Antipsicóticos y antidepresivos Flashcards
Antipsicóticos
Son medicamentos que pueden reducir los síntomas de psicosis de una amplia diversidad de patologias
¿Cuáles son estas patologías ?
- Esquizofrenia
- Trastorno bipolar
- Depresión psicótica
- Demencia senil
- Diversas psicosis orgánicas
- Psicosis causadas por fármacos
Psicosis
Variedad de trastornos mentales caracterizado por la incapacidad de distinguir lo que es real o no
Esquizofrenia
Es un trastorno mental severo que afecta al pensamiento, al desarrollo y las emociones.
Es considerado un trastorno del neurodesarrollo altamente heredable
Síntomas negativos de la esquizofrenia
- Alogia
- Abulia
- Apatía
- Anhedonia
- Asociabilidad
- Indiferencia afectiva
- Déficit de atención
Causas de la esquizofrenia
- Alteraciones neuroanatomicas
- Alteraciones neuroquímicas
¿ Cual es la causa del efecto de los antipsicóticos clásicos sobre los síntomas positivos?
El antagonismo de los receptores dopaminérgicos D2 en la vía mesolímbica
¿Cuál es la causa de los EPS de los antipsicóticos clásicos?
La inhibición de estos receptores en la vía nigroestriada
Farmacocinética de los antisicóticos clásicos
- Absorción muy aceptable por vía oral y parenteral
- Por vía parenteral alcanza picos plasmáticos en aprox 30 min y efectos clínicos en 15- 30 min
- Por vía oral, alcanza picos plasmáticos en 1- 4 horas
- Estado de equilibrio se alcanza en 4- 7 días
- La respuesta optima puede observarse en la primera semana o incluso retrarsarse 5-6 semanas o más
- Mejor biodisponibilidad por vía parenteral
- Metabolismo hepático y sus principales isoformas, son la CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4
- V 1/2 oscila entre 10- 30 horas
- Alta liposolubilidad, una gran cantidad se acumula en tejido graso, pulmón o cerebro
Efectos adversos de los antisicóticos clásicos
- Síntomas extrapiramidales: haloperidol y flufenacina
- Aumento de la prolactina
- Síndrome neuroléptico: alterar la termogénesis dependiente de la contracción muscular, disipación del calor y control vegatativo (haloperidol)
- Aumento del peso
- Bloqueo de los alfa 1 adrenérgicos: hipotensión ortostática, arritmias, prolongación del QT, ondas T invertidas, aumento del PR, depresión del ST
- Trastornos de la erección
¿Cuáles son los antipsicóticos clásicos que no producen síntomas extrapiramidales?
Clorpromacina y la tioridacina
Mecanismo de acción de los antipsicóticos atípicos
- Antagonismo de los receptores D2 en la vía mesolímbica
- Incremento de liberación de dopamina en la vía nigroestriada debido al bloqueo de los receptores 5- HT2
- Antagonismo de 5- HT2 contrarresta el déficit de dopamina mesocortical mejorando los síntomas positivos y negativos
- Impide el incremento de la prolactina
- Disminuye la incidencia de ginecomastia, galactorrea y amenorrea
¿Por que la clozapina fue considerado el primer antipsicótico atípico?
- Perfil clínico
- Minimos efectos extrapiramidales
- Eficacia sobre síntomas negativos
- Ausencia del aumento de la prolactina
- Antagonismo preferente de los receptores 5- HT2A sobre los D2
- Efectividad limitada por sus efectos hemáticos
Farmacocinética de la clozapina
- Absorción rápida por V.O
- Alcanza picos plasmáticos máximos 1-6 horas
- Genera 3 metabolitos, siendo la desmeticlozapina una de las más activas
- 95% se une a proteínas plasmáticas
- Metabolismo hepático
- Vida media: 9-17 horas
Risperidona
- Se absorbe por vía oral
- Metabolismo hepático
- Metabolito (paliperidona) se transforma en 9- hidroxirrisperidona
- Niveles plasmáticos máximos en 1 hora
- V 1/2: 20 horas
- Dosis media: 0.5- 8 mg
