Pharmaco ATB sans aminosides Flashcards

1
Q

La 1ère génération des quinolones développe ___ les résistances et est slmt utile dans les infections ___

A

rapidement

urinaires

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2
Q

Structure-activité (voir molécule D5 pour répondre).
A) Puissance, PK, interaction théophylline
B) Liaison aux enzymes bactériennes, activité bactériologique
C) Activité gram + et phototoxicité
D) Chélation des métaux divalents
E) Activité contre l’ADN gyrase
F) Augmente le potentiel de phototoxicité

1) position 1
2) positions 2-3-4
3) positions 3-4
4) dihalogénisation
5) position 5
6) position 6

A

A1, B2, C5, D3, E6, F4

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3
Q

A) anti-gram +
B) anti-gram -

1) ciprofloxacine, norfloxacine, ofloxacine
2) moxifloxacine, lévofloxacine

A

A2

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4
Q
Fluoroquinolones
Qui a une action contre pseudomonas et avec qui est préférable une combinaison d'ATBs pour contrer les résistances? -floxacine
a) cipro
b) levo
c) moxi
d) nor
e) oflo
f) gati
A

a

Contre pseudomonas : levo en 2e

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5
Q

Mécanisme d’action - Fluoroquinolones

Inhibition de la ___ par inhibition de ___ et ___ (enzymes). Ces ATB, bactéri___, ont un effet post-antibiotique ___.

A
réplication de l'ADN bactérien
ADN gyrase (topoisomérase 2)
topoisomérase 4
bactéricide
modéré à prolongé
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6
Q

À haute concentrations, les fluoroquinolones pourraient même inhiber la synthèse de l’ARN. V ou F?

A

V

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7
Q
  1. Les fluoroquinolones sont-ils
    a) temps-dépendants
    b) concentration-dépendants
  2. La fosfomycine est-elle
    a) temps-dépendante
    b) concentration-dépendante
A

1b

2a

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8
Q

Quel est le meilleur indicateur d’efficacité?
A) SSC24:CMI
B) Cmax:CMI

A

A

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9
Q

En général, les fluoroquinolones ont une excellente activité sur quelles bactéries?
Exception pour les nouvelles molécules.

A

gram -

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10
Q

Quelle est la meilleure fluoroquinolone contre M. tuberculosis?

a) cipro
b) levo
c) moxi
d) nor
e) oflo
f) gati

A

b » c » f » e

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11
Q

Aucune fluoroquinolone ne traite les anaérobes. V ou F?

A

V

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12
Q

Fluoroquinolones (FQ) - résistances

Les mutations de la topoisomérase 2 et 4 ___ la CMI.
Les pompes à efflux sont ___ spécifiques et ___(dépendent ou non?) de l’énergie.

A

augmentent

non spécifique
dépendent

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13
Q

Aucune bactérie ne peut survivre avec slmt l’ADN gyrase. V ou F?

A

F

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14
Q

A) Cible principale des FQ vs gram +
B) Cible principale des FQ vs gram -

1) ADN gyrase
2) topoisomérase 4

A

A2

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15
Q

Comment s’appelle la région de l’ADN où est causée la résistance par mutation d’acides aminés?

A

Région de détermination de la résistance aux quinolones

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16
Q

Quelles sont les 3 classes d’ATB touchés par la diminution de la perméabilité membranaire?

A

b-lactams
imipenème
tétracyclines

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17
Q

Il faut un ratio Cmax/CMI supérieur à combien pour supprimer toute évolution de résistance?

A

8

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18
Q

Le plasmide peut directement causer la résistance. V ou F?

A

V

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19
Q

Classer de la meilleure biodispo à la pire.

a) cipro
b) levo
c) moxi
d) nor

A

b » c » a » d

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20
Q

L’absorption des FQ est ___ par la nourriture.

Ils sont ___ liés aux protéines plasmatiques.

Ils ont une ___ pénétration dans les tissus.

A

retardée (donc prendre à jeun)

faiblement

bonne

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21
Q

Pour quel FQ n’a-t-on pas besoin d’ajuster les doses en cas d’IR ?

a) cipro
b) levo
c) moxi
d) nor
e) oflo

A

c

22
Q

3 interactions - FQ

Quelle est l’interaction la plus dangereuse avec les FQ?

A

Ions divalents
Théophylline
Warfarin

Ions divalents. ex. calcium

23
Q

Si notre patient est épileptique, que faut-il surveiller au dossier s’il prend de la cipro?

A

s’il ne prend pas d’AINS car pourrait augmenter risque convulsions

24
Q

FQ - 4 CI absolues et 3 CI potentielles

A

Grossesse
Allaitement
Pédiatrie
Antécédants de C. difficile

Myasthénie grave
Fibromyalgie
Anévrisme de l’aorte

25
Q

Quels sont les 4 systèmes pouvant être affectés par les FQ (E2)?

A

SGI
SNC
Peau et muqueuses
Musculo-squelettique (risque tendinite, rupture tendon d’achille! Raison CI pédiatrie)

26
Q

Les FQ ont un risque de prolongation du QT et augmentent le risque de torsade de pointe. V ou F?

