opioides Flashcards
opiodes y opiaceos
opiaceos son derivados del opio
opioide es cualquier sustancia endogena o exogena que tiene afinidad sobre los R opiodes y como resultado limitan la rta ante un estimulo y la lib de NT
R opioides
estos puede ser Kappa, Mu, Epsilon y Delta
k y mu estan asociados a una prot G i -> abrir canales de K hiperpolarizando la cel y esto inhibe el ingreso se Ca a la cel y de este modo lo que impiden es la lib del NT exitatorio (glutaminergico)
EA de los opioides
sonmolencia
Depresión respiratoria
Retención de orina
Estreñimento-> Es el unico que no presenta tolerancia
Sint de los histaminico -> Hipotensión, taquicardia refleja y prurito
Tolerancia y dependencia
Morfina cosas de la administracion
es la dx patrón
-A bajas dosis va a actuar como agonista Mu tiene afinidad por otros receotres
-Tiene una eliminación del 90% a nivel hepatico y se elimina a nivel renal-> el pedo es que se acumula el metabolito M3G en los IR y esto hace que prolonguen sus efectos adv
M3G- EA no tiene afin por los R opioides
M6G- efectos analgesicos y depresión respi
- I acciópn de 5-10min y su duración es de 4-5h se administra por bombas o infusión
actua a nivel aferente (inhib espinotalamica) eferente (descendente) y limbica percepción del dolor
Tiene diversas vias de admi y es economica-> esa es una ventaja
Fentanilo todo
P100> a la morfina (i acc 3-5) puede darse EV o Transdermica
Agonista Mu
- Muy liposoluble por lo que puede atravesar la BHE
-No se acumula en IR
-No tiene EA histaminicos
Remifentanilo sintetica ultima generación
tiene potencia 250> morfina
Es muyyy liposoluble inicio de acc de 3min y 9 min de v1/2
Unica que no se metaboliza por citocromos -> ESTERASAS citoplasmaticas–> Util post transplante hepático
no afecta a px con IH ni IR
Metadona
Opioide TRIAL - 10 > potente que morfina
-Agonista Mu
-Inihibe lor R glutamatergicos NMDAC
-Inibe la recap de 5HT y NA
EA-> Prolonga el QT por lo que debe pedirse antes un ECG
Produce un sdme serotoninergico entonces debemos tener cuidado con px usan antidepresivos
Admi en Arg solo OV - alta biodispo oral y union a prot
v1/2 ERRATICA 7-137Hrs
Esta se metab en higado y elimina en HECES
uso para destetar a los adictos de la morfina
Px con dolor Neuropatico Uso Pronlongado
Oxicodona
Es un agonista Mu que tiene una equivalencia DEMO (dosis equivalente VO con morfina de 15mg=10mg)
tiene un i de acción más rápido y una duración más prolongada
Da VO- buena biodisponidilidad oral porque tiene una menor met hepatica a dif de la morfina
Ventaja- tiene menor tasa de EA a dif del resto
opioides de dosis techo
Si aumento la dosis de opioides aumento los EA y disminiyen los terapeuticos
Tramadol
La mofirma es 10 veces mas potente que esta dx
-Agonista M
-Recap de 5HT y Na ——-> muy utiles en el dolor neuropatico otra vent es que NO produce depresión respi
Se administra via enteral a parentenal - No epidorar
Su metabolito son toxicos y puedes disminuir el umbral convulsico por eso es CI-> A px Epilepticos
DOSIS TECHO 400MG dia - cuando se receta se avisa la marca porque entre marcas hay variacion de dosis y puedes intoxic a tu px
Util en el escalon 2 combi con el paracetamol
Codeina
la morfina es 12 veces mas potente que esta
Usa a bajas dosis como antitusivo
usa en el segundo escalon del dolor con paracetamol
este igual presenta un metabolito que es toxico y disminuye el umbral de convulsiones entonces CI en px con epilepsia
-> Se metaboliza en un 10% a morfina
EA nauseas y vomito
DOSIS TECHO 360mg dia
Rotacion de ipioides
importante ver la DEMO osea la dosis equipotencia de morfina VO a la hora de querer rotar un ipioides para así poder disminuir la tolerancia a los mismos
opioides que tienen particularidaddes en su metabolismo
-Remifenitoina no se metaboliza por citocromos sino esterasas citoplasmaticas
-los que tienen dosis techo es decir el tramadol y la codeina -> se metabolizan en un citocromo distinto al del resto de opioides, el cual NO esta fromado en menores de 16años y por eso debe darles a estos un ipioide fuerte que si podran metabolizar
Metadona se elimina por heces
agonista parcial
BUPREnorfina
es 25-30 veces mas pot que la morfina
se administra por via transdermica en parches que permiten elimin constante y lenta de la dx-> ciudado con ponerlos en zonas muy abrigadas o si el px tiene fiebre porque aumenta la liberación
EA- depresión respi
miosis
alt de sis nervioso disforicos
-ventaja provoca menos sintomas estreñimiento y a nivel cardiaco
Oliceridina
excreta por orina y heces-> solo reajustar dosis en px con IR
menor incidencia de EA-> puede dar mareo al conducir y aumentar el QT y dar prurito
Se puede usar en PCA que es una bomba de infusión
