Antihistamínicos Flashcards
Funciones de la histamina
- Modulador de la respuesta inmune celular y humoral
- Mediador de la respuesta alérgica
- Mediador de la inflamación
- Regulación de la secreción gástrica
- Neurotransmisor del SNC
H1
- Músculo liso de la vía respiratoria
- Endotelio
- Cerebro
H2
- Secreción ácida en la célula parietal
- Miocardio (vasodilatación, inotropismo, cronotropismo)
- Cerebro
- Mastocitos
H3
Predominantemente en SNC y en las terminaciones nerviosas periféricas (inhibición de la liberación de NT)
H4
- Linfocitos
- Neutrofilos
- Linfocitos TCD4
Efectos tóxicos de la histamina
- Hiperemia cutánea
- Hipotensión
- Taquicardia
- Cefalea
- Angioedema
- Broncoconstricción
- Alteraciones GI
Tipos de antagonismo de la histamina
- Fisiologico: noradrenalina
- Inhiben la liberación: cromolin, nedocromil
- Antagonizan receptores
Antihistaminicos de 1° generación
- Etalonaminas: difenidramina, dimenidrinato
- Alquilaminas: clorferinamina
Antihístimanicos de 2° generación
- Loratadina
- Desloratadina
- Fexofenadina
- Cetirizina
- Terfenadina
Efectos farmacológicos por bloqueo de H1
Disminución:
- Permeabilidad capilar
- Vasodilatación
- Prurito
- Secreciones
Absorción de los antihistamínicos
- Buena absorción oral
- Biodisponibilidad alta
Distribución de los antihistamínicos
- Amplia
- 1° generación: penetran el SNC
- 2° generación: no penetran el SNC (poca o ninguna)
Vida media de los antihistamínicos de 1° generación
4- 6 horas
Vida media de los antihistamínicos de 2° generación
24 horas o más
Efectos adversos del SNC
Sedación, mareos, visión borrosa, fatiga, euforia y nerviosismo
Efectos adversos CV
Taquiarritmias, prolongación del QT
Efectos adversos Anticolinérgicos
- Retención urinaria
- Visión borrosa
- Xerostomía
Efectos adversos GI
- Nauseas
- Vómitos
- Estreñimiento
- Diarrea
¿Para que esta indicada la difenhidramina?
Urticaria, tos, insomnio, cinetosis
Difenhidramina
- Oral y parenteral
- Inicia de acción es rápido: 15 - 30 min
- Unión de proteinas 78%
- Vida media de 8.5 horas
- CATEGORIA B EN EL EMBARAZO
Interacción con la difenhidramina
- Antihistamínicos
- Alcohol
- Sedantes
- Hipnóticos
- Antidepresivos tricíclicos
Clorferinamina
- Metabolismo hepático, eliminación renal
- Unión a proteínas del 70%
- Semivida de 20 horas
- Inicio de acción de 30 min
- Categoría B en el embarazo
Dimenidrinato
- Metabolismo hepático
- Eliminación renal
- Inicio de acción por via oral e IM: 20-30 min y por vía EV inmediato
- Semivida de 3.5 horas
- Unión a proteína del 70%
Indicaciones del dimenidrinato
Para nauseas, vomito y cinetosis
Contraindicaciones del dimenidrinato
Hipersensibilidad, neonatos, lactancia, alcohol
Cetirizina
Alergias inmediatas por IgE
Urticaria
Farmacocinética de la cetirizina
- Oral
- Buena absorción
- Distribución incierta
- Metabolismo hepático
- Excreción renal
- Inicio de acción de 1-2 horas
- V 1/2 de 10 horas
- Unión a proteínas del 88-90%
Loratadina
- Absorción rápida
- Metabolismo hepático
- 97% se une a proteínas
- Inicio de acción: 1 a 2 horas
- V 1/2 horas: 12 horas
Funciones de la serotonina
- Regula el apetito
- Termorregulación
- Estado emocional
- Comportamiento agresivo
- Comportamiento sexual
- Aprendizaje
- Memoria
- Actividad motora
- Modulación del dolor
- Regulación del sueño
- Función supracortical
- Presión arterial
- Favorece la agregación plaquetaria
Procesos patológicos regulados por 5-ht
- Migraña
- Bulimia nervios
- Demenencia
- Depresión
- Insomnio
- Esquizofrenia
- Autismo infantil
- Trastorno obsesivo compulsivo
¿Qué causa el aumento de la serotonina?
El aumento de este neurotransmisor genera una sensación de bienestar y relajación
Antagonistas de la serotonina
Noradrenalina, y dopamina
¿Dónde están los receptores 5- HT1B?
En los vasos meníngeos
¿Donde estan los receptores 5- HT1D?
En los nervios trigeminales periféricos y centrales
¿Qué hacen los agonistas de ambos receptores
- Vasoconstricción (restaura el tono normal de los vasos durante la migraña)
- Estimulación de liberación de neuropéptidos de las terminaciones nerviosas trigeminales
Sumatriptán
- Afinidad selectiva por las subclases 1B y 1D
- Inicio de acción: 30- 60 minutos
- Semivida plasmática de 2 horas
- Oral, subcutánea, nasal y rectal
- ## Migraña con aura, nauseas, vómitos, escotomas, anomalías con el habla
