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Pharmacologie 2 > Opioides et Endocannabinoide > Flashcards

Opioides et Endocannabinoide Flashcards

1
Q

Quelle est la première utilisation des opiacés?

A

Ils sont utilisés pour réduire la perception de la douleur au niveau du système nerveux central (SNC), ils augmentent le seuil de perception de la douleur.

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2
Q

Quel est le mécanisme d’action des opiacés?

A

Les analgésiques opiacés altèrent la libération de neuromédiateurs au niveau du SNC (spinal/supraspinal), au niveau des fibres sensibles et des stimuli nociceptifs.

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3
Q

Qu’est-ce qu’un opiacé? De quoi ça provient?

A

C’est du suc épais provenant de pavots qui provoque un état d’euphorie.

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4
Q

Quelles sont les grandes catégories de ligands endogènes des récepteurs opiacés?

A
  1. Enképhalines
  2. Endorphines
  3. Dynorphines
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5
Q

Quel type de récepteur sont les récepteurs aux opiacés?

A

Récepteurs métabotropes, à 7 passage transmembranaires.

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6
Q

Quels sont les 3 sous-types de récepteurs opiacés et quelles sont leurs caractéristiques?

A

– µ: analgésie, sédation, constipation, dépression respiratoire, euphorie (enképhalines, endorphines)
– delta: analgésie (enképhalines)
– kappa: analgésie, sédation, dysphorie (hallucinations) (dynorphines)

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7
Q

Quelles sont les 3 types de fibres sensorielles et quelles sont leurs caractéristiques?

A

– A alpha/bêta: grosses, fortement myélinisées (rapide), stimuli mécaniques modérés (touché, pression)
– A delta: fines (2-5 um de diamètre) et faiblement myélinisées (vitesse moyenne, 12-30 m/s), douleur vive localisée (piqûre)
– C: fines (0,4-1,2 um) et non myélinisées (lente, 0,5-2 m/s), douleur diffuse (brûlure)

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8
Q

Quel type de récepteur est impliqué dans les propriétés analgésiques des opiacés?

A

Le récepteur de type µ. Ce récepteur est présent aux niveaux spinal et supraspinal
(moelle épinière).

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9
Q

Comment les opiacés réussisent à contrôler la douleur?

A

Récepteurs µ pré-synaptique:
- Inhibition canaux calciques (déclanché par la liaison d’un agoniste µ à un récepteur aux opioïdes)
- Inhibition de la libération des neurotransmetteurs puisque pas d’entrée de Na+ donc pas de dépolarisation (substance P, CGRP, glutamate)

Récepteurs µ post-synaptique
- Augmentation de la conductance potassique (K+ sort de la terminaison post-synaptique)
- Réduction de l’excitabilité du neurone post synaptique (hyperpolarisation donc pas de potentiel d’action)

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10
Q

Quelles sont les propriétés pharmacologiques possibles des opioïdes?

A

Agoniste:
- Analgésique
- Antitussif
- Anti-diarrhéiques
- Sédatifs et Anesthésique

Antagoniste:
- Antidote en cas de surdose
- Traite la pharmaco-dépendance

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11
Q

Quels sont les principaux effets indésirables des opiacés?

A
  • Euphorie/dystonie
  • Somnolence
  • Constipation (principal effet après l’euphorie)
  • Abus et dépendance
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12
Q

Quelles sont les caractéristiques de la morphine?

A
  • Constituant majeur de l’opium
  • Base faible
  • Ionisée à pH physiologique
  • Relativement polaire
  • Sel d’acide (sulfate, HCL) augmente sa solubilité
  • La (-) morphine est active
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13
Q

De quoi est constitué la morphine au niveau de ses cycles?

A

5 cycles:
A: Cycle aromatique
B: Cyclohexane
C: Cyclohexène
D: Pipéridine
E: Dihydrofurane

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14
Q

De quoi est constitué la morphine au niveau de ses groupes fonctionnels?

