Benzodiacepinas Flashcards
Cuál es la benzodiacepina que más se usa
Midazolam
Benzodiacepinas de importancia para la clase
Diazepam
Midazolam
Lorazolam
Cuáles de las benzodiacepinas son liposolubles
Diazepam, lorazepam
Cuáles de las benzodiacepinas son hidrosolubles
Midazolam
Qué hace que el midazolam sea más hidrosoluble
que tiene en su estructura un anillo imidazol
En cuál solución viene preparada el diazepam
Ácido benzoico
En cuál solución viene preparada el lorazepam
En ácido propilenglicol
Qué causa que el diazepam sea tan irritante por vía IM
El ácido benzoico
El midazolam es irritante vía im?
No
Qué te puede causar el diazepam antes de causar el coma del paciente?
Cierto grado de agitación, el midazolam no tiene ese problem
Cuáles son las razones para el uso preqx de las benzodiacepinas?
- Sedar el paciente, relajarlo, el estado de estres que desaparezca.
- Amnesia
Qué sucede con lo de penetrar la BHE y las benzodiacepinas?
Sucede con el diazepam y el lorazepam
No es que no penetren rápido de la sangre al LCR, es que empiezan a actuar de forma retardada (sin importar la dosis)
Cuál sería adecuado para inducción anestésica de las benzodiacepinas
El midazolam, el diazepam no
Inicio de acción del midazolam
2-3 minutos
Uso habitual del diazepam y por qué
Como premedicación anestésica, porque tiene una gran propiedad sedante
Cómo es la recuperación de una dosis IV de diazepam
Lenta y durante varias horas habrá trastornos de la coordinación
Cómo es la recuperación de una dosis IV de midazolam
Es mejor en comparación al diazepam, él no se levantará con trastornos de la coordinación
Aclaramiento del diazepam dónde es
En el hígado
Por medio de cuáles vías se produce el aclaramiento del diazepam
1a fase es la vía oxidativa y la 2a fase es la conjugación
Cuáles metabolitos se producen por vía oxidativa y son activos o no? del diazepam
- Desmetildiazepam
- 3-Hidroxidiazepam
- Oxazepam
Son activos
Cómo se llama el metabolito del diazepam que se vende y cómo actúa
El oxazepam, se vende como rohipnol
Tiene casi las mismas propiedades que el diazepam, actúa como sedante hipnótico
Qué sucede durante la fase de conjugación hepática de los metabolitos del diazepam?
Durante esta segunda fase se forman metabolitos del ácido glucurónico sin act farmacológica
Después de la fase de conjugación, los metabolitos del diazepam tienen actividad farmacológica?
No
Cuál es el volumen de distribución del diazepam
1.5 L/kg
Aclaramiento del diazepam
0.2-0.5 ml/kg/min
Vida media de eliminación del diazepam
20-40 horas
En qué pts se afecta el volumen de distribución del diazepam
Aumentado en pacientes nefrópatas o aquellos con aumento del liq extracorporal como hepatopatas o desnutridos
En qué pts se afecta el aclaramiento del diazepam
En pacientes cirróticos está disminuido
Qué pasa con el diazepam y darselo durante la labor de parto
Se acumula en la sangre fetal durante el parto, se produce depresión severa en el RN
Qué sucede con los hepatópatas y nefrópatas con el uso del diazepam
En pacientes hepatópatas y nefrópatas, aumentan los efectos de duración, casi se duplica la vida media del diazepam. Recomendado disminuirle dosis.
En comparación al diazepam, cómo es la solubilidad del lorazepam?
Es menos liposoluble
Principal uso del lorazepam en anestesiologia
Como premedicación
En relación a la amnesia, cómo se da en relación al diazepam?
Es mayor la amnesia que se produce
Cómo se administra el lorazepam
VO, IV, IM
Cómo es el metabolismo del lorazepam y en dónde?
Solo se da por conjugación en el hígado
Metabolito del lorazepam y actividad?
No tienen actividad, solo se conjuga a acido glucuronico
Qué sucede con los pacientes renales y hepatópatas con el uso del lorazepam?
Se puede usar en los pacientes con nefropatías, pero no en los hepatópatas
Volumen de distribución del lorazepam
0.8-1.3 L/kg
Aclaramiento del lorazepam
0.75-1 ml/kg/min
Vida media de eliminación del lorazepam
10-20 horas
Efecto máximo del midazolam IV
3-5 minutos
Efecto máximo del midazolam VO
30 minutos
Cómo el midazolam llega tan rápido al cerebro siendo tan hidrosoluble?
no se sabe
Metabolismo del midazolam, como y donde
Higado, por oxidacion
Metabolito del midazolam y actividad
hidroximetil-midazolam, no tiene actividad
Cómo actúan las benzodiacepinas?
