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Farmaco 1 > Opioides > Flashcards

Opioides Flashcards

1
Q

Clasif dolor

A

Somatico: piel-m-hueso-art, focalizado, muchos r, fibras mielinicas A.
Visceral: visceras, focalizado, pocos r, ibras mielinicas C.
Neuropatico: nervio, en zona inervada.
Psicogenico: no hay tejido danado, psicologico.

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2
Q

Via del dolor + nt

A
  1. Noci activan.
  2. Fibras Adelta y C amielinicas llevan info. GARD.
  3. Laminas 1,2,5 asta post ME.
  4. Relevo en talamo.
  5. Cx.

Nt: glutamato - asparatato - sust p - vip - cck.
Inhiben: opioides endogenos, noradre, 5ht, ss, gaba, glicina.

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3
Q

Donde actua cada farmaco en la via de algesia?

A

AINES: perif (1)
ANESTESIA LOCAL: nervios (2)
OPIODES, ANESTESIA GENERAL, algunos aines: SNC (6)

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4
Q

Que son los opioides?

A

Sustancias que actuan sobre receptores opioides y producen analgesia, actuando sobre el SNC.

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5
Q

Receptores opioides

A

Prot Gi (inhiben la adenilato ciclasa).
DELTA: abre canales K+ = hiperpolarizan presinaptica.
MU: idem.
KAPPA: cierra canales Ca++ = inhibe liberacion de nt.

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6
Q

Clasif de opioides segun union a R

A
  • Unen a delta —> bremazocina.
  • Unen a mu ago —> fentanilo !!, metadona !!, morfina !!, bremazocina.
  • Unen a mu antago —> Nalbufina y Naltrexona.
  • Unen a mu ago parcial —> buprenorfina.
  • Unen a kappa ago —> nalbufina ! Y bremazocina !!.
  • Unen a kappa antago —> buprenorfina.
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7
Q

Clasif segun dinamia y potencia: AGO DE +POT (9)

A
  • sulfentanilo.
  • remilfentanilo. —> accion mas corta.
  • fentanilo. —> para IR.
  • alfentanilo.
  • metadona.
  • oxicodona.
  • morfina.
  • meperidina. —> para colicos biliares.
  • heroina.
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8
Q

Clasif segun dinamia y potencia: AGO DE -POT (4)

A
  • tramadol —> IRS = antidepre.
  • codeina.
  • propoxifeno y dextro-propoxifeno.
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9
Q

Clasif segun dinamia y potencia: AGO PARCIAL (1)

A

Buprenorfina.

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10
Q

Clasif segun dinamia y potencia: ACCION MIXTA (4)

A
  • pentazocina.
  • nalbufina (antago mu y ago k)
  • butofanol.
  • dezocina.
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11
Q

Clasif segun dinamia y potencia: ANTAGO (4)

A
  • naloxona (central)
  • naltrexona (central)
  • metilnaltrexona (perif) —> para contrarrestar constipacion de opioides sin sacar efecto anestesico.
  • naloxegol (perif)
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12
Q

Clasif clinica: ANALGESICOS POTENTES

A
  • fentanilo.
  • metadona.
  • oxicodona.
  • morfina.
  • meperidina.
  • hidromorfina.
  • buprenorfina.
  • nalbufina.
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13
Q

Clasif clinica: ANALGESICOS DEBILES

A
  • tramadol.
  • codeina.
  • dextropropoxifeno.
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14
Q

ORDEN DE POTENCIA SABERSE!

A
  1. Sulfentanilo.
  2. Remifentanilo.
  3. Fentanilo.
  4. Metadona.
  5. Oxicodona.
  6. Morfina.
  7. Meperidina.
  8. Heroina.
  9. Tramadol.
  10. Codeina.
    Salio RE FEa / ME Olvide la dona / pero me la MORFo / encima MEPERDI superwoman (heroina) Trabajando CODo a codo.
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15
Q

Cinetica

A

A. Oral
Fentanilo en caramelo buprenorfina SubLingual.
Via rectal.
Via parenteral EV o intramuscular. Subcutanea con liberacion sostenida (fentanilo buprenorfina). —> muy utilizadas en control analgesico en salas de internacion (bomba de infusion implantable por EV o epidural =en parto y postquirurgico).
D. Oral y rectal: biodisponibilidad depende de primer paso hepatico. Sublingual no.
Llegada muy buena a SNC, atraviesa BHE.
Metadona y fentanilo liposol🧈, redist en TAd = prolonga VM.
M. Higado.
E. Ppal rinones. Dep opioide -> bilis.

