Opioides Flashcards
Finalidad del uso de opioides
Fines analgésicos
En cuáles pacientes uso opioides con fines anestésicos
En aquellos con mala función ventricular
Analgésicos de elección en qué momento
Dentro de las primeras 24-48h del postqx
Pacientes con enfermedades con dolores crónicos
Para qué se utilizan los opioides
Para aliviar la ansiedad y reducir el dolor de la cirugía
Quién y cuándo se aisló por primera vez la morfina, a partir de qué
1803 por Serturne
Cuándo se introdujo la morfina a la anestesiología
Cuando se crearon las jeringas en 1853 por Wood
Opioides naturales
- Morfina
- Codeína
- Papaverina
- Tebaína
De dónde derivan los opioides naturales
del papaver somniferum
Prototipo de los naturales
Morfina
Natural que se usa para bypass coronario y priapismo
Papaverina
Antitusígeno natural
Codeína
Papaverina en qué uso y por qué
bypass coronario (igual que el isoflurano) porque es un vasodilatador coronario y en el priapismo
Semisintéticos opioides y de qué se derivan
- Heroína – Derivado de la morfina
2. Etorfina – Derivado de la tebaína – Oxicodona y oximorfina
Opioides sintéticos y nombre comercial
- Morfinano – Levofanol
- Difenilpropilamina – Metadona
- Benzomorfina – Pentazosina
- Fenilpiperidina – Fentanil, sulfentanil, nalbufina (nubain), meperidina (demerol), Tramadol
Derivados de la fenilpiperidina
Fentanil Sulfentanil Nalbufina (nubain) Meperidina (demerol) tramadol
Para tratar la adicción de los opioides que uso
Difenilpropilamina o metadona
Cuándo se descubren los receptores de los opioides
1953
Cuáles son los receptores opioides
Mu, Kappa, Sigma, Delta
Dónde se localizan los receptores Mu
En estructura periacueductal, materia gris, núcleo talámico, sustancia reticular y sistema límbico
Qué provocan los receptores Mu
Analgesia basicamente
Dónde están los receptores Mu que producen analgesia supraespinal y depresión respiratoria
A nivel ventricular y materia gris
Dónde están los receptores Mu que producen analgesia espinal
A nivel periacueductal
Vía de admin de los opioides para producirme analgesia espinal
Intratecal o subdural
Acción de los receptores Mu en sistema límbico
Abolición de la respuesta afectiva como miedo, temor
Qué provocan los receptores kappa
¡K pase!
Dependencia física en uso continuo, miosis, sedación
A qué nivel se encuentran los receptores kappa
- sustancia gelatinosa
- mesencéfalo
- tallo cerebral
Qué provocan los receptores sigma
S´ un BT Efectos psicomiméticos Alucinación Midriasis Disforia Taquicardia
Puede que el pt esté en síndrome de abstinencia cuando llega aquí
Dónde están los receptores sigma
- Lamina VI de la corteza
- Núcleo del tracto solitario
- Núcleo trigeminal
- Sustancia gelatinosa de la médula espinal
Qué provocan los receptores delta
Cambios en el comportamiento afectivo
Dónde están los receptores delta
- Lamina II, III, IV de la corteza
- Núcleo acústico
- Núcleo pontino
- Tubérculo olfativo
De qué depende la afinidad del receptor con el ligando
pH y temperatura
Cuándo suspendo uso de opioides para evitar dependencia física
a las 48 h de uso
ademas tambien ahi se elevan los opioides endogenos
Cuál opioide no me da dependencia física
ninguno, todos la dan
Opioides endógenos
Metil-encefalina
Leu-encefalina
Beta-endorfina
Di-morfina
Cuándo se encuentran presentes los opioides endógenos
Tercer trimestre de embarazo para cuando la mujer esta en labor de parto
A las 48horas después de cirugía
Estan en el suelo en dolores crónicos
Cómo se clasifican los opioides dependiendo de su sitio de acción
Agonista puro
Agonista-antagonista
Antagonista puro
Dónde actúan los agosnistas puros
Mu y Kappa
Cuáles son los agnositas puros
- Morfina
- Heroína
- Codeína
- Metadona (difenilpropilamina)
- Fentanilo (Fenilpiperidina)
- Tramadol (fenilpiperidina)
- Meperidina (demerol)
En qué se utiliza la morfina
Para aliviar dolores de gran intensidad, ya sea agudos o crónicos
Qué es la heroína
poderoso analgésico
Que función tiene la codeína
como potente antitusígeno
Fentanilo, qué tan activo es en relación a la morfina y su función
100 veces más activo que la morfina
Fármaco de elección para las técnicas de anestesia con opioides en cirugía cv y en UCI
Para qué se usa el tramadol
Para dolor atípico
Dónde actúan los agonistas antagonistas y qué efecto causan
Agonista en kappa, antagonista en Mu espinal. Quita la acción de los opioides en su acción de depresión respiratoria, pero me mantiene la analgesia
Cuáles son los agonistas antagonistas
Buprenorfina
Nalbufina (Nubain)
Pentazocina
Nombre comercial de la nalbufina
nubain
