Pharmaco antihistaminiques Flashcards
Quelles sont les manifestations atopiques?
- Rhinite
- Conjonctivite allergique
- Dermatite
- Asthme
- Anaphylaxie
Quelles sont les caractéristiques de la phase immédiate de la réaction allergique?
- Débute quelques secondes à minutes après 2e contact avec allergène
- Principal médiateur: Histamine
- Activation de la migration
Quelles sont les caractéristiques de la phase tardive de la réaction allergique?
- Réponse inflammatoire
- Survient 4-9h après introduction allergène
- Migration des cellules inflammatoires
Quelles sont les manifestations cliniques de la rhinite allergique?
- Éternuements
- Congestion nasale
- Démangeaisons du nez, du palais et de la gorge
- Rhinorrhée claire, écoulement post-nasal
- Toux, irritabilité/fatigue
Quelles sont les 2 classes de rhinite allergique?
- Saisonnière (allergènes des plantes)
- Persistante (exposition tout au long de l’année, forte réactivité aux pollens de plante)
Quelles sont les manifestations cliniques de la conjonctivite allergique?
- Démangeaison importante
- Oedème palpébral/conjonctival
- Écoulement clair
- Hyperémie de la conjonctive (rougeur)
Quels allergènes sont en cause lors d’une conjonctivite allergique saisonnière (printemps et début été)?
- Spores de moisissure
- Pollen des arbres, des mauvaises herbes ou du gazon
Quels sont les allergènes en cause lors d’une conjonctivite allergique perannuelle?
- Acariens
- Poils et squames d’animaux
Vrai ou faux - L’urticaire est une réaction inflammatoire de la peau de nature allergique.
Vrai, mais peut également ne pas être de nature allergique
Quelles sont les manifestations cliniques de l’urticaire?
Plaques érythémateuses légèrement surélevées, rouges et prurigineuses
Qu’est-ce qui peut provoquer de l’urticaire?
- Réactions allergiques: Rx, nourriture, piqûres d’insectes, latex, contact avec allergènes
- Réactions non allergiques : Rx, stimuli physiques
Vrai ou faux - Les mastocytes sont présents en grande quantité chez les gens souffrant d’allergies.
Vrai
Qu’est-ce qu’entraîne la libération d’histamine lors d’allergies?
- Vasodilatation (congestion nasale, hyperémie, rougeur de la peau)
- Augmentation perméabilité vasculaire (rhinorrhée claire, gonflement des paupières/peau, larmoiements)
- Stimulation des terminaisons nerveuses (prurit)
Quels sont les principaux sites de synthèse de l’histamine?
- Mastocytes (jonction entre hôte et environnement externe: derme, muqueuse respi, tube digestif)
- Basophiles
- Neurones du SNC
Quels sont les 2 principaux mécanismes de dégranulation des mastocytes?
- Immunologique médiée par IgE
- Non immunologique médiée par certains agents, facteurs physiques et mécaniques
Que se passe-t-il avec l’histamine suite à des stimulations répétées?
- Effet histamine devient de moins en moins intense à mesure que réserves s’épuisent
- Taux de renouvellement des réserves lents
Nommer des agents qui induisent la dégranulation des mastocytes (réactions pseudoallergiques).
- Opioïdes
- AINS, anesthésiques locaux, agents de radiocontraste
- Certains antibio
- Agents de chimiothérapie
- Aliments
- Venins (guêpe)
Quel est le récepteur de l’histamine impliqué dans les allergies et quelle est la caractéristiques des récepteurs de l’histamine?
- H1
- Équilibre entre 2 états: actif ou inactif
Quels sont les principaux effets de l’histamine?
- Vasodilatation
- Augmentation perméabilité vasculaire
- Bronchoconstriction, tachycardie
- Urticaire/prurit
- Stimule éveil, renforce mémoire et cognition
À quels endroits sont exprimés les récepteurs H1?
- Coeur
- Vaisseaux sanguins
- Système gastro-intestinal
- Peau
- Poumons
- Muqueuse nasale
- SN
- Cell à médiation inflammatoires
Nommer un endroit où sont exprimés les récepteurs H2 et leur effet.
- Estomac
- Augmentation sécrétion HCl
- Hyperacidité gastrique
Où sont exprimés les récepteurs H3 et quels types existe-t-il?
- SNC
- Autorécepteur et hétérorécepteur (présent sur neurone non-histaminergique)
À quels endroits sont exprimés les récepteurs H4 et des anti-H4 pourraient avoir quels effets?
- Cellules du système immunitaire
- Antipurigineux ou contrôle de l’asthme
Quels sont les principaux effets cardiaques de l’histamine?
- H1: Diminution conduction NAV et arythmies
- H2: Augmentation fréquence cardiaque
Quels sont les principaux effets vasculaires de l’histamine?
