Formes pharmaceutiques Flashcards
Pourquoi existe-t-il des formes pharmaceutiques pour usage otique, nasal et ophtalmique?
- Facilité d’administration (technique intuitive et simple, non-invasif, facilite observance)
- Action locale (moins expo systémique, c locales + élevées, métabolisme différent)
Nommer des Rx qui peuvent bénficier d’une application otique, nasale ou ophtalmique pour limiter l’exposition systémique.
- Corticostéroïdes
- Anesthésiques locuaux
- Sympathomimétiques
- b-bloquants
- Antibiotiques
Nommer des Rx qui peuvent bénéficier d’une application otique, nasale ou ophtalmique pour éviter le 1er passage?
- Prostaglandines
- Peptides
- Protéines
- Oligonucléotides
Quels sont les désavantages physiologiques généraux des fomes pharmaceutiques pour usage otique, nasal ou ophtalmique?
- Volume limité
- Mécanismes de protection (mucus, larmes, clignement paupières, cérumen)
- Clairance rapide (mvt muco-ciliaire, drainage lacrymal, faible capacité de rétention)
Quels sont les désavantages pharmaceutiques généraux des formes pharmaceutiques pour usage otique, nasal et ophtalmique?
- Concentration élevées
- Formulation pharmaceutique distincte (pH, viscosité, isotonicité, stérilité)
- Administration fréquente (bid-qid)
- Technique intuitive donc pt ne veulent pas explications
- Non-invasif donc pt peuvent mettre + que nécessaire
Nommer des caractéristiques générales des formulations.
- Teneur
- pH
- Capacité tampon
- Osmolarité
- Viscosité et tension de surface
- Particules en suspension
Nommer des excipients importants de ces formes pharmaceutiques
- Agents de conservation (antioxydant, antimicrobien)
- Agents perméabilisants / solvants non-aqueux
Nommer des caractéristiques relatives au dispositif d’administration/emballage.
- Réactivité biologique
- Taille et distribution de taille des gouttelettes
- Matériel pouvant être extrait
- Capacité à maintenir la stérilité
Les solutions isotoniques ont la même osmolarité que quels liquides?
Les liquides physiologiques
Quelle est la couche de l’oeil où est principalement absorbé le médicaments?
La conjonctive
Quels sont les symptômes de l’oeil sec?
- Inconfort
- Sécheresse oculaire
- Fluctuations visuelles
- ou - écoulements
Quels sont les critères de références liés à l’oeil sec?
- Douleur
- Iris déformé
- Problème de vision
- Suspicion de d’autres maladies
- Ne se résorbe pas avec des larmes
Quels sont les objectifs des larmes artificielles?
- Augmenter le confort
- Restaurer la barrière lacrymale
- Restaurer l’osmolarité des larmes
- Limiter les dommages cellulaires
Qu’est-ce que contiennent les larmes artificielles?
- Ingrédients non-actifs
- Agent viscosifiant (ou relipidant)
- ou - agent de conservation
Quel type de molécule sont généralement les agents viscosifiants?
Polymères
Que permet la viscosité des solutions lors de la présence de principes actifs?
- Drainage lacrymal ralenti
- Temps de contact plus long
- Pénétration accrue du PA
Nommer des agents pharmacologiques administrés par la voie ophtalmique.
- Anti-inflammatoire
- Antibactériens et antiviraux
- Antiallergiques
- Anti-glaucomateux
- Sympathomimétiques
- Mydriatiques
- Anesthésiques
Quels sont les éléments avec lesquels on tire profit d’administrer des agents par voie ophtalmique?
- Concentration locale plus élevée
- Clairance rapide (pour Dx)
- Effets systémiques diminués
- Métabolisme différent
Quelles sont les considérations physiologiques qui affectent la formulation?
- Volume faible (PA doit être très soluble)
- Clairance rapide (administration fréquente et veut augmenter t de contact)
Quelles sont les 3 catégories de formulations ophtalmiques?
- Solution
- Suspension
- Onguent/pommade
Comment peut-on augmenter la solubilité?
- En faisant une prodrogue
- En ajoutant des excipients (PEG, glycérine, etc.)
Quelles sont les caractéristiques des suspensions?