Acción de la buprenorfina en relación a la morfina
25-30 veces más potente
Dónde actúan los antagonistas puros
En Mu, kappa y sigma
Cuál es el único antagonista puro que hay
Naloxona o nalcan
Naltrexona en relación a la naloxona
Naltrexona es 2 veces más potente, pero su eficacia es similar
Qué causa la morfina a 5-10 ug/kg a nivel CV y por cuales mecanismos
Disminución de la TA x
- Bradicardia de origen vagal
- Vasodilatación venosa
- Secuestro de sangre en el bazo
Qué causa la morfina a nivel CV en pacientes con valvulopatía aortica
Disminución del vol sistolico y del GC x disminución de la RVS. Depende dmás de la liberación de histamina
Para qué uso morfina 5-10 ug/kg
Para edema agudo de pulmón
Que provoca entonces la morfina a nivel cv
Disminución del retorno venoso
disminución de la TA
Cómo puedo evitar los cambios cardiacos, o intentar evitar, en los pacientes tratados con morfina
Administrandoles previamente bloqueadores H1 o H2, la respuesta será más atenuada
Qué causa la morfina a dosis de 1 mg/kg a nivel cv
Cambios mínimos, incluso en los cardiopatas
El fentanil a qué dosis analgésica se usa
2-10 ug/kg
A qué dosis le doy fentanil a los cardiopatas
10-100 ug/kg
Cuáles opioides prefiero en los pacientes con baja función cardiaca
Fentanil y surfentanil
Qué causan los opioides a nivel de FC y ritmos cardiacos. Con que lo evito?
Todos producen un descenso de la FC, menos la meperidina.
Lo evito usando atropina o glicopirrolato
Qué producen los opioides a nivel respiratorio
Por estimulacion de los receptores mu, producen depresión respiratoria
Dónde se ataca la respiración con los opioides en que nivel
Central y periférico
De qué depende la depresión respiratoria de los opioides
De la dosis y la velocidad de admin, por eso pueden llegar a paro respiratorio
Qué provocan a nivel de la apnea
Aumentan el umbral de apnea
Qué pasa si utilizo un opioide a dosis lenta a nivel respiratorio
Aun asi reduce la respuesta al CO2 en el centro respiratorio
Qué producen en el tórax los opioides
Tórax leñoso o rígido
Cuáles son todos los efectos de los opioides a nivel respiratorio
- Depresión respiratoria por estimulación de receptores Mu
- aumentan el umbral de apnea
- Disminuyen la respuesta al CO2 en los centros respiratorios
- Reducen el estimulo inspiratorio
- Reducen las resistencias de las vías aéreas
- Tórax leñoso o rígido
- Respiración lenta con un volumen reducido (aumenta la pausa respiratoria)
- Parálisis o depresión de la parrilla costal y reducen los movimientos diafragmáticos abdominales
- A dosis elevada provocan bloqueo total de la respiración espontánea
Qué provocan los opioides a nivel periferico respiratorio
- Depresión de la parrilla costal
- tórax leñoso o rigido
- disminución de los movimientos diafragmáticos abdominales
(atacan a esos musculos encargados)
Qué provocan dosis elevadas de opiodes a nivel respiratorio
Bloqueo total de la respiración espontánea
Cuál es la diferencia de la depresión respiratoria producida por morfina vs fentanil
La de la morfina es de instalación más lenta que la del fentanil, pero es más duradera
Lo que rapido viene (fentanil), rapido se va
Qué provocan los opioides a nivel GI
Nauseas y vómitos
Por qué se dan los efectos adversos a nivel GI de los opioides
Porque estimulan la zona quimiorreceptora de disparo que está en el área postrema de la médula
x disminución del tránsito intestinal
x prolongación del tiempo de vaciado
Dónde está la zona quimiorreceptora de disparo
en el área postrema de la médula
Dosis usada de morfina normally
1 mg/kg
Dosis usada de fentanil normally
2-10 mg/kg
V1/2 de distribución rápida de la morfina
0.9-2.4 min
v1/2 de distribución rápida del fentanil
1-3 minutos
V1/2 de dist lenta de la morfina
10-20 min
v1/2 de dist rápida del fentanil
5-20 min
Aclaramiento plasmático de la morfina
10-20 ml/kg/min
aclaramiento plasmático del fentanil
4 ml/kg/min
% inalterado por orina de la morfina
%10
% inalterado por orina del fentanil
v1/2 de eliminación de la morfina
2-4 horas
V1/2 de eliminación del fentanil
2.5-3.5 horas *hasta 4.5 dijo en clase
Factores fisiológicos que influyen en la farmacología de los opioides
- Edad
- Pacientes hepatópatas
- nefropatía
- desequilibro acido-base
- hipotermia
Indicaciones de los opioides
Dolor Anestesia Edema agudo de pulmón Supresión de la tos Tratamiento de pacientes con adicciones
Contraindicaciones de los opioides
- En lesiones encefálicas
- Embarazo
- Funcion pulmonar alterada
- Funcion hepatica alterada
- funcion renal alterada
- Enfermedad endocrina
Relativa: adiccion cronica a opioides
