Formes pharmaceutiques Flashcards

1
Q

Pourquoi existe-t-il des formes pharmaceutiques pour usage otique, nasal et ophtalmique?

A
  • Facilité d’administration (technique intuitive et simple, non-invasif, facilite observance)
  • Action locale (moins expo systémique, c locales + élevées, métabolisme différent)
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Q

Nommer des Rx qui peuvent bénficier d’une application otique, nasale ou ophtalmique pour limiter l’exposition systémique.

A
  • Corticostéroïdes
  • Anesthésiques locuaux
  • Sympathomimétiques
  • b-bloquants
  • Antibiotiques
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3
Q

Nommer des Rx qui peuvent bénéficier d’une application otique, nasale ou ophtalmique pour éviter le 1er passage?

A
  • Prostaglandines
  • Peptides
  • Protéines
  • Oligonucléotides
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4
Q

Quels sont les désavantages physiologiques généraux des fomes pharmaceutiques pour usage otique, nasal ou ophtalmique?

A
  • Volume limité
  • Mécanismes de protection (mucus, larmes, clignement paupières, cérumen)
  • Clairance rapide (mvt muco-ciliaire, drainage lacrymal, faible capacité de rétention)
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Q

Quels sont les désavantages pharmaceutiques généraux des formes pharmaceutiques pour usage otique, nasal et ophtalmique?

A
  • Concentration élevées
  • Formulation pharmaceutique distincte (pH, viscosité, isotonicité, stérilité)
  • Administration fréquente (bid-qid)
  • Technique intuitive donc pt ne veulent pas explications
  • Non-invasif donc pt peuvent mettre + que nécessaire
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6
Q

Nommer des caractéristiques générales des formulations.

A
  • Teneur
  • pH
  • Capacité tampon
  • Osmolarité
  • Viscosité et tension de surface
  • Particules en suspension
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7
Q

Nommer des excipients importants de ces formes pharmaceutiques

A
  • Agents de conservation (antioxydant, antimicrobien)
  • Agents perméabilisants / solvants non-aqueux
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8
Q

Nommer des caractéristiques relatives au dispositif d’administration/emballage.

A
  • Réactivité biologique
  • Taille et distribution de taille des gouttelettes
  • Matériel pouvant être extrait
  • Capacité à maintenir la stérilité
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9
Q

Les solutions isotoniques ont la même osmolarité que quels liquides?

A

Les liquides physiologiques

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10
Q

Quelle est la couche de l’oeil où est principalement absorbé le médicaments?

A

La conjonctive

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11
Q

Quels sont les symptômes de l’oeil sec?

A
  • Inconfort
  • Sécheresse oculaire
  • Fluctuations visuelles
    • ou - écoulements
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12
Q

Quels sont les critères de références liés à l’oeil sec?

A
  • Douleur
  • Iris déformé
  • Problème de vision
  • Suspicion de d’autres maladies
  • Ne se résorbe pas avec des larmes
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13
Q

Quels sont les objectifs des larmes artificielles?

A
  • Augmenter le confort
  • Restaurer la barrière lacrymale
  • Restaurer l’osmolarité des larmes
  • Limiter les dommages cellulaires
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14
Q

Qu’est-ce que contiennent les larmes artificielles?

A
  • Ingrédients non-actifs
  • Agent viscosifiant (ou relipidant)
    • ou - agent de conservation
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15
Q

Quel type de molécule sont généralement les agents viscosifiants?

A

Polymères

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16
Q

Que permet la viscosité des solutions lors de la présence de principes actifs?

A
  • Drainage lacrymal ralenti
  • Temps de contact plus long
  • Pénétration accrue du PA
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17
Q

Nommer des agents pharmacologiques administrés par la voie ophtalmique.

A
  • Anti-inflammatoire
  • Antibactériens et antiviraux
  • Antiallergiques
  • Anti-glaucomateux
  • Sympathomimétiques
  • Mydriatiques
  • Anesthésiques
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18
Q

Quels sont les éléments avec lesquels on tire profit d’administrer des agents par voie ophtalmique?

A
  • Concentration locale plus élevée
  • Clairance rapide (pour Dx)
  • Effets systémiques diminués
  • Métabolisme différent
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19
Q

Quelles sont les considérations physiologiques qui affectent la formulation?

A
  • Volume faible (PA doit être très soluble)
  • Clairance rapide (administration fréquente et veut augmenter t de contact)
20
Q

Quelles sont les 3 catégories de formulations ophtalmiques?

A
  1. Solution
  2. Suspension
  3. Onguent/pommade
21
Q

Comment peut-on augmenter la solubilité?

A
  • En faisant une prodrogue
  • En ajoutant des excipients (PEG, glycérine, etc.)
22
Q

Quelles sont les caractéristiques des suspensions?