- H1 et H2: Hypotension, tachycardie réflexe
- H2: Tachycardie directe
Quels sont les symptômes d’un choc histaminique?
- Rougeur
- Oedème
- Hypotension
- Tachycardie
Quelles sont les principales utilisations des antihistaminiques H1?
- Tx allergies et anaphylaxie
- Surtout pour conjonctivite et rhinite allergique
- Tx nausées/vomissements
Quel est le mécanisme d’action des antihistaminiques?
- Agonistes inverses
- Lient récept et stabilisent conformation inactive
- Déplace équilibre vers conformation inactive
Quelle est la principale différence entre les antihistaminiques de 1ère et de 2e génération?
- 1ère = non sélectif et + de sédation
- 2e génération = sélectifs périphérie et moins de sédation
Quels sont les effets des antihistaminiques?
- Diminue rhinorrhée/écoulement oculaire
- Diminue congestion nasale/enflure paupières
- Diminue bronchoconstriction
- Diminue prurit
- Diminue sécrétions glandes exocrines (propriétés anticholinergiques)
- Effets anti-inflammatoires
Quels sont les effets anticholinergiques associés surtout aux antihistaminiques de 1ère génération?
- Sécheresse de la bouche
- Constipation
- Vision brouillée, yeux secs
- Somnolence, étourdissements, confusion, hallucinations
- Rythme cardiaque accéléré
- Rétention urinaire
Vrai ou faux - Les effets indésirables des antihistaminiques sont surtout retrouvés avec les antihistaminiques de 2e génération.
Faux, surtout avec ceux de 1ère génération
Quels sont les effets indésirables des antihistaminiques au niveau du SNC et anticholinergiques?
- Sédation, étourdissements, faiblesse, céphalée, irritabilité, tremblement
- Stimulation SN, excitation, agitation, insomnie (enfants)
- Diminution production sécrétions glandes exocrines (incorfort port verres de contact, diminution production lait)
Quels sont les effets indésirables des antihistaminiques au niveau digestif?
- No/vo
- Constipation ou diarrhée
- Douleur épigastrique
Nommer d’autres effets indésirables des antihistaminiques.
- Palpitations, hypotension
- Prolongation QT
- Arythmie
- Réaction hypersensibilité
Nommer des précautions liés aux antihistaminiques
- Asthme ou MPOC
- Obstruction urinaire
- Glaucome à angle ouvert ou pression intraoculaire élevée
- Maladie CV
- Maladie intestinale obstructive
- Hyperthyroïdie
- Insuffisance rénale ou hépatique
- Personne âgée
- Enfants
- Alcool
Quelles sont les contre-indications des antihistaminiques?
Hypersensibilité à un antihistaminique
Quelles sont les caractéristiques des antihistaminiques de 1ère génération?
- Non-sélectifs
- Traversent BHE
- Effets centraux
Quelles sont les caractéristiques des éthanolamines et nommer 2 Rx de cette classe.
- 1ère génération
- Effets anticholinergiques +++
- Sédation +++
- Action antiémétique
- Diphenydramine
- Dimenhydrinate
Quelles sont les indications du diphenhydramine (Benadryl)?
- Allergie, prurit, rhinite allergique, dermatite allergique
- Insomnie
Quelles sont les caractéristiques pharmacocinétique du Benadryl?
- Demie vie = 7-12h, peut se prolonger jusqu’à 18h chez personnes âgées
- Métabolisme par CYP2D6
- Élimination rénale métabolites (réduite chez personnes âgées)
Quelles sont les caractéristiques de la prise de benadryl?
- 25-50 mg q4-6h
- Prolongation QT, réaction paradoxale chez enfants
- Compatible grossesse
- Contre indiqué allaitement
Quelles sont les indications du dimenhydrinate (Gravol)?
- Mal des transports, vertiges, nausées/vomissements
- Action antiémétique
Est-ce le diphenhydramine (benadryl) ou le dimenhydrinate (gravol) qui est le moins sédatif?
Dimenhydrinate
Quelles sont les caractéristiques de prise du gravol?
- 50-100 mg q4-6h
- Précautions en lien effets anti-ACh
- Ok grossesse
- Sécuritaire allaitement
Quelles sont les caractéristiques des éthylènediamines et nommer 2 molécules?
- Antihistaminique 1ère génération les + spécifiques (moins effets anti-ACh)
- Antazoline (par voie ophtalmique)
- Pyrilamine (midol) pour crampes menstruelles
Quelles sont les caractéristiques des alkylamines et nommer 2 molécules.
- Effets anti-ACh modérés
- Effets sédatifs faibles à modérés
- Phéniramine (voie ophtalmique)
- Chlorphéniramine
Quelles sont les indications de la chlorphéniramine?