- Particules de PA donc temps avant d’avoir action (besoin dissolution)
- Effet plus long
- Peuvent adhérer à la muqueuse (diminue clairance)
Quelles sont les méthodes pour stériliser un produit?
- Milieux stériles lors fabrication
- Stérilisation (filtration, chaleur, irradiation)
- Agents de conservation pour maintenir stérilité
Nommer 3 types d’agents de conservation.
- Détergent
- Oxydant
- Chélateur
Quels sont les effets secondaires des agents de conservation?
- Effet détergent sur le film lipidique des larmes
- Inflammation
- Toxicité cellulaire
- Réactions immunitaires ou allergiques
Quel est l’agent de conservation le plus utilisé ainsi que ces caractéristiques.
- Chlorure de benzalkonium (BAK)
- Détergent
- Bactériostatique, fongicide
- Aide pénétration PA
- Toxicité en usage chronique
- S’accumule dans les lentilles cornéennes
Nommer 2 agents de conservation détergents ainsi que leur principal avantage.
- Polyquaternium-1 (polyquad)
- Polyhexamethylebe biguanide (PHMB)
- Ne s’accumulent pas dans les lentilles
Nommer 2 agents de conservation oxydants.
- Complexe stabilisé d’oxychlorite (purite)
- Perboate de sodium (GenAqua)
Nommer 1 agent de conservation chélateur.
Éthylène diamine tétra acétique (EDTA)
Vrai ou faux - Malgré la présence d’agents de conservation, la stérilité ne peut être garantie éternellement.
Vrai, recommandation de jeter après 28 jours d’ouverture
Pourquoi est-il difficile de montrer en étude clinique un avantage direct à la formulation sans agent de conservation au niveau de la tolérance?
- Parfois critère subjectif
- Généralement objectif secondaire
- Courte durée
- Faible échantillon de patients
À quels moments les formulations sans agent de conservation sont privilégiées?
- Inconfort/allergie
- Usage plus de 6 fois par jour pour 3 mois ou plus
- Usage continu sur plus de 6 mois et condition sous-jacente
Nommer 2 caractéristiques propres aux formes ophtalmiques.
- Absence de particules en suspension
- Absence de particules métalliques dans les onguents ophtalmiques
Quels sont les effets secondaires des injections intravitrales?
- Risques infection, hémorragie, détachement de la rétine
- Augmentation de la pression intraoculaire
- Corps flottants
Quelles sont les précautions nécessiares pour les injections intravitrales?
- Anesthésie locale
- Désinfection de la paupière et des cils
- Antibiotique topique en prophylaxie
Quels sont les obstacles pour les Rx administrés par la voie nasale causés par le mucus et la clairance mucociliaire?
- Barrière qui doit être franchie par diffusion
- Diminution du temps de contact avec la muqueuse
Quel pH permet de ne pas affecter le mouvement ciliaire des fosses nasales?
5 à 8,5
Quelles caractéristiques permettent d’augmenter la déposition des particules de Rx?
- Particules plus grandes
- Vitesse plus grande
Quel est l’effet de la viscosité sur la clairance nasale?
En augmentant la viscosité, la clairance est diminuée
Quel type de fluide peut être intéressant pour la préparation des suspensions nasales?
Fluide non-Newtonien pseudo-plastique (En augmentant force, diminue viscosité)
Quelle caractéristique est propre aux formes nasales?
Charge microbienne faible
Nommer des agents administrés par voie nasale pour un effet local.
- Anti-inflammatoires
- Antiallergiques
- Sympathomimétiques
- Antibactériens
Nommer des agents administrés par voie nasale pour un effet systémique.
- Protéines et peptides (glucagon)
- Analgésiques et leurs antidotes (nalaxone)
- Vaccins
Quelles doivent-être les caractéristiques pour une administration systémique par voie nasale?
- Molécules de faible poids moléculaire
- Peut nécessité modulateurs de la perméabilité
- Volume de la dose affecte biodisponibilité
Vrai ou faux - La stérilité est nécessaire aussi pour la voie otique.
Faux, charge microbienne faible suffisante SI tympan intact
Quelles sont les formulations pharmaceutiques pour une administration otique?
- Solution
- Suspension
- Onguent
- Crème
