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Farmacologia > AINES > Flashcards

AINES Flashcards

1
Q

Dolor

A

Es una experiencia sensorial y emocional desagradable asociada a daño real o potencial al tejido

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2
Q

Respuesta inmune

A

Aparece cuando se activan las células inmunitarias en respuesta a microorganismos extraños o sustancias antigénicas liberadas durante la reacción inflamatoria aguda o crónica

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3
Q

¿Por que se caracteriza la inflamación?

A
  • Vasodilatación local y aumento de la permeabilidad capilar
  • Infiltración de leucocitos y fagocitos
  • Fenómenos proliferativos, degenerativos y de fibrosis reactiva
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4
Q

En general, ¿cuales son los 3 efectos que producen los AINE?

A
  • Analgésico
  • Antiinflamatorio
  • Antipirético
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5
Q

¿Cuál AINE no es un derivado de ácido orgánico débil?

A

La nabumetona

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6
Q

El manejo de la inflamación tiene 2 objetivos

A
  • Alivio de los síntomas y mantenimiento de la función

- Disminución de la progresión del daño hístico y detención de los tejidos

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7
Q

Generalidades de los AINEs

A
  • Presentan un metabolismo hepático: a través de la CYP450, CYP3A y CYP2C
  • La excreción renal es la vía más importante de eliminación final
  • Se une fuertemente a las proteinas, 98%
  • La mayoria son mezclas racemicas
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8
Q

Mecanismo de acción de los AINES

A
  • Todos ellos bloquean la síntesis de prostanglandinas, al inhibir con mayor o menor potencia y especificidad la síntesis de prostaglandinas
  • Inhiben la enzima ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2)
  • Inhiben la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos
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9
Q

Modos de unión a la COX- 1

A
  • Unión rápida y reversible
  • Unión rápida, de baja afinidad y reversible seguida de una unión más lenta, dependiente del tiempo, de baja afinidad y lentamente reversible
  • Unión rápida y reversible, seguida de una unión irreversible y covalente
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10
Q

Acción analgésica

A
  • Se cree que es acción directa de la inhibición de la síntesis de PGs
  • No se descarta un efecto antinoceptivo en las neuronas periféricas y centrales
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11
Q

Acción antipirética

A

Los AINEs suprimen las prostanglandinas en el hipotálamo, especialmente la activada por IL-1, provocando una disminución de la temperatura corporal

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12
Q

Efectos adversos gastrointestinales

A

Gastropatía por AINEs, dolor abdominal, dispepsia, nauseas, vómitos, úlceras, hemorragias, perforación gástrica

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13
Q

Efectos adversos renales

A

Insuficiencia renal, fallo renal, hipercalcemia, hiperpotasemia, proteinuria

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14
Q

Efectos adversos hematológicos

A

Trombocitopenia ocasional, neutropenia, anemia aplásica

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15
Q

Acción antipiretica de los salicilitos

A

Disminuyen de manera rápida y eficaz la fiebra; incrementan el consumo de oxígeno por el metabolismo

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16
Q

Acción analgésico

A

Aspirina es eficaz para disminuir el dolor de leve a moderado (artralgia)

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17
Q

Acción antiintlamatoria de los salicilatos

A

En dosis altas: eficaces para el tratamiento de AR, y otras condiciones inflamatorias de las articulaciones

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18
Q

Acción antiplaquetaria de los salicilatos

A

Inhibe irreversiblemente a la COX plaquetaria

19
Q

Ácido acetilsalicilico

A
  • Concentración plasmática máxima 1- 2 horas
  • VM: 15 min
  • Unión a proteínas del 50%
  • Biodisponibilidad > 80%
  • Efecto antiplaquetario: 8-10 días
  • Contraindicado en pacientes con hemofilia
20
Q

Farmacocinética de la aspirina (Distribución)

A
  • Se distribuyen por los tejidos y líquidos corporales por difusión pasiva
  • Cruzan bien la barrera placentaria
  • La aspirina se absorbe como tal y se hidroliza en plasma, hígado, mucosa GI y hematíes
  • A los 30 min de ingestión se detecta en forma acetilada en un 27% y el resto en forma de salicilato
21
Q

Farmacocinética de la aspirina (absorción )

A
  • Se absorbe con rapidez en la zona alta del intestino delgado y en el estómago
  • Es posible identificar niveles plasmáticos en 30 min
  • La presencia de alimentos retrasa la absorción
22
Q

Indicaciones terapeúticas de la aspirina

A
  • Disminuye la incidencia de TIA, trombosis de la arteria coronaria con IAM, trombosis después de un injerto
  • Dolor: neuralgias, cefaleas, dolores articulares, mialgias, dismenorrea
  • Sindromes articulares: AR
23
Q

Fenilbutazona

A
  • Posee las 3 acciones mas uricosurica. Fue el tratamiento de elección de AR, descartado por sus efectos adversos , aunque se considera como tratamiento de segunda linea si no hay respuesta a otros AINES
  • Posee acción analgesica y antipiretica igual que la aspirina y sus acciones antiinflamatorias son mayores
24
Q