A
  • Fonction phénolique (C3)
  • Alcool allylique (C6)
  • Lien éther entre C4 et C5
  • Lien insaturé entre C7 et C8
  • Amine tertiaire en position 17
  • 5 centres chiraux (C5, C6, C9, C13 et C14)
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15
Q

Quels sont les 3 points d’interaction importants qui doivent être présent sur le site de liaison pour que la liaison se fasse?

A
  1. Site anionique
    -lie à l’azote chargé
  2. Cavité
    -s’accommode au cycle pipéridine
  3. Surface plane
    -interaction avec la portion aromatique de la molécule
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16
Q

Quels sont les 3 éléments qui sont requis sur la molécule opioïdes pour agir sur les récepteurs µ?

A
  1. Atome d’azote protoné à pH physiologique
    -interagit avec le site anionique
  2. Cycle aromatique séparé de 3 carbones de l’azote
  3. Carbone quaternaire en position 1 du cycle aromatique
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17
Q

Quelle caractéristique est nécessaire pour que les mépéridine soit acitfs?

A

Le cycle phényle doit être en position axiale.

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18
Q

Comparé à la morphine, comment est la mépéridine?

A
  • Aussi une base faible
  • Lipophile et moins polaire que la morphine
  • Le seul analgésique de type 4-PP
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19
Q

Quelles sont les caractéristiques du 4-phénylpipéridine?

A
  • Grande affinité avec les récepteurs µ
  • Ne traverse pas la BHE
  • Peu ou pas de sédation
  • Peu ou pas d’analgésie
20
Q

Quel est l’utilité du 4-phénylpipéridine et quel est son mécanisme d’action?

A

Anti-diarrhéique
- Se fixe aux récepteutrs µ périhériques du tractus gastro-intestinal
- Inhibe la motilité du tractus gastro-intestinal (constipation)

21
Q

Quelles sont les caractéristique de la méthadone?

A
  • Très liposoluble et se distribue facilement dans les tissus
  • Bonne biodisponibilité orale
  • Durée d’action plus élevée grâce aux métabolites actifs
22
Q

Dans quel cas on utilise la méthadone et pourquoi?

A

Comme traitement de soutient chez les narcomanes (héroïnomane) puisqu’il se dissocie lentement du récepteur µ.

23
Q

Quelles sont les caractéristiques de l’action du fentanyl?

A
  • Analgésique très puissants
  • Propriétés sédatives
  • Début d’action très court
    -très liposoluble
    -distribution rapide
  • Durée d’action très courte
    -courte demi-vie (Rémifentanyl)
    -moins liposoluble (Alfentanyl)
24
Q

Quelles sont les utilités cliniques du fentanyl?

A
  • En anesthésie pour induire la sédation
  • Soulager les symptôme post-opératoire
25
Q

Quel est l’opioïde le plus puissant entre: le fentnayl, le carfentanyl et l’héroïne?

A

Héroïne < Fentanyl < Carfentanyl

26
Q

Est-ce qu’on utilise la méthadone pour induire l’euphorie?

A

Non, il a peu d’effet euphorisant. On l’utilise plutôt pour soulager la douleur ou pour soulager les héroïnomane.

27
Q

Comment la méthadone aide les héroïnomane?

A

La méthadone permet de garder le patient dans une zone de confort relative (sans trop d’euphorie et sans trop de syndrome de sevrage) puisqu’elle a une durée d’action plus longue (métabolites actifs) et une dissociation lente.

28
Q

Quel est le principal élément psychoactif du cannabis?

A

Le THC (Δ-9-tétrahydrocannabinol)

29
Q

Quelle est la particularité des cannabinoïdes endogènes ou des endocannabinoïdes?

A

Ils ont un système de neurotransmission rétrograde:
-synthèse des endocannabinoïdes/cannabinoïdes dans le neurone pos-synaptique
-agit sur le neurone pré-synaptique

30
Q

Quel est l’agoniste naturel des récepteurs du cannabis?