A

V

27
Q

Les ATB perturbent tous la flore normale, mais les FQ ont un risque __ fois plus élevé de causer C. Difficile… surtout chez les personnes ___

A

2

âgées

28
Q

Indications - FQ

A

Infec urinaires, GI, respiratoires
Prostatite bactérienne
Prophylaxie chez neutropéniques

Pas premiers choix (2e ligne) :
Peau
Ostéomyélite
Légionellose
Méningite gram -
Brucellose
Otite externe pseudomonas
Tuberculose
29
Q

Pourquoi y a-t-il un nouvel intérêt pour la nitrofurantoïne?

A

En raison de l’augmentation des résistances des autres ATB, elle qui n’a que très peu de résistances.

30
Q

La nitro a un effet ___ avec les FQ. La nitro est bactéri___ qui réagit par réaction de ___ pour altérer sa cible : les ______.

A

antagoniste
bactéricide
réduction
protéines ribosomales

31
Q

La nitro, qui altère les protéines ribosomales, inhibent alors la synthèse de ___ et de ___ ainsi que la ___ bactérienne. Elle a un ___ T1/2.

A

l’ADN
l’ARN
paroi
petit

note : d’où la raison du peu de résistance, joue sur les ribosomes mais indirectement ça affecte partout

32
Q

La nitro est efficace pour quel type d’infection uniquement?

A

urinaires (cystite aiguë chez la femme)

33
Q

Pour les FQ, la nourriture retarde leur absorption. Qu’en est-il pour

a) la nitro?
b) la fosfomycine?

A

a) Biodispo augmentée (contraire FQ)

b) biodispo légèrement réduite

34
Q

Nitro - sécuritaire chez la femme enceinte?

A

Oui

35
Q

Quels sont les 3 E2 fréquents survenant avec la nitro qu’il faut dire au patient?

A

Diminution appétit
No
Vo

note : et autres risques hépatiques (jaunisse, hépatite), immunologique, neurologique et respiratoire

36
Q

3 interactions - Nitro
A) Fluconazole
B) Norfloxacine
C) Acide folique

1) mineure
2) modérée
3) sévère

A

A3, B2, C1

37
Q

Quel est le plus petit ATB (taille moléculaire)?

Il a aussi un intérêt renouvelé en raison des résistances aux autres ATB.

A

Fosfomycine

38
Q

La fosfomycine inhibe la synthèse de ___ en inhibant la synthèse des ___ par blocage de la formation d’acide N-acétylmuramique a/n de la phosphoénolpyruvate synthétase. Elle est bactéri___ et ___ l’adhésion des bactéries à l’épithélium des voies ___. Elle altère la fonction des cellules du système ___.

A
la paroi
peptidoglycans
bactéricide
réduit
urinaires
immunitaire
39
Q

Qu’arrive-t-il lorsqu’on combine la fosfomycine aux b-lactams, aminosides ou FQ?

A

Effet synergique

note : on DOIT la combiner

40
Q

Il y a ___ de résistance croisée et ___ de liaison protéique avec la fosfomycine.

A

pas/peu

pas/peu

41
Q

Fosfomycine - sécuritaire?

a) grossesse
b) allaitement
c) IR

A

a) pas de données, ça pourrait être essayé mais pas recommandé (positif sur animaux)
b) non
c) ajustement si ClCr sous 50 ml/min

42
Q

La fosfomycine a ___ d’E2.

A

beaucoup…

on les nommera pas toutes… mais à peu près tous les E2 possibles des ATB

43
Q

Le métoclopramide ___ la biodisponibilité de la fosfomycine par ___ de la motilité GI. L’autre interaction possible avec la fosfo est la ___.

A

diminue
augmentation
digoxine

44
Q

On peut co-administrer un vaccin typhoïde ou BCG avec la fosfomycine. V ou F?

A

F

45
Q

Indications - fosfomycine

A

Infec. urinaires

Infec. gram + ou gram - multirésistants (en combinaison)

Protection contre néphrotoxicité avec aminosides

IV : ostéomyélite, infec. nosocomiales, méningite

46
Q

Avec quelles classes d’ATB peut être (doit être) associé la fosfomycine?

a) b-lactams
b) carbapenems
c) FQ
d) aminosides
e) glycopeptides
f) pénicillines
g) tétracyclines
h) clindamycine
i) métronidazole
j) sulfamidés

A

a à e

47
Q

Important

a) Classer en terme d’efficacité contre pseudomonas
b) Classer en ordre décroissant de biodispo

cipro
levo
moxi
nor

A

a) cipro, levo, moxi

b) levo, moxi, cipro, norflox

48
Q

Quel FQ a un risque d’allongement du QT plus élevé que les autres (c’est pourquoi il a été retiré du marché)?

A

gatifloxacine

49
Q
Quels sont les 2 ions divalents qui ont plus de risque de chélation?
Ca
Al
Mg
Fe
Zn
A

Al

Mg

50
Q

Quelle enzyme est inhibée par les mécanismes de résistance à la nitrofurantoïne?

A

nitrofuran reductase

51
Q

Quel ATB a été découvert en Espagne en 1969?

A

fosfomycine