Parte 2. Agonistas y antagonistas opiaceos Flashcards
Alcaloide, su presencia en %
- Morfina, 15% de presencia en el opio. Se utiliza como analgesico, antidiarreico y espasmógeno
- Codeína 0.5%. Se encuentra como analgésico y antitusígeno
- Tebaina (preconvulsionante)
- Papaverina (espasmolítico)
- Noscapina (antitusivo)
Analgesico
- Morfina
- Codeina
- Oxicodona
- Fentanilo
- Tramadol
Antitusigeno
- Codeina
- Dextro- metorfano
Antidiarreico
Loperamida
Antidisneico
Morfina
Efectos adversos del SNC
- Euforia
- Sedación
- Depresión respiratoria
- Miosis
Efectos adversos gastrointestinales
- Nauseas y vomitos
- Estreñimiento
Efectos periféricos
Vasodilatación arterial y venosa
Aumento del tono del músculo liso
Vias biliares, intestino, esfínter vesical
Renal
Disminución de la función renal
Relajación uterina
-
Efectos adversos agudos
- Nauseas y vómitos
- Depresión respiratoria
- Confusión
- Delirio
- Convulsiones
- Estreñimiento
Efectos adversos crónicos
- Hipogonadismo
- Inmunosupresión
- Abstinencia, tolerancia, dependencia, abuso, adicción
- Hiperalgesia
Sindrome de abstinencia
- Rinorrea
- Escalofrios
- Piloerección
- Hiperventilación
- Hipertermia
- Midriasis
- Dolores musculares
- Vómito y diarrea
- Ansiedad u hostilidad
Morfina
-Actua preferentemente sobre los receptores µ, aunque también se
une a los δ y κ
- Metabolismo hepático, atraviesa la BHE
- Eliminación renal metabolitos polares
- Efecto analgésico puede combinarse con antidepresivos, anticonvulsionantes, AINES
Cuál es el principal efecto farmacológico de la morfina?
Analgesico
Efecto analgesico de la morfina
- No se acompaña de perdida de la conciencia
- Reduce percepción del dolor y de la sensación de sufrimiento
- Techo analgesico es alto
- Analgesia es mediada por estimulación del sistema endógeno relacionado con el control fisiologico del dolor
Efecto de hiperalgesia
- Incrementa la sensibilidad del dolor con la administración permanente
Metadona
- Agonista de los receptores µ
- Se absorbe bien por vía oral
- Otras vías de administración: subcutánea, rectal, raquídea
- Potencia analgésica menor que la morfina
- Uso: dolor dificil de tratar,
Fentanilo
Potente agonista selectivo de los receptores
- 100 veces mas potente que la morfina
- Inicio de acción: 10 min
- Duración de acción: 90 min
Meperidina
- Agonista de los receptores
µ - Administración oral y parenteral
- Provoca menos depresión respiratoria y alteración gastrointestinal que la morfina
Codeina
- Oral, metabolismo de primer paso reducido
- Potencia analgésica 10 veces menor que la morfina
- Sufre conversion a morfina
- Suele combinarse con AINE
- Potente antitusigeno de acción central
Oxicodona
- Oral, metabolismo hepatico reducido
- Agonista no selectivo de los receptores
- Biodisponibilidad oral mayor que la morfina
- V 1/2 de aproximadamente 3 horas
Loperamida
- Se emplea en el tratamiento de procesos diarreicos agudos y crónicos
- Su efecto se debe a la interacción con los receptores opioides del aparato GI
- Modifica el transito intestinal y disminuye las secreciones
Antagonistas de opioides
Naloxona
Naltrexona
Nalmefene
Para que se ocupan los antagonistas de los opioides?
Para la intoxicación aguda, por una sobredosis (iatrogenica) y por drogadicción
Naloxona
- Antagonista que se une preferentemente a los receptores µ
- Concentraciones altas bloquea todos los receptores opioides
- Revierte la depresion respiratoria
- Preferentemente por IV
- Corta acción 30- 45 min (puede producir recaídas)
- Puede utilizarse para disminuir efectos periféricos
Naltrexona
- Antagonista que es mas eficaz por via oral por que sufre poco efecto de primer paso hepático
- Accion mas larga que la noloxona
- Tiempo de accion de 24 horas
- Tratamiento de mantenimiento para adictos de opioides