A
  • Particules de PA donc temps avant d’avoir action (besoin dissolution)
  • Effet plus long
  • Peuvent adhérer à la muqueuse (diminue clairance)
23
Q

Quelles sont les méthodes pour stériliser un produit?

A
  • Milieux stériles lors fabrication
  • Stérilisation (filtration, chaleur, irradiation)
  • Agents de conservation pour maintenir stérilité
24
Q

Nommer 3 types d’agents de conservation.

A
  1. Détergent
  2. Oxydant
  3. Chélateur
25
Q

Quels sont les effets secondaires des agents de conservation?

A
  • Effet détergent sur le film lipidique des larmes
  • Inflammation
  • Toxicité cellulaire
  • Réactions immunitaires ou allergiques
26
Q

Quel est l’agent de conservation le plus utilisé ainsi que ces caractéristiques.

A
  • Chlorure de benzalkonium (BAK)
  • Détergent
  • Bactériostatique, fongicide
  • Aide pénétration PA
  • Toxicité en usage chronique
  • S’accumule dans les lentilles cornéennes
27
Q

Nommer 2 agents de conservation détergents ainsi que leur principal avantage.

A
  • Polyquaternium-1 (polyquad)
  • Polyhexamethylebe biguanide (PHMB)
  • Ne s’accumulent pas dans les lentilles
28
Q

Nommer 2 agents de conservation oxydants.

A
  1. Complexe stabilisé d’oxychlorite (purite)
  2. Perboate de sodium (GenAqua)
29
Q

Nommer 1 agent de conservation chélateur.

A

Éthylène diamine tétra acétique (EDTA)

30
Q

Vrai ou faux - Malgré la présence d’agents de conservation, la stérilité ne peut être garantie éternellement.

A

Vrai, recommandation de jeter après 28 jours d’ouverture

31
Q

Pourquoi est-il difficile de montrer en étude clinique un avantage direct à la formulation sans agent de conservation au niveau de la tolérance?

A
  • Parfois critère subjectif
  • Généralement objectif secondaire
  • Courte durée
  • Faible échantillon de patients
32
Q

À quels moments les formulations sans agent de conservation sont privilégiées?

A
  • Inconfort/allergie
  • Usage plus de 6 fois par jour pour 3 mois ou plus
  • Usage continu sur plus de 6 mois et condition sous-jacente
33
Q

Nommer 2 caractéristiques propres aux formes ophtalmiques.

A
  1. Absence de particules en suspension
  2. Absence de particules métalliques dans les onguents ophtalmiques
34
Q

Quels sont les effets secondaires des injections intravitrales?

A
  • Risques infection, hémorragie, détachement de la rétine
  • Augmentation de la pression intraoculaire
  • Corps flottants
35
Q

Quelles sont les précautions nécessiares pour les injections intravitrales?

A
  • Anesthésie locale
  • Désinfection de la paupière et des cils
  • Antibiotique topique en prophylaxie
36
Q

Quels sont les obstacles pour les Rx administrés par la voie nasale causés par le mucus et la clairance mucociliaire?

A
  • Barrière qui doit être franchie par diffusion
  • Diminution du temps de contact avec la muqueuse
37
Q

Quel pH permet de ne pas affecter le mouvement ciliaire des fosses nasales?

A

5 à 8,5

38
Q

Quelles caractéristiques permettent d’augmenter la déposition des particules de Rx?

A
  • Particules plus grandes
  • Vitesse plus grande
39
Q

Quel est l’effet de la viscosité sur la clairance nasale?

A

En augmentant la viscosité, la clairance est diminuée

40
Q

Quel type de fluide peut être intéressant pour la préparation des suspensions nasales?

A

Fluide non-Newtonien pseudo-plastique (En augmentant force, diminue viscosité)

41
Q

Quelle caractéristique est propre aux formes nasales?

A

Charge microbienne faible

42
Q

Nommer des agents administrés par voie nasale pour un effet local.

A
  • Anti-inflammatoires
  • Antiallergiques
  • Sympathomimétiques
  • Antibactériens
43
Q

Nommer des agents administrés par voie nasale pour un effet systémique.

A
  • Protéines et peptides (glucagon)
  • Analgésiques et leurs antidotes (nalaxone)
  • Vaccins
44
Q

Quelles doivent-être les caractéristiques pour une administration systémique par voie nasale?

A
  • Molécules de faible poids moléculaire
  • Peut nécessité modulateurs de la perméabilité
  • Volume de la dose affecte biodisponibilité
45
Q

Vrai ou faux - La stérilité est nécessaire aussi pour la voie otique.

A

Faux, charge microbienne faible suffisante SI tympan intact

46
Q

Quelles sont les formulations pharmaceutiques pour une administration otique?

A
  • Solution
  • Suspension
  • Onguent
  • Crème