Derivados de las pirazolonas

A
  • Mayor incidencia de trastornos hematológicos: agrunolocitosis y anemia aplasica
  • Toxicidad renal
  • Hipersensibilidad
25
Q

Ibuprofeno

A
  • VM= 2- 3 horas
  • Union a proteinas a 99%
  • Biodisponibilidad > 80%
26
Q

Indicaciones del naproxeno

A

Se utiliza para el tratamiento de AR, ESA, artrosis, bursitis, tendinitis, y dismenorrea

27
Q

Farmacocinetica de los derivados del acido propionico

A
  • Se absorben bien por via oral
  • Los alimentos retrasan su absorción
  • La via rectal es la mas lenta
28
Q

Ibuprofeno

A

Se absorbe con rapidez y pasa lentamente al liquido sinovial. Es eficaz en el cierre del ductus arterioso persistente en el recien nacido

29
Q

Otros derivados del acido propionico

A
  • Naproxeno pose una V 1/2 prolongada
  • Ketoprofeno puede administrarse por vía tópica
  • Oxaprocina se absorbe de forma lenta pero completa
30
Q

Derivados del acido acético: Indolaceticos

A
  • Indometacina
  • Etodolaco
  • Sulindac
31
Q

Indometacina

A

Es uno de los AINEs mas potentes pero con efectos similares a salicilatos pero tambien mas toxicos (gastrointestinales)

  • Inhibidor no selectivo de la COX y de la fosfolipasa A y C
  • Se concentra en el liquido sinovial y es maxima a las 5 horas
  • VM: 1-6 horas
  • Union a proteinas del 90%
  • Biodisponibilidad 90- 100%
  • Metabolizada por O- desmetilación 50%, conjugacion por acido glucuroníco en 10%, N- desacilación produciendo metabolitos inactivos
  • Sufre circulacion enterohepatica, eliminado por orina en un 10- 20%
32
Q

Usos de la indometacina

A

Uso como antiinflamatorio, en AR 66% mejoría sintomas , ataques agudos de gota, ESA, osteoartritis, cierre del ductus persistente, prolongación del parto

33
Q

Sulindaco

A

Tiene una menor potencia que la indometacina

  • Se oxida a sulfona y despues es reducido a sulfuro que es la forma activa y 500 veces mas potente que el sulindaco
  • Vida media del sulindaco es de 7 horas y del sulfuro es de 18 horas
  • Se utiliza como tratamiento para al artritis, artrosis, espondilitis y gota.
  • Inhibe el desarrollo de cancer de colon, mama y prostata
34
Q

Efectos adversos del sulindaco

A
  • Tiene menos efectos adversos GI que la indometacina
  • Sindrome de necrosis epidermica Stevens- Johnson
  • Trombocitopenia
  • Agrunolocitosis
  • Sindrome nefrótico
35
Q

Derivados del fenilacético

A
  • Diclofenaco sódico
  • Diclofenaco potásico
  • Aceclofenaco
  • Alclofenaco
  • Bromfenaco
36
Q

Diclofenaco

A
  • Analgesico, antiinflamatorio, antipiretico similar a la aspirina, potencia comparable al ibuprofeno
  • VM: 1- 2 horas
  • Union a proteinas: > 99%
  • Biodisponibilidad 54%
  • Metabolizado por la CYP2C, después de sufrir glucoronidacion y sulfacion se elimina por orina 65% y bilis un 35%
37
Q

Nabumetona

A
  • Posee una buena actividad antiinflamatoria, analgesica y antipiretica y afecta menos la agregacion plaquetaria que otros AINES
38
Q

Ketorolaco

A
  • Potente acción analgesica
  • Metabolizado por el hígado en un 50%
  • Eliminado por el riñón en un 91%
  • VM: 4- 6 horas
  • Biodisponibilidad del 90- 100%
  • Union a proteinas del 90%
39
Q

Indicaciones del ketorolaco

A
  • Aprobado para el uso de analgesia post operatoria
  • Uso: dolor leve a moderadamente intenso
  • Puede administrarse por via parenteral por tiempo limitado
40
Q
  • Tolmetina
A
  • A dosis recomendable es similar a la aspirina
  • Se acumula en el liquido sinovial a partir de las 2 horas
  • Se elimina por la orina
  • Se utiliza como antiinflamatorio en la AR
  • Efectos adversos GI son los mas frecuentes
41
Q

Derivados del acido enólico

A
  • El efecto antiinflamatorio es similar al de las pirazolonas
  • Efecto analgesico menor que la aspirina
42
Q

Piroxicam

A

Posee la ventaja: su larga vida media (30- 6- horas) que permite una sola toma diaria
Union a proteinas del 90%
Biodisponibilidad del 100%
Se acumula en liquido sinovial

43
Q

Colecoxib

A
  • Inhibidor de la COX2, casi 10 o 20 veces mas selectivo para esta que para la COX1
  • Excreción urinaria del fármaco sin cambios: 27%
  • Se vincula con menos ulceras detectables en endoscopia que casi todos los demas AINES

Farmacologia (14 decks)

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