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Système respiratoire et organes sensoriels > Pharmaco antihistaminiques > Flashcards

Pharmaco antihistaminiques Flashcards

1
Q

Quelles sont les manifestations atopiques?

A
  • Rhinite
  • Conjonctivite allergique
  • Dermatite
  • Asthme
  • Anaphylaxie
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Q

Quelles sont les caractéristiques de la phase immédiate de la réaction allergique?

A
  • Débute quelques secondes à minutes après 2e contact avec allergène
  • Principal médiateur: Histamine
  • Activation de la migration
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Q

Quelles sont les caractéristiques de la phase tardive de la réaction allergique?

A
  • Réponse inflammatoire
  • Survient 4-9h après introduction allergène
  • Migration des cellules inflammatoires
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4
Q

Quelles sont les manifestations cliniques de la rhinite allergique?

A
  • Éternuements
  • Congestion nasale
  • Démangeaisons du nez, du palais et de la gorge
  • Rhinorrhée claire, écoulement post-nasal
  • Toux, irritabilité/fatigue
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Q

Quelles sont les 2 classes de rhinite allergique?

A
  • Saisonnière (allergènes des plantes)
  • Persistante (exposition tout au long de l’année, forte réactivité aux pollens de plante)
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6
Q

Quelles sont les manifestations cliniques de la conjonctivite allergique?

A
  • Démangeaison importante
  • Oedème palpébral/conjonctival
  • Écoulement clair
  • Hyperémie de la conjonctive (rougeur)
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7
Q

Quels allergènes sont en cause lors d’une conjonctivite allergique saisonnière (printemps et début été)?

A
  • Spores de moisissure
  • Pollen des arbres, des mauvaises herbes ou du gazon
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8
Q

Quels sont les allergènes en cause lors d’une conjonctivite allergique perannuelle?

A
  • Acariens
  • Poils et squames d’animaux
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9
Q

Vrai ou faux - L’urticaire est une réaction inflammatoire de la peau de nature allergique.

A

Vrai, mais peut également ne pas être de nature allergique

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10
Q

Quelles sont les manifestations cliniques de l’urticaire?

A

Plaques érythémateuses légèrement surélevées, rouges et prurigineuses

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11
Q

Qu’est-ce qui peut provoquer de l’urticaire?

A
  • Réactions allergiques: Rx, nourriture, piqûres d’insectes, latex, contact avec allergènes
  • Réactions non allergiques : Rx, stimuli physiques
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12
Q

Vrai ou faux - Les mastocytes sont présents en grande quantité chez les gens souffrant d’allergies.

A

Vrai

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13
Q

Qu’est-ce qu’entraîne la libération d’histamine lors d’allergies?

A
  • Vasodilatation (congestion nasale, hyperémie, rougeur de la peau)
  • Augmentation perméabilité vasculaire (rhinorrhée claire, gonflement des paupières/peau, larmoiements)
  • Stimulation des terminaisons nerveuses (prurit)
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14
Q

Quels sont les principaux sites de synthèse de l’histamine?

A
  • Mastocytes (jonction entre hôte et environnement externe: derme, muqueuse respi, tube digestif)
  • Basophiles
  • Neurones du SNC
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15
Q

Quels sont les 2 principaux mécanismes de dégranulation des mastocytes?

A
  • Immunologique médiée par IgE
  • Non immunologique médiée par certains agents, facteurs physiques et mécaniques
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16
Q

Que se passe-t-il avec l’histamine suite à des stimulations répétées?

A
  • Effet histamine devient de moins en moins intense à mesure que réserves s’épuisent
  • Taux de renouvellement des réserves lents
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17
Q

Nommer des agents qui induisent la dégranulation des mastocytes (réactions pseudoallergiques).

A
  • Opioïdes
  • AINS, anesthésiques locaux, agents de radiocontraste
  • Certains antibio
  • Agents de chimiothérapie
  • Aliments
  • Venins (guêpe)
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18
Q

Quel est le récepteur de l’histamine impliqué dans les allergies et quelle est la caractéristiques des récepteurs de l’histamine?

A
  • H1
  • Équilibre entre 2 états: actif ou inactif
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19
Q

Quels sont les principaux effets de l’histamine?