- Allergie
- Conjonctivite et rhinite allergique
- Prurit, urticaire
Quelles sont les caractéristiques de la prise de chlorphéniramine?
- 4mg q4-6h
- Prendre en mangeant
- Compatible grossesse
- Sécuritaire allaitement
Quelles sont les caractéristiques des pipérazines et nommer 1 molécule?
- Effets anti-ACh modérés
- Sédation modérée à élevée
- Hydroxyzine (Atarax)
Quelles sont les indications pour l’hydroxyzine?
- Dermatite allergique, prurit, urticaire, no/vo
- PAS pour rhinite allergique
Par quel CYP est métabolisé l’hydroxyzine? Chez qui le temps de demi vie peut être grandement augmenté?
- CYP3A4
- Personnes âgées et insuffisants hépatiques
Quelles sont les caractéristiques de prise de l’hydroxyzine?
- 10-25 mg die à qid
- Somnolence
- Prolongation QT
- Attention inhibiteur CYP3A4
- CI histoires arythmie, bradycardie, débalancement électrolytique
- Ok grossesse/allaitement
Quelles sont les caractéristiques des phénothiazines?
Prométhazine (Histantil)
Triméprazine (Panectyl)
- Peu prescrit en rhinite allergique
- Panectyl utilisé en dermato (antiprurigineux)
- Effets indésirables doses-dépendants
- Somnolence, effets extrapyramidaux, risque torsade de pointe
Quelles sont les indications et les effets indésirables du cyproheptadine (periactin) une pipéridine?
- Conjonctivite allergique, augmentation appétit
- Lourd fardeau anticholinergique, somnolence accrue, excitation paradoxale enfant
- Peu utilisé en rhinite allergique
Quelles sont les caractéristiques de la prise du cyproheptadine (periactin)?
- 4 mg tid
- Somnolence souvent temporaire
- Précautions selon effets anti-ACh
- CI chez nouveau-nés, enfants prématurés
- Pas étudié grossesse et allaitement
Quel était le Tx de 1ère ligne en grossesse pour les antihistaminiques de première génération?
Chlorphéniramine
Vrai ou faux - Les antihistaminiques de 1ère génération ne se retrouvent pas dans le lait maternel.
Faux, peut causer sédation et irritabilité chez enfant. Faire suivi effets indésirables
Quelles sont les caractéristiques pharmacologiques des antihistaminiques de 2e génération?
- Entre pas vrm SNC car moins liposoluble et substrat de la P-GP
- Sélectif pour H1 (mieux toléré)
- Liaison réversible avec H1 mais dissociation plus lente
- Effet prolongé = 1-2 prises par jour
Quelles sont les caractéristiques de la cétirizine (Réactine), une pipérazine?
- Allergie, rhinite allergique, urticaire
- 1ère intention grossesse
- Un peu + sédation qu’autres 2e génération
- Métabolite hydroxyzine
Quelles sont les caractéristiques de la prise de cétirizine (réactine)?
- 5-20 mg die
- Somnolence (dose-dépendant)
- Éviter alcool (somnolence)
- Allaitement sécuritaire
- 1ère intention grossesse
Quelles sont les caractéristiques des pipéridines 2e génération?
- Très spécifique, peu effet indésirable
- Rhinite et conjonctivite allergique, urticaire
- Pas couverts
Quels sont les 2 pipéridines de 2e génération qui ne sont pas indiqué pour la conjonctivite allergique?
- Rupatadine (rupall)
- Bilastine (blexten)
Vrai ou faux - La loratadine et desloratadine sont des bons choix chez les enfants et en gériatrie.
Vrai
Quelles sont les caractéristiques de prise de la féxofénadine (Allegra)?
- 60mg bid
- Pas approuvé <12ans
- Un peu + effets indésirables
- Interactions jus de fruits et ANTIACIDES
- Compatible grossesse et allaitement
Quelles sont les particularités de la loratadine (Claritin)?
- Effet bronchodilatateur
- Tx uticaire chronique chez l’enfant
Quelles sont les caractéristiques de prise de la loratadine (Claritin)?
- 10 mg die
- Bon choix gériatrie et pédiatrie
- Pas vrm précaution
- 1ère intention grossesse
- Sécuritaire allaitement
5 mg de desloratadine équivaut à combien de loratadine?
10 mg
Quelles sont les caractéristiques de prise de la desloratadine (Aerius)?
- 5 mg die
- Généralement bien toléré, bon choix pédiatrie et gériatrie
- Pas vrm précautions
- Grossesse et allaitement compatible
Quelles sont les caractéristiques de la rupatadine (Rupall)?
- Rhinite allergique et urticaire
- Inhibiteur compétitif facteur activation plaquettaire
- Très bonne absorption
- Métabolisme par CYP 3A4 (attention jus de pamplemousse)
Quelles sont les caractéristiques de prise de la rupatadine (Rupall)?
