Pharmaco : antiépileptiques + antiparkinsoniens Flashcards

1
Q

Médicaments anti-épileptiques (MAE) ou anticonvulsivants : 1ère, 2ème, 3ème génération

A
  • Confirmer le diagnostic de l’épilepsie avant de prescrire

1ère G

  • Pharmacocinétique complexe
  • Marges thérapeutiques étroites
  • Intéractions médicamenteuses ++
  • Tératogénicité
  • Efficaces mais utilisatin complexe => utilisés en 1ère intention

2èmeG + 3èmeG

  • Intéractions médicamenteuses moindres
  • Marges thérapeutiques ne sont pas aussi étroites
  • 2ème intention en bithérapie
  • EI moindres
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2
Q

Types d’EI (MAE)

A

Non idiosyncrasiques = dose-dépendants

  • Sédation, somnolence, fatigue
  • Fonctions cognitives et capacités d’apprentissage ++ (surtout anciens antiépileptiques PHT, PB, PRM, BZ)
  • Perturbations du caractère : troubles de concentration, de lavigilance, de l’attention, lenteur psychomotrice.

Idiosyncrasiques = Dose-indépendants

= imprévisibles

  • Syndrome d’hypersensibilité
  • Hépatite immuno-allergique

Tératogénicité

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3
Q

Pronostic, rémission, médoc, en fonction du type d’épilepsie

A
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4
Q

Traide parkinsonienne

A

“RAT”

  • Rigidité (hypertonie extrapyramidale, roue dentée)
  • Akinésie (marche à petit pas, micrographie, expre° figée, lenteur des mouvements…)
  • Tremblement unilatéral distal de repos
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5
Q

Physiopathologie

A
  • Une raréfaction neuronale

➢ Baisse de la dopamine arrivant dans le striatum

➢ Atteinte de noyaux non-dopaminergiques (noyau basal de Meynert, locus coeruleus…) : non accessible au traitement car résistant à la L-dopa.

  • Un déséquilibre des systèmes dopaminergique et cholinergique

➢ Diminution du tonus dopaminergique induisant une augmentation du tonus cholinergique.

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6
Q

Mécanismes d’action des anti-parkinsoniens

A
  • Compenser le déficit dopaminergique (et ainsi réguler négativement le flux cholinergique) :

➔ Apporter de la dopamine : L-dopa

➔ Stimuler les récepteurs dopaminergiques : agonistes dopaminergiques

➔ Empêcher le catabolisme de la dopamine : inhibiteurs enzymatiques (de MAO-B ou COMT)

➔ Empêcher la recapture de la dopamine : amantadine.

  • Réduire l’hyperactivité cholinergique :

➔ Médicaments anticholinergiques.

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7
Q

L-DOPA (ou lévodopa)

A

= TTT le plus efficace de la maladie de Parkinson

  • La dopamine (=catécholamine) ne traverse pas la BHE => utilise son précurseur inactif L-DOPA capable de traverser
  • Lorsqu’on administre la L-DOPA, seule une petite quantité arrive dans le SNC alors que la majorité est très vite décarboxylée par la dopa décarboxylase périphérique => effets 2ndaires périph (nausées…)
  • Donc on va associer la L-DOPA avec un inhibiteur de la dopa décarboxylase périphérique (IDDP)
  • Le TTT nécessite la VIABILITE DES NEURONES
  • EI à court terme : périphériques (nausées, vomissements, anorexie, tr. du rythme…), somnolence, tr. du comportement (addiction au jeu, achats comp., hypersexualité), troubles psychiques (agitation, anxiété, délire, hallucinations…)
  • EI après pls années : fluctuations de l’efficacité (due à la diminution des capacités de stockage à cause de la dégénerescence neuronale => réappari° des symptômes), mouvements anormaux involontaires
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8
Q

Agonistes dopaminergiques

A

Les agonistes dopaminergiques (récepteurs D2) miment les effets de la dopamine mais sont moins puissants que la L-DOPA => indiqués en traitement de 1ère intention seul ou associés à la lévodopa.

On distingue 2 classes de produits :

➔ Alcaloïdes de l’ergot de seigle, « ergopeptines »

➔ Non-ergopeptines (les + prescrites)

  • EI :
  • Ergopeptines > non-ergopeptines
  • CI des ergopeptines : HTA, artériopathie, sd. de Raynaud
  • t1/2 et durée d’action plus longue que la L-DOPA
  • Action indépendante du stockage des neurones dopaminergiques (agissent directement sur les récepteurs post-synaptiques)
  • Ces médoc ne requièrent pas de viabilité neuronale pour être efficients
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9
Q

Inhibiteurs enzymatiques (Parkinson)

A

= prolongent l’action de la L-DOPA

  • IMAO type B = inhibiteur non compétitif sélectif de la MAO-B
  • en monothérapie au début de l’affection ou en association avec la L-dopa pour renforcer ou prolonger son action.
  • ICOMT = inhibiteurs compétitifs sélectifs de la COMT
  • association avec L-dopa pour les fluctuations motrices de fin de dose.
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10
Q

Stratégie thérapeutique

A
  • Pour le sujet < 65-70 ans avec une forme typique

➢ Si pas d’handicap fonctionnel : pas de TTT
➢ Si retentissement minime : IMAO-B ou amantadine/ anticholinergiques

➢ Si retentissement plus important : Monothérapie progressive avec agonistes dopaminergiques

➢ Si intolérance et/ou traitement insuffisamment efficace : association agonistes et IMAO-B ou L-dopa à doses minimales efficaces +++

  • Pour le sujet > 65- 70 ans** avec une **forme atypique** et des **troubles cognitifs :

➢ Si pas d’handicap fonctionnel : pas de TTT

➢ Si retentissement minime ou important :

  • L-dopa en première intention (doses minimales efficaces)
  • Si échec : L-dopa + inhibiteurs de COMT ou IMAO-B ou L-dopa + agonistes dopaminergiques

➢ Si pas de réponse thérapeutique : revoir le diagnostic de la maladie de Parkinson.

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