A
  • Vasodilatation
  • Augmentation perméabilité vasculaire
  • Bronchoconstriction, tachycardie
  • Urticaire/prurit
  • Stimule éveil, renforce mémoire et cognition
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20
Q

À quels endroits sont exprimés les récepteurs H1?

A
  • Coeur
  • Vaisseaux sanguins
  • Système gastro-intestinal
  • Peau
  • Poumons
  • Muqueuse nasale
  • SN
  • Cell à médiation inflammatoires
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21
Q

Nommer un endroit où sont exprimés les récepteurs H2 et leur effet.

A
  • Estomac
  • Augmentation sécrétion HCl
  • Hyperacidité gastrique
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22
Q

Où sont exprimés les récepteurs H3 et quels types existe-t-il?

A
  • SNC
  • Autorécepteur et hétérorécepteur (présent sur neurone non-histaminergique)
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23
Q

À quels endroits sont exprimés les récepteurs H4 et des anti-H4 pourraient avoir quels effets?

A
  • Cellules du système immunitaire
  • Antipurigineux ou contrôle de l’asthme
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24
Q

Quels sont les principaux effets cardiaques de l’histamine?

A
  • H1: Diminution conduction NAV et arythmies
  • H2: Augmentation fréquence cardiaque
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25
Q

Quels sont les principaux effets vasculaires de l’histamine?

A
  • H1 et H2: Hypotension, tachycardie réflexe
  • H2: Tachycardie directe
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26
Q

Quels sont les symptômes d’un choc histaminique?

A
  • Rougeur
  • Oedème
  • Hypotension
  • Tachycardie
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27
Q

Quelles sont les principales utilisations des antihistaminiques H1?

A
  • Tx allergies et anaphylaxie
  • Surtout pour conjonctivite et rhinite allergique
  • Tx nausées/vomissements
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28
Q

Quel est le mécanisme d’action des antihistaminiques?

A
  • Agonistes inverses
  • Lient récept et stabilisent conformation inactive
  • Déplace équilibre vers conformation inactive
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29
Q

Quelle est la principale différence entre les antihistaminiques de 1ère et de 2e génération?

A
  • 1ère = non sélectif et + de sédation
  • 2e génération = sélectifs périphérie et moins de sédation
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30
Q

Quels sont les effets des antihistaminiques?

A
  • Diminue rhinorrhée/écoulement oculaire
  • Diminue congestion nasale/enflure paupières
  • Diminue bronchoconstriction
  • Diminue prurit
  • Diminue sécrétions glandes exocrines (propriétés anticholinergiques)
  • Effets anti-inflammatoires
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31
Q

Quels sont les effets anticholinergiques associés surtout aux antihistaminiques de 1ère génération?

A
  • Sécheresse de la bouche
  • Constipation
  • Vision brouillée, yeux secs
  • Somnolence, étourdissements, confusion, hallucinations
  • Rythme cardiaque accéléré
  • Rétention urinaire
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32
Q

Vrai ou faux - Les effets indésirables des antihistaminiques sont surtout retrouvés avec les antihistaminiques de 2e génération.

A

Faux, surtout avec ceux de 1ère génération

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33
Q

Quels sont les effets indésirables des antihistaminiques au niveau du SNC et anticholinergiques?

A
  • Sédation, étourdissements, faiblesse, céphalée, irritabilité, tremblement
  • Stimulation SN, excitation, agitation, insomnie (enfants)
  • Diminution production sécrétions glandes exocrines (incorfort port verres de contact, diminution production lait)
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34
Q

Quels sont les effets indésirables des antihistaminiques au niveau digestif?

A
  • No/vo
  • Constipation ou diarrhée
  • Douleur épigastrique
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35
Q

Nommer d’autres effets indésirables des antihistaminiques.

A
  • Palpitations, hypotension
  • Prolongation QT
  • Arythmie
  • Réaction hypersensibilité
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36
Q

Nommer des précautions liés aux antihistaminiques

A
  • Asthme ou MPOC
  • Obstruction urinaire
  • Glaucome à angle ouvert ou pression intraoculaire élevée
  • Maladie CV
  • Maladie intestinale obstructive
  • Hyperthyroïdie
  • Insuffisance rénale ou hépatique
  • Personne âgée
  • Enfants
  • Alcool
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37
Q

Quelles sont les contre-indications des antihistaminiques?

A

Hypersensibilité à un antihistaminique

38
Q

Quelles sont les caractéristiques des antihistaminiques de 1ère génération?