Potencializan las acciones del neurotransmisor inhibidor GABA, aumentando la conductancia iónical al cloro, lo cual produce una hiperpolarización de la célula
En qué lugares actúan las benzodiacepinas?
En la corteza cerebral Sustancia negra Hipocampo Cerebelo Medula espinal
Cuáles son los receptores benzodiacepinicos
Los tipo 1 y tipo 2
Dónde están los receptores benzodiacepinicos tipo 1, en qué lugar de la unión sináptica están
En el cerebelo, están a nivel postsináptico
Dónde están los receptores benzodiacepinicos tipo 2, en qué lugar de la unión sináptica están
En el hipocampo, núcleo caudado, sustancia negra
Están a nivel presináptico
Qué hacen las benzodiacepinas a nivel del SNC
Tienen acción gabaérgica
Qué sucede cn el CAM de un anestésico inhalatorio cuando uso benzodiacepinas
El CAM o la necesidad del gas inhalatorio disminuye
Qué provoca la administración de 0.2 mg/kg de diazepam en relación al halotano
Reduce el CAM del halotano en un 34%
Qué provoca la administración de midazolam a 0.6 mg/kg en relación al halotano
Reduce el CAM del halotano en un 30%
cuáles fármacos tienen mayor efecto amnésico
Las benzodiacepinas
Cómo es la amnesia de las benzodiacepinas c/u
Las del diazepam y lorazepam es mayor, en relación a la del midazolam
A nivel cardiovascular, qué me producen las benzodiacepinas
Tienen un efecto depresor a nivel cv mínimo,
*** lo más notable es el aumento de la FC, no se esta parte
A nivel respiratorio, qué producen las benzodiacepinas
A dosis de 0.75 mg/kg de midazolam o 0.015 mg/kg de diazepam no presentan cambios importantes a nivel respiratorio
qué causa una dosis de 0.75 mg/kg de midazolam a nivel respiratorio
No cambios importante
Qué causa una dosis de 0.015 mg/kg de diazepam a nivel respiratorio
Nada importante
A cuál dosis de diazepam provoco que el CAM del halotano disminuya a un 34%
A 0.2 mg/kg
A cuál dosis de midazolam provoco que el CAM del halotano disminuya a un 30%
0.6 mg/kg
En cuáles pacientes las dosis de 0.75 mg/kg de midazolam y 0.015 mg/kg de diazepam pueden provocarme efectos a nivel respiratorio
En pacientes con problemas ventilatorios previos estas dosis mínimas pueden provocar depresión respiratoria.
En pacientes que se uso previcamente opioides van a producir depresión respiratoria
Qué sucede con los cambios respiratorios causados por midazolam
Desaparecen rapidamente
En cuáles pacientes doy una subdosis de benzodiacepinas y cuanto doy de dosis
En ancianos, embarazadas y ninos
Doy la mitad o menos de la mitad de la dosis normal
Cuál es el antagonista de las benzodiacepinas
Flumacenil
A cuál dosis utilizo el flumacenil
A dosis respuesta
Cuándo utilizo flumacenil
Cuando tengo una depresión respiratoria
Cómo aplico el flumacenil, las dosis y tiempo etc, en una sobredosis de benzodiacepinas
Bolo de 0.2 mg
A los 30 min 0.3 mg
Luego 0.5 mg hasta alcanzar los 3 mg
Con la primera dosis los pacientes generalmente salen de la depresión respiratoria
A las cuantas dosis de flumacenil generalmente los pacientes con depresión respiratoria salen de ella
a la primera dosis, si paso de los 3 mg debo pensar que la depresión respiratoria es por otra cosa
Si no hay flumacenil y un paciente tiene una sobredosis de benzodiacepinas, qué hago?
Le doy un fármaco que aumente el flujo urinario, como un diuretico osmotico como el manitol.
Que efecto adverso pueden tener las benzodiacepinas en relacion a la analgesia
Pueden causarte una hiperalgesia sin relacion a la dosis
Puede ocurrir con cualquiera de diazepam o midazolam, pero es mas comun con el diazepam
Que hago cuando me causa una agitacion una benzodiacepina
Si aumento dosis de benzo, empeora. Dar narcoticos
En cuales tengo que aumentar dosis de benzodiacepinas
En ANA
Alcoholicos cronicos
Gente que usa narcoticos
Antidepresivos triciclicos
En cuales pacientes tengo que disminuir la dosis de benzodiacepinas
Hepatopatas Nefropatas Embarazadas Ancianos Obesos
