Chimie antibactériens Flashcards
A) ATB
B) Agents antimicrobiens
1) subs synthétiques sans lien avec les produits naturels qui inhibent la croissance ou qui tuent des microorganismes
2) métabolites microbiens ou analogues synthétiques dérivés de ces derniers qui inhibent la croissance et la survie de microorganismes sans toxicité pour l’hôte
A2
Pourquoi les ATB peuvent tuer les cells bactériennes sans tuer nos cells humaines (3 raisons)?
Bactéries :
paroi cellulaire + memb plasmique
pas de noyau, pas d’organelle
peuvent synthétiser leurs propres subs essentielles à leur survie grâce à des enzymes qui leur sont spécifiques
Nommer les 3 cibles d’action antibactériennes.
Inhiber synthèse paroi cellulaire
Inhiber synthèse et fonction ADN
Perturber synthèse protéique
Le spectre d’activité d’un ATB lui est spécifique. Il ne change pas. V ou F?
F, peut changer si ex. résistance
Le spectre étendu est plus grand que le spectre large, il représente un danger pour la flore. V ou F?
F, inverse
La résistance aux ATB est acquise, et non pas innée. V ou F?
F, peut être les 2
La résistance acquise est plus fréquente que la résistance intrinsèque. V ou F?
V
Mécanismes responsables de résistance aux ATB : \_\_\_ qui détruisent le rx Diminution de \_\_\_ Altération du \_\_\_ Développement de \_\_\_
enzymes inactivants
l’accumulation de l’ATB
site de liaison
voies métaboliques alternatives
Par quoi un gène de résistance est transporté?
Plasmide
a) Les plasmides peuvent se transférer d’un organisme à l’autre. Nommer les 2 méthodes possibles de se transfert.
b) Nommer l’autre méthode de transfert de résistance sans nécessité de plasmide.
a) Conjugaison et transduction
b) Transformation
Résistance de transfert (avec plasmides)
A) Par conjugaison
B) Par transduction
1) via un bactériophage
2) par la formation d’un tube entre les 2 organismes
A2
Quelle est cette classe d’ATB?
Premier antibactérien synthétique, aucune activité in vitro. Les bactéries de la flore intestinale transforment le Prontosil en sulfanilamide, qui est responsable de l’activité antibactérienne.
Sulfonamides
Sulfonamides
Le phényl ne peut être substitué qu’en position ___
L’azote doit être ___
Un group. électroattracteur ___ l’acidité du NH, ___ la solubilité (___ ionisé), ___ la toxicité et ___ l’activité.
para
secondaire (-NH-)
augmente, augmente, plus, diminue, augmente
Mode d’action
Les sulfonamides inhibent ________ dans les cells bactériennes. Ils sont des inhibiteurs compétitifs de la ___ ___ et miment le ___ au site catalytique.
la biosynthèse de l’acide folique
dihydroptéroate synthase
PABA
L’acide folique peut être synthétisé chez l’homme. V ou F?
F, slmt de l’alimentation
Quelles 2 modifications moléculaires augmente le spectre d’activité et ralentit les résistances chez les quinolones?
Ajout fluor en 6
Ajout pipérazine en 7
Quinolones
a) La réduction de la double liaison en 2 et de la cétone en 4 ___ l’activité
b) Un fluor en 6 ___ l’activité et la lipophilicité
c) Un fluor en 8 ___ l’activité et la photosensibilité
d) Un hétérocycle en 7 ___ le spectre et ___ la liaison au récept GABA (E2 SNC)
e) Un cyclopropyl en 1 ___ le spectre
f) Un 3e cycle fusionné au noyau ___ l’activité
a) annule
b) augmente
c) augmente
d) élargit; augmente
e) élargit
f) augmente
Avec quelle classe d’ATB ne doit-on pas prendre de suppléments d’ions (Ca, Mg, Zn, Fe, Al) à cause d’une incompatibilité impliquant la chélation de ces ions polycationiques?
Quinolones
Mode d’action
Les quinolones inhibent 2 enzymes : ___ et ___. Par conséquent, la ___ et la ___ sont bloquées car l’ADN n’est plus accessible.
ADN gyrase
topoisomérase 4
réplication
transcription
Quel group. moléculaire est propre aux pénicillines?
b-lactames
Quelle est la cible des pénicillines?
Paroi cellulaire
Avec les pénicillines, pour pallier leur sensibilité aux acides en diminuant la densité électronique de l’oxygène sur la chaine latérale, quel changement moléculaire fait-on?
Ajout d’un group. électroattracteur ou inducteur
La Pen V, l’ampicilline et l’oxacilline ont des group. inducteurs et sont ___ stables en milieu acide. Ils sont ___ biodisponibles oralement.
plus
plus
Quelles enzymes sont produites par les bactéries pénicillino-résistantes?
Quelle modification moléculaire apporte-t-on pour contrer cette résistance?
b-lactamases
remplacement du R en bout de chaine par un group plus volumineux