A
  • Non-sélectifs
  • Traversent BHE
  • Effets centraux
39
Q

Quelles sont les caractéristiques des éthanolamines et nommer 2 Rx de cette classe.

A
  • 1ère génération
  • Effets anticholinergiques +++
  • Sédation +++
  • Action antiémétique
  • Diphenydramine
  • Dimenhydrinate
40
Q

Quelles sont les indications du diphenhydramine (Benadryl)?

A
  • Allergie, prurit, rhinite allergique, dermatite allergique
  • Insomnie
41
Q

Quelles sont les caractéristiques pharmacocinétique du Benadryl?

A
  • Demie vie = 7-12h, peut se prolonger jusqu’à 18h chez personnes âgées
  • Métabolisme par CYP2D6
  • Élimination rénale métabolites (réduite chez personnes âgées)
42
Q

Quelles sont les caractéristiques de la prise de benadryl?

A
  • 25-50 mg q4-6h
  • Prolongation QT, réaction paradoxale chez enfants
  • Compatible grossesse
  • Contre indiqué allaitement
43
Q

Quelles sont les indications du dimenhydrinate (Gravol)?

A
  • Mal des transports, vertiges, nausées/vomissements
  • Action antiémétique
44
Q

Est-ce le diphenhydramine (benadryl) ou le dimenhydrinate (gravol) qui est le moins sédatif?

A

Dimenhydrinate

45
Q

Quelles sont les caractéristiques de prise du gravol?

A
  • 50-100 mg q4-6h
  • Précautions en lien effets anti-ACh
  • Ok grossesse
  • Sécuritaire allaitement
46
Q

Quelles sont les caractéristiques des éthylènediamines et nommer 2 molécules?

A
  • Antihistaminique 1ère génération les + spécifiques (moins effets anti-ACh)
  • Antazoline (par voie ophtalmique)
  • Pyrilamine (midol) pour crampes menstruelles
47
Q

Quelles sont les caractéristiques des alkylamines et nommer 2 molécules.

A
  • Effets anti-ACh modérés
  • Effets sédatifs faibles à modérés
  • Phéniramine (voie ophtalmique)
  • Chlorphéniramine
48
Q

Quelles sont les indications de la chlorphéniramine?

A
  • Allergie
  • Conjonctivite et rhinite allergique
  • Prurit, urticaire
49
Q

Quelles sont les caractéristiques de la prise de chlorphéniramine?

A
  • 4mg q4-6h
  • Prendre en mangeant
  • Compatible grossesse
  • Sécuritaire allaitement
50
Q

Quelles sont les caractéristiques des pipérazines et nommer 1 molécule?

A
  • Effets anti-ACh modérés
  • Sédation modérée à élevée
  • Hydroxyzine (Atarax)
51
Q

Quelles sont les indications pour l’hydroxyzine?

A
  • Dermatite allergique, prurit, urticaire, no/vo
  • PAS pour rhinite allergique
52
Q

Par quel CYP est métabolisé l’hydroxyzine? Chez qui le temps de demi vie peut être grandement augmenté?

A
  • CYP3A4
  • Personnes âgées et insuffisants hépatiques
53
Q

Quelles sont les caractéristiques de prise de l’hydroxyzine?

A
  • 10-25 mg die à qid
  • Somnolence
  • Prolongation QT
  • Attention inhibiteur CYP3A4
  • CI histoires arythmie, bradycardie, débalancement électrolytique
  • Ok grossesse/allaitement
54
Q

Quelles sont les caractéristiques des phénothiazines?
Prométhazine (Histantil)
Triméprazine (Panectyl)

A
  • Peu prescrit en rhinite allergique
  • Panectyl utilisé en dermato (antiprurigineux)
  • Effets indésirables doses-dépendants
  • Somnolence, effets extrapyramidaux, risque torsade de pointe
55
Q

Quelles sont les indications et les effets indésirables du cyproheptadine (periactin) une pipéridine?

A
  • Conjonctivite allergique, augmentation appétit
  • Lourd fardeau anticholinergique, somnolence accrue, excitation paradoxale enfant
  • Peu utilisé en rhinite allergique
56
Q

Quelles sont les caractéristiques de la prise du cyproheptadine (periactin)?

