux) b) non c) ajustement si ClCr sous 50 ml/min
42
La fosfomycine a ___ d'E2.
beaucoup… on les nommera pas toutes… mais à peu près tous les E2 possibles des ATB
43
Le métoclopramide ___ la biodisponibilité de la fosfomycine par ___ de la motilité GI. L'autre interaction possible avec la fosfo est la ___.
diminue augmentation digoxine
44
On peut co-administrer un vaccin typhoïde ou BCG avec la fosfomycine. V ou F?
F
45
Indications - fosfomycine
Infec. urinaires Infec. gram + ou gram - multirésistants (en combinaison) Protection contre néphrotoxicité avec aminosides IV : ostéomyélite, infec. nosocomiales, méningite
46
Avec quelles classes d'ATB peut être (doit être) associé la fosfomycine? a) b-lactams b) carbapenems c) FQ d) aminosides e) glycopeptides f) pénicillines g) tétracyclines h) clindamycine i) métronidazole j) sulfamidés
a à e
47
Important a) Classer en terme d'efficacité contre pseudomonas b) Classer en ordre décroissant de biodispo cipro levo moxi nor
a) cipro, levo, moxi | b) levo, moxi, cipro, norflox
48
Quel FQ a un risque d'allongement du QT plus élevé que les autres (c'est pourquoi il a été retiré du marché)?
gatifloxacine
49
``` Quels sont les 2 ions divalents qui ont plus de risque de chélation? Ca Al Mg Fe Zn ```
Al | Mg
50
Quelle enzyme est inhibée par les mécanismes de résistance à la nitrofurantoïne?
nitrofuran reductase
51
Quel ATB a été découvert en Espagne en 1969?
fosfomycine