A

L’Anandamine

31
Q

Quelles sont les famille des cannabinoïdes?

A
  1. Endocannabinoïdes endogènes
    • anandamide
    • 2-AG
  2. Phytocannabinoïdes (extraits du cannabis)
    • THC
    • CBD
  3. Cannabinoïdes synthétiques
    -rimonabant
32
Q

Quel enzyme permet la conversion de l’endocannabinoïde/cannabinoïde en anandamide?

A

PLD

33
Q

Quels sont les types de récepteurs aux cannabinoïdes?

A

-CB1:
- Lie l’anandamide, 2-AG et THC
- GPCR, au niveau des terminaisons nerveuses du SNC
-CB2:
- Lie le 2-AG et le THC
- GPCR, au niveau des cellules immunitaires et des cellules gliales
-TRPV1:
- Lie le CBD
- Récepteur canal (H+) des vanilloïdes et de la capsaïcine
-Autres
- GPR55
- PPAR

34
Q

Quel est la relation entre les cannabinoïdes et la douleur?

A

Ce sont des analgésiques qui soulage la douleur neuropathiques lors de la sclérose en plaque et les douleurs cancéreuses.

35
Q

Quels sont les mécanismes des cannabinoïdes?

A
  • Canaux calcique présynaptique
  • Canaux potassique, postsynaptique
  • Activité sur les voies de neuromodulation de la douleur ???
36
Q

Comment agit le cannabidiol (CBD)?

A
  • Agoniste du TRPV1
  • Agoniste pour les récepteurs 5-HT1A, adénosine A2A et PPAR gamma
  • Antagoniste pour le GPR55
37
Q

Dans les médicaments, comment on utilise les cannabinoïdes/cannabis?

A

Ont les utilise comme adjuvant à d’autres médicaments analgésiques.

38
Q

Quelles sont les indications thérapeutique qui ont des données convainquantes sur l’utilisation des cannabinoïdes/cannabis?

A
  • Douleur chronique (surtout neuropathique)
  • Nausées/vomissements secondaire à
    chimiothérapie
  • Perte d’appétit et perte de poids
  • Spasticité associée à la sclérose en plaque
  • Épilepsie
39
Q

Quelles sont les utilisations actuelle des cannabinoïdes?

A
  • Stimulant de l’appétit
  • Antiémétique
  • Antispasmodique et relaxant musculaire
  • Anticonvulsivant
  • Diminution de la pression intraoculaire
  • Effet anorexigène et contre la dépendance au tabac
40
Q

Quels sont les effets indésirables des cannabinoïdes sur le SNC?

A
  • Euphorie, agitation psychologique ou hallucination
  • Somnolence
  • Étourdissement, vertiges
  • Sécheresse de la bouche
  • Altération des fonctions sensorielles et de la perception
  • Anomalie cognitive, dépression, ataxie, paranoïa, anxiété
  • Vision brouillée
41
Q

Quels sont les effets indésirables cardiovasculaires des cannabinoïdes?

A
  • Tachycardie
  • Hypotension
42
Q

Pourquoi le rimonabant est un échec de développement?

A
  • Au départ c’était un médicament pour lutter contre l’obésité et le sevrage tabagique
    • Cependant, il y avait plusieurs cas de dépression sévère avec idées suicidaires
      • En raison de son passage à travers de la BHE
43
Q

Quelle serait la solution à l’échec du rimonabant?

A

Développer un médicament antagoniste qui ne traverserait pas la BHE et qui aurait des effets au niveau périphériques.

44
Q

Quels sont les effets centraux et périphériques du rimonabant?

A

Effets centraux:
- contre satiété
- motivation
Effets périphériques:
- augmente HDL
- diminue les triglycérines
- améliore la sensibilité à l’insuline

45
Q

Qu’est-ce qu’INV-202?

A

Un agoniste biaisé du récepteur CB1 périphérique qui vise les désordres cardio-métaboliques (solution du rimonabant??).

Pharmacologie 2 (7 decks)

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