A
  • 4 mg tid
  • Somnolence souvent temporaire
  • Précautions selon effets anti-ACh
  • CI chez nouveau-nés, enfants prématurés
  • Pas étudié grossesse et allaitement
57
Q

Quel était le Tx de 1ère ligne en grossesse pour les antihistaminiques de première génération?

A

Chlorphéniramine

58
Q

Vrai ou faux - Les antihistaminiques de 1ère génération ne se retrouvent pas dans le lait maternel.

A

Faux, peut causer sédation et irritabilité chez enfant. Faire suivi effets indésirables

59
Q

Quelles sont les caractéristiques pharmacologiques des antihistaminiques de 2e génération?

A
  • Entre pas vrm SNC car moins liposoluble et substrat de la P-GP
  • Sélectif pour H1 (mieux toléré)
  • Liaison réversible avec H1 mais dissociation plus lente
  • Effet prolongé = 1-2 prises par jour
60
Q

Quelles sont les caractéristiques de la cétirizine (Réactine), une pipérazine?

A
  • Allergie, rhinite allergique, urticaire
  • 1ère intention grossesse
  • Un peu + sédation qu’autres 2e génération
  • Métabolite hydroxyzine
61
Q

Quelles sont les caractéristiques de la prise de cétirizine (réactine)?

A
  • 5-20 mg die
  • Somnolence (dose-dépendant)
  • Éviter alcool (somnolence)
  • Allaitement sécuritaire
  • 1ère intention grossesse
62
Q

Quelles sont les caractéristiques des pipéridines 2e génération?

A
  • Très spécifique, peu effet indésirable
  • Rhinite et conjonctivite allergique, urticaire
  • Pas couverts
63
Q

Quels sont les 2 pipéridines de 2e génération qui ne sont pas indiqué pour la conjonctivite allergique?

A
  • Rupatadine (rupall)
  • Bilastine (blexten)
64
Q

Vrai ou faux - La loratadine et desloratadine sont des bons choix chez les enfants et en gériatrie.

A

Vrai

65
Q

Quelles sont les caractéristiques de prise de la féxofénadine (Allegra)?

A
  • 60mg bid
  • Pas approuvé <12ans
  • Un peu + effets indésirables
  • Interactions jus de fruits et ANTIACIDES
  • Compatible grossesse et allaitement
66
Q

Quelles sont les particularités de la loratadine (Claritin)?

A
  • Effet bronchodilatateur
  • Tx uticaire chronique chez l’enfant
67
Q

Quelles sont les caractéristiques de prise de la loratadine (Claritin)?

A
  • 10 mg die
  • Bon choix gériatrie et pédiatrie
  • Pas vrm précaution
  • 1ère intention grossesse
  • Sécuritaire allaitement
68
Q

5 mg de desloratadine équivaut à combien de loratadine?

A

10 mg

69
Q

Quelles sont les caractéristiques de prise de la desloratadine (Aerius)?

A
  • 5 mg die
  • Généralement bien toléré, bon choix pédiatrie et gériatrie
  • Pas vrm précautions
  • Grossesse et allaitement compatible
70
Q

Quelles sont les caractéristiques de la rupatadine (Rupall)?

A
  • Rhinite allergique et urticaire
  • Inhibiteur compétitif facteur activation plaquettaire
  • Très bonne absorption
  • Métabolisme par CYP 3A4 (attention jus de pamplemousse)
71
Q

Quelles sont les caractéristiques de prise de la rupatadine (Rupall)?

A
  • 10 mg die
  • Attention inhibiteur CYP3A4
  • Aucune données grossesse et allaitement
72
Q

Quelles sont les caractéristiques de la bilastine (blexten)?

A
  • Rhinite allergique et urticaire
  • Profil innocuité similaire anti-H1 2e génération
  • Substrat des OATP
  • Substrat de la P-GP
73
Q

Quelles sont les caractéristiques de prise de la bilastine (Blexten)?

A
  • 20 mg die
  • Prise à jeun
  • Précautions avec inhibiteurs P-GP et OATP
  • Absence de donnée grossesse et allaitement
74
Q

Quelles sont les caractéristiques de l’antihistaminique de 2e génération Doxépine (silenor)?

A
  • Pr
  • Un des anti-H1 les plus puissants
  • Commercialisé comme antidépresseur tricyclique
  • Profil effets indésirables peu favorable
  • Effets anti-ACh +++, HTO
  • Pour anxiété, dépression et insomnie
  • Non officiel pour le prurit
75
Q

Comment se fait majoritairement l’élimination des antihistaminiques?

