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Antihistamínicos Flashcards

1
Q

Funciones de la histamina

A
  • Modulador de la respuesta inmune celular y humoral
  • Mediador de la respuesta alérgica
  • Mediador de la inflamación
  • Regulación de la secreción gástrica
  • Neurotransmisor del SNC
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Q

H1

A
  • Músculo liso de la vía respiratoria
  • Endotelio
  • Cerebro
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3
Q

H2

A
  • Secreción ácida en la célula parietal
  • Miocardio (vasodilatación, inotropismo, cronotropismo)
  • Cerebro
  • Mastocitos
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4
Q

H3

A

Predominantemente en SNC y en las terminaciones nerviosas periféricas (inhibición de la liberación de NT)

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5
Q

H4

A
  • Linfocitos
  • Neutrofilos
  • Linfocitos TCD4
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6
Q

Efectos tóxicos de la histamina

A
  • Hiperemia cutánea
  • Hipotensión
  • Taquicardia
  • Cefalea
  • Angioedema
  • Broncoconstricción
  • Alteraciones GI
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7
Q

Tipos de antagonismo de la histamina

A
  • Fisiologico: noradrenalina
  • Inhiben la liberación: cromolin, nedocromil
  • Antagonizan receptores
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8
Q

Antihistaminicos de 1° generación

A
  • Etalonaminas: difenidramina, dimenidrinato

- Alquilaminas: clorferinamina

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9
Q

Antihístimanicos de 2° generación

A
  • Loratadina
  • Desloratadina
  • Fexofenadina
  • Cetirizina
  • Terfenadina
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10
Q

Efectos farmacológicos por bloqueo de H1

A

Disminución:

  • Permeabilidad capilar
  • Vasodilatación
  • Prurito
  • Secreciones
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11
Q

Absorción de los antihistamínicos

A
  • Buena absorción oral

- Biodisponibilidad alta

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12
Q

Distribución de los antihistamínicos

A
  • Amplia
  • 1° generación: penetran el SNC
  • 2° generación: no penetran el SNC (poca o ninguna)
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13
Q

Vida media de los antihistamínicos de 1° generación

A

4- 6 horas

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14
Q

Vida media de los antihistamínicos de 2° generación

A

24 horas o más

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15
Q

Efectos adversos del SNC

A

Sedación, mareos, visión borrosa, fatiga, euforia y nerviosismo

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16
Q

Efectos adversos CV

A

Taquiarritmias, prolongación del QT

17
Q

Efectos adversos Anticolinérgicos

A
  • Retención urinaria
  • Visión borrosa
  • Xerostomía
18
Q

Efectos adversos GI

A
  • Nauseas
  • Vómitos
  • Estreñimiento
  • Diarrea
19
Q

¿Para que esta indicada la difenhidramina?

A

Urticaria, tos, insomnio, cinetosis

20
Q

Difenhidramina

A
  • Oral y parenteral
  • Inicia de acción es rápido: 15 - 30 min
  • Unión de proteinas 78%
  • Vida media de 8.5 horas
  • CATEGORIA B EN EL EMBARAZO
21
Q

Interacción con la difenhidramina

A
  • Antihistamínicos
  • Alcohol
  • Sedantes
  • Hipnóticos
  • Antidepresivos tricíclicos
22
Q

Clorferinamina

A
  • Metabolismo hepático, eliminación renal
  • Unión a proteínas del 70%
  • Semivida de 20 horas
  • Inicio de acción de 30 min
  • Categoría B en el embarazo
23
Q

Dimenidrinato

A
  • Metabolismo hepático
  • Eliminación renal
  • Inicio de acción por via oral e IM: 20-30 min y por vía EV inmediato
  • Semivida de 3.5 horas
  • Unión a proteína del 70%
24
Q

Indicaciones del dimenidrinato

A

Para nauseas, vomito y cinetosis

25
Contraindicaciones del dimenidrinato
Hipersensibilidad, neonatos, lactancia, alcohol
26
Cetirizina
Alergias inmediatas por IgE | Urticaria
27
Farmacocinética de la cetirizina
- Oral - Buena absorción - Distribución incierta - Metabolismo hepático - Excreción renal - Inicio de acción de 1-2 horas - V 1/2 de 10 horas - Unión a proteínas del 88-90%
28
Loratadina
- Absorción rápida - Metabolismo hepático - 97% se une a proteínas - Inicio de acción: 1 a 2 horas - V 1/2 horas: 12 horas
29
Funciones de la serotonina
- Regula el apetito - Termorregulación - Estado emocional - Comportamiento agresivo - Comportamiento sexual - Aprendizaje - Memoria - Actividad motora - Modulación del dolor - Regulación del sueño - Función supracortical - Presión arterial - Favorece la agregación plaquetaria
30
Procesos patológicos regulados por 5-ht
- Migraña - Bulimia nervios - Demenencia - Depresión - Insomnio - Esquizofrenia - Autismo infantil - Trastorno obsesivo compulsivo
31
¿Qué causa el aumento de la serotonina?
El aumento de este neurotransmisor genera una sensación de bienestar y relajación
32
Antagonistas de la serotonina
Noradrenalina, y dopamina
33
¿Dónde están los receptores 5- HT1B?
En los vasos meníngeos
34
¿Donde estan los receptores 5- HT1D?
En los nervios trigeminales periféricos y centrales
35
¿Qué hacen los agonistas de ambos receptores
- Vasoconstricción (restaura el tono normal de los vasos durante la migraña) - Estimulación de liberación de neuropéptidos de las terminaciones nerviosas trigeminales
36
Sumatriptán
- Afinidad selectiva por las subclases 1B y 1D - Inicio de acción: 30- 60 minutos - Semivida plasmática de 2 horas - Oral, subcutánea, nasal y rectal - Migraña con aura, nauseas, vómitos, escotomas, anomalías con el habla -

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