- 10 mg die
- Attention inhibiteur CYP3A4
- Aucune données grossesse et allaitement
Quelles sont les caractéristiques de la bilastine (blexten)?
- Rhinite allergique et urticaire
- Profil innocuité similaire anti-H1 2e génération
- Substrat des OATP
- Substrat de la P-GP
Quelles sont les caractéristiques de prise de la bilastine (Blexten)?
- 20 mg die
- Prise à jeun
- Précautions avec inhibiteurs P-GP et OATP
- Absence de donnée grossesse et allaitement
Quelles sont les caractéristiques de l’antihistaminique de 2e génération Doxépine (silenor)?
- Pr
- Un des anti-H1 les plus puissants
- Commercialisé comme antidépresseur tricyclique
- Profil effets indésirables peu favorable
- Effets anti-ACh +++, HTO
- Pour anxiété, dépression et insomnie
- Non officiel pour le prurit
Comment se fait majoritairement l’élimination des antihistaminiques?
Élimination fécale ou rénale
Nommer des susbtances qui interagissent avec les antihistaminiques.
- Agents dépresseurs SNC
- Rx anti-ACh
- Rx qui augmentent QT, surtout avec hydroxyzine
- Jus de pomme, orange, pamplemousse
- Inhibiteur CYP3A4
- Inhibiteur P-GP
Après combien de temps peuvent apparaître les Sx de surdosage du diphenhydramine? Quelle est la dose usuelle chez l’enfant?
- 30 à 120 minutes après l’ingestion
- 5 mg/kg/jour
Quelles sont les Sx d’intoxication légère à modérée au diphenhydramine?
- Somnolence
- Flushing
- Fièvre
- Sécheresse des muqueuses
- Rétention urinaire, constipation
- No/vo
Quel est le traitement d’une intoxication au diphenhydramine?
Symptomatique et support
Quelles sont les caractéristiques d’une intoxication sévère au diphenhydramine?
- Arythmies, prolongation QT, hypotension
- Délirium, psychose, convulsion
- Risque + élevé si combinaison voies administrations
- Plus vu en milieu hospitalier
Quelles sont les indications des antihistaminiques topiques (diphenhydramine)?
- Brûlures mineures, piqûres insecte, éruptions par herbe à puce, coupures, égratignures
- Activité antipurigineuse (si relié histamine)
- Action anesthésique locale faible
- Déconseillé car risque hypersensibilité
Quelle est la posologie, les précautions et les contre-indications des antihistaminiques topiques?
- Application tid-qid < 7 jours
- Pas utiliser sur peau lésée, plus souvent que recommandé ou sur de grandes surfaces
- Varicelle, rougeole
Quels sont les avantages des antihistaminiques ophtalmiques ou intranasal?
Apporte directement et efficacement des concentrations élevées d’antihistaminique
Nommer des antihistaminiques ophtalmiques.
1ère génération:
- Phéniramine
- Antazoline
2e génération:
- Kétotifen
- Olopatadine
- Bépotastine
Nommer des antihistaminiques intranasal.
- Phéniramine (1ère g)
- Azélastine
- Olopatadine
Quel est le stabilisateur de mastocytes retrouvés comme MVL?
Cromoglycate de sodium
Quels sont les caractéristiques des stabilisateurs de mastocytes?
- Tx et prévention rhinite et conjonctivite allergique
- Diminuent démangeaisons oculaires et nasales, éternuements, rhinorrhée, hyperémie et larmoiements
- Peu efficaces pour congestion nasale
- Débuter avant saison pollinique
- Lent début d’action
Quel est le mécanisme d’action des stabilisateurs de mastocytes?
- Stabilisent la mb et empêchent libération des médiateurs allergiques et inflammatoires
- Bloquent indirectement l’entrée de Ca responsable de l’exocytose
- Interviennent dans la phase immédiate
Quels sont les effets indésirables associés aux stabilisateurs de mastocytes?
- Éternuments, sensation irritation, brûlure et picotement, épistaxis
- Inconfort oculaire, sensation irritation, brûlure et picotement
- Prudence si lentilles cornéennes
Quelles sont les contre-indications des stabilisateurs de mastocytes?
Hypersensibilité au Rx ou au chlorure de benzalkonium
Quelles sont les caractéristiques de l’azélastine (dymista)?
- Stabilisateur + corticostéroïde
- Rhinite allergique modérée ou grave avec Sx oculaires lorsque prise antihistaminiques ou corticostéroïdes en monothérapie ne suffit pas
- 1 vap dcn bid
- > 6 ans
- Goût amer
- Pas 1er choix grossesse
- Attention allaitement, goût peut amener bébé à rejeter lait
