Hipoglucemiantes Flashcards
Insulinafx o efectos
Anabolica- hipoglucemiante
-Aumenta la distrib de glucosa
-Sint prot
-Inhib lipolisis- aument almacen lipidico
EA hipoglucemiante- lipodistrofia-aumento de peso y edema al i del tto
+ el transporte de K al int de la cel–> TTO hiperkalemias junto con glucosa para evit hipoglucemia
Diferencia de insulina endógena y la insulina exógena(admini)
Edógena-> lib circ portal llega al hígado que es su principal target y libera producto durante su sint que es el péptido C
Exógena-> circulación sistémica y no lib pep C
Clasificacion de Insulina
-Recombianate humana-> tiene t de acc más predecible
a)Insulina regular-cristalina o corriente
b)NPH-> se añade una PROTAMINA o zinc para hacerla más resistente pero NO modif estruc aa
-Sintética- modifica la composisción de aa para que tenga una ventaja farmacolog
acc corta:
aspartica, glulisina, lispro
regular*
larga acc:
detemir, glagine, deglude
NPH*
Factores influyen en la farmacocinetica insulina y su admi
pH, lugar de inyección, vascularización y temperatura
Degrada higado y en - prop riñon
Admi vía subcutánea 45º // EV Solo en algunas sit la Regular
-Rapidas, producen un pico rapido con rap caida- post prandial o uso para corregir
-Lentas como Alargina y Detemil (larga vida med al unirse a albumina) pico despacio y mant 24h - uso basal -No se dan IV-IM ni en disposit bombas
EA de la Insulina
hipoglucemiante
ganacia de peso
reac alergias
lipodistrofia alt struc grasa
Ac anti-insulina (uso prolongado)
Edema por ret hídrica al i del tto
uso insulina
DM1
Urgencias- cetoacidosis y como hiperosmolar
embarazo
DM2- IAM e infecc
Secretagogo- SULFONILUREAS mec acc y uso
Modulan el canal de K (lo inhiben impiden salga-> despolariz estim secr)—> INDEP de la presencia de Glucosa—-> Hipoglucemiante EA
puede producir agotamiento de la cel B pancreat
uso DBT2, los de 2da generación
Glibenclamida V1/2 larga 10-16h
Gliclazida
Glipizida V1/2 corta 3-7h
-Alcohol puede potenciarlo
METIGLINIDAS modif canal K no sulfonilurea mecc acc
Se fijan al canal pero *Req la presencia de glucosa para actual-> menor efecto hipoglucemiantes *
Uso eficaz
HIperglucemia post prandial
se pueden usar en pacientes con Enf renal crónica
Repaglinida
Nateglinida
SULFONILUREAS V vs DV
V
bajo costo gran efic HbA1c
DV
Aumento de peso
HIPOGLUCEMIANTE por act indep presencia glucosa
METFORMINA acciones y 1ºer tto - farmacocinet
-Disminuye la R a la insulina* aumenta PKA dep de AMP + la cap de insul por el hígado. tej musc y adipositos, inhib lipogenesis y gluconeogenesis. DEP de glucosa
-Reduce TG, VLDL y LDL - aumenta HDL–> uso en dislipidemias
Admi es oral- absorcion 80% ID -NO se une a prot
da 2 veces por dias recomienda dar con comidas
excreción renal casi sin necesid de modificacio
tto
-DBT 2
-dislipidemias
-Ovariopoliquistico
METFORMINA V- EA- contraindic
v- no incrementa riesgo de hipogluc
no amenta el peso corporal
efectos en lipideos disminuye la dislipidemia y disminuye AC por aterosclerosis
Disminuye la resistencia a la insulina –> tto DBT2
EA**
-Sint GI- nauseas, vomitos, dolor abdo, diarrea
-Reduc Vit B12* control anual
-Acidosis lactica rara vez
CI
-Insuf Hep
-IRenal cronica, disminuye la filtración glomerular
-Enf pulmonar severa
Tiazodinodionas mec acc y EA
Son ligandos PPAR gamma-> R nuclear que reg genes del metab de la gluc y lip, sobre todo en adipocitos
EA->
-ganancia de peso
- edema - retención hídrica
-Aumento incidencia de Insuf Cardiaca –> CI**
INCRETINAS- Agonistas GLP-1 ej- V- EA
Agonistas GLP-1 act su R vía AMPc -> + la sint y lib de insul, DEP de Gluc-> bajo riesgo hipoglucemiante
Dulaglutide
Exentide
Liraglutide
V
-reducen el peso corpo- obesos
-Mejoran la sensib de insul por los org- disminuyen la insulino R en tej blancos
-SNC reduce ACV
-Cardio protector disminuye IAM
EA aument el vaciamiento grastrico-> nauseas, vómitos y diarrea
dv alto costo debe admi semanal
Incretinas -Inhib DD-4
Aumentan el Area Bajo la cuerva AUC- de GLP-1 y GIP, por inhib a la e que las metab DPP4
Linagliptin
Saxagliptin
Vildagliptin
No tiene reisgo hipogluc
Si bien son incretinas pero estas No tiene efectos beneficos en la pérdida de peso ni en la reco-cardioprotección
Inhibidores Alfa glucosidasa Mec-V-EA casi no se usa
Reducen absorc de glúcidos por inhib la a-glucosidada del ribete en cepillo-> EA malabsorción
Acarbosa
Inhib del Na+gluc SGLT2
En el tub proximal-> en diabet hay up-reg de SGLT2 - este farmac lo bloquea por lo que produce glucosuria y natriuresis –> EDEMAS ICcongest
CanaGLIFOZINA
Dapa
V
bajo reisgo hipogluc
Reducen eventos CV
Reduce PA- bueno en IC
Reduce el peso
Mejora el filtrado renal- bened ERC
EA-> glucosuria aumenta el riesgo de micosis genital
e hipotensión en añosos
que se da en caso de hipogluc
Corrige con gluc VO-EV
Glucagon 1mg IM en casos severos
sobre todo en diabet1
Que farmacos dan riesgo de producir hipoglucemias graves
SULFONILUREAS
INSULINA
Fármacos de 1era línea por benef cardio y reno protector hipoglucemias
-Metformina–> Enf cardiovasc aterosclerótica (ASCVD)- al modificar los ípidos aumenta HDL
-Incretinas- Agonistas GLP-1-> ERC- ASCVD
-Inhib del SGLT2–> ERC -ASCVD, perdida de peso por glucosuria y disminución de la PA
Las dos últimas permiten la pérdida de peso tambien
Vida med de la insulina
Corta acción (rápidas)– 15 min ante de comer uso para corregir
Insulina humana o regular -8h
Asparato- 4-6h Entre 3-4
glusina 4h
lispro 2-5h
larga acción (lentas)–uso basal
Detemir 10-18h
Glargina 18-24h
Degludec 24-42h
NHP 18-20h