A

Élimination fécale ou rénale

76
Q

Nommer des susbtances qui interagissent avec les antihistaminiques.

A
  • Agents dépresseurs SNC
  • Rx anti-ACh
  • Rx qui augmentent QT, surtout avec hydroxyzine
  • Jus de pomme, orange, pamplemousse
  • Inhibiteur CYP3A4
  • Inhibiteur P-GP
77
Q

Après combien de temps peuvent apparaître les Sx de surdosage du diphenhydramine? Quelle est la dose usuelle chez l’enfant?

A
  • 30 à 120 minutes après l’ingestion
  • 5 mg/kg/jour
78
Q

Quelles sont les Sx d’intoxication légère à modérée au diphenhydramine?

A
  • Somnolence
  • Flushing
  • Fièvre
  • Sécheresse des muqueuses
  • Rétention urinaire, constipation
  • No/vo
79
Q

Quel est le traitement d’une intoxication au diphenhydramine?

A

Symptomatique et support

80
Q

Quelles sont les caractéristiques d’une intoxication sévère au diphenhydramine?

A
  • Arythmies, prolongation QT, hypotension
  • Délirium, psychose, convulsion
  • Risque + élevé si combinaison voies administrations
  • Plus vu en milieu hospitalier
81
Q

Quelles sont les indications des antihistaminiques topiques (diphenhydramine)?

A
  • Brûlures mineures, piqûres insecte, éruptions par herbe à puce, coupures, égratignures
  • Activité antipurigineuse (si relié histamine)
  • Action anesthésique locale faible
  • Déconseillé car risque hypersensibilité
82
Q

Quelle est la posologie, les précautions et les contre-indications des antihistaminiques topiques?

A
  • Application tid-qid < 7 jours
  • Pas utiliser sur peau lésée, plus souvent que recommandé ou sur de grandes surfaces
  • Varicelle, rougeole
83
Q

Quels sont les avantages des antihistaminiques ophtalmiques ou intranasal?

A

Apporte directement et efficacement des concentrations élevées d’antihistaminique

84
Q

Nommer des antihistaminiques ophtalmiques.

A

1ère génération:
- Phéniramine
- Antazoline
2e génération:
- Kétotifen
- Olopatadine
- Bépotastine

85
Q

Nommer des antihistaminiques intranasal.

A
  • Phéniramine (1ère g)
  • Azélastine
  • Olopatadine
86
Q

Quel est le stabilisateur de mastocytes retrouvés comme MVL?

A

Cromoglycate de sodium

87
Q

Quels sont les caractéristiques des stabilisateurs de mastocytes?

A
  • Tx et prévention rhinite et conjonctivite allergique
  • Diminuent démangeaisons oculaires et nasales, éternuements, rhinorrhée, hyperémie et larmoiements
  • Peu efficaces pour congestion nasale
  • Débuter avant saison pollinique
  • Lent début d’action
88
Q

Quel est le mécanisme d’action des stabilisateurs de mastocytes?

A
  • Stabilisent la mb et empêchent libération des médiateurs allergiques et inflammatoires
  • Bloquent indirectement l’entrée de Ca responsable de l’exocytose
  • Interviennent dans la phase immédiate
89
Q

Quels sont les effets indésirables associés aux stabilisateurs de mastocytes?

A
  • Éternuments, sensation irritation, brûlure et picotement, épistaxis
  • Inconfort oculaire, sensation irritation, brûlure et picotement
  • Prudence si lentilles cornéennes
90
Q

Quelles sont les contre-indications des stabilisateurs de mastocytes?

A

Hypersensibilité au Rx ou au chlorure de benzalkonium

91
Q

Quelles sont les caractéristiques de l’azélastine (dymista)?

A
  • Stabilisateur + corticostéroïde
  • Rhinite allergique modérée ou grave avec Sx oculaires lorsque prise antihistaminiques ou corticostéroïdes en monothérapie ne suffit pas
  • 1 vap dcn bid
  • > 6 ans
  • Goût amer
  • Pas 1er choix grossesse
  • Attention allaitement, goût peut amener bébé à rejeter lait

Système respiratoire et organes sensoriels (13 decks)

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