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16
Q

Dinamia

A
  1. Unen R prot G, 7 pasos transmemb.
  2. Subunidad alfa inhibe adenilato ciclasa disminuyendo AMPc intracelular.
  3. Subunidad b y g modulan canales calcio y K (calcio cierra K abre) = reduccion descarga PA, hiperpol postsinaptica e incapacidad de liberar NT presinaptico = reducion de excitabilidad neuronal.
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17
Q

Efectos 🧠

A

Analgesia.
Miosis.
Descenso temp por desregulacon ht.
Euforia (mu y delta), inquietud, somnoliencia, disforia (incomodiad, kappa)
Convulsiones.
Nauseas y vomitos (actuan en area postrema)
Antitusigeno (actuan en centro de tos del bulbo)

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18
Q

Efectos 🫁

A

Depresion centro respi = baja VC y Fr.
A dosis altas efecto perif de rigidez muscular = interfiere con ventilacion.
Baja sensibilidad de QRC bulbares a co2 = hipercapnia.
Antitusigeno (solo codeina).

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19
Q

Efectos 👄

A 
ESTOMAGO
Menos sec HCl.
Menos motilidad = retarda vaciado.
Reflujo.
Nauseas vomitos.
INTESTINO
Menos sec y abs,
Mas movs no propulsivos (mezcla)
Menos movs propulsivos.
COLON: menos motilidad = constipacion!!
VIAS BILIARES: aumenta contraccion esfinter de Oddi EXCEPTO MEPERIDINA!!—> para pacientes con colicos biliares.
20
Q

Efectos 🫀

A 
Menos VMC.
Mas capacitancia venosa.
Mas VasoD perif, menos Rp.
Menos tono simpatico.
Menos actividad BaroR.
===hipotension y bradicardia.
	= Hipotension ortostatica —> favorece sincope por menor flujo cerebral.
Menos consumo O2.

NO se indican en traumatismo craneal porque aumenta presion intracraneal.

Metadona prolonga QT.

En normotensos a dosis normal no causa alteracion.

21
Q

Efectos 🧑🏻‍🦲🧑🏼‍🦲🧑🏽‍🦲🧑🏾‍🦲🧑🏿‍🦲

A

VasoD cutanea = piel roja.

Estimula liberacion histamina = sudor, alergia, prurito, urticaria.

22
Q

Efectos 🎭

A

Libera mas GH.

Libera menos hormonas Ht como CRH y GnRH = menor nivel de hormonas sexuales.

23
Q

Efectos 🚽🍆🦪🥟

A

Inhibe detrusor.
Aumenta tono y contraccion esfinter.
Inhibe reflejo miccion.
= retencion urinaria.

Prolonga trabajo de parto.
Baja la libido, impotencia sexual, disfx erectil.

24
Q

Indicaciones

A
  • Analgesia (morfina, tramadol, fentanilo, codeina, oxicodona, destro propoxifeno, metadona)
  • sedacion (morfina, fantanilo, remifentanilo)
  • Anti disneico (morfina).
  • Antitusigeno (codeina (dextrometorfano))
  • Pirogenemia (meperidina).
  • antidiarreico (loperamida, papaverina, difenoxilato).
25
Q

Escala analgesica

A

Primer escalon: uso analgesicos no opioides (AINES)
Segundo escalon: si no analgesia con 1ros uso opioides debiles. Pueden combinarse con 1ros.
Tercer escalon: si no analgesia con 2dos uso opioides fuertes. Pueden combinarse con 1ros.

No combino opioides 2 y 3 porque singerismo de suma: actuan sobre mismos R, compiten y no aumenta el emax.
Con AINES sinergismo de potenciacion.

26
Q

Efectos adversos

A 
FRECUENTES
Agudos
- nauseas vomitos.
- somnolencia.
- inestabilidad.
- confusion.
Cronicos
- estrenimiento.
- nauseas vomitos.
ESPORADICOS
- sequedad boca.
- inquietud.
- prurito.
- alucinaciones.
- mioclonias (contraccion musc breve rapida e involuntaria).
INFREC: depresion respi, dependencia.
27
Q

☠️Intoxicacion signos y triada

A

[exacerban efectos normales, del parasimpatico]
TRIADA
1. Depresion respi. —> se mueren de esto (lo demas resuelve).
2. Depresion del sensorio.
3. Miosis bilateral puntiforme.
SIGNOS
- muerte por IRespi.
- estupor/coma.
- baja fr=bradipnea/apnea/cianosis.
- pupilas contraidas simetricas puntiforme, si la hipoxia es muy grave se dilatan.
- oliguria,.
- baja temp corporal = piel fria y humeda.
- baja tono musc —> lengua puede caer hacia atras y obstruir vias aeres.
- convulsiones (+en lactantes y menores).

28
Q

☠️Intoxicacion antidotos + antagonistas

A

NALOXONA - central⛑
EV como bolo (0,5mg, efecto corto) o infusion continua (2mg).
👾Usar en IRespi (OJO tiene VM muy corta y puede q el efecto de los opioides se revierta = hay q sacarlo lentamente).
👾Para confirmar dependencia: le voy dando pequenas dosis y si gener sindrome de abstinencia es dependiente.
NALTREXONA - central⛑
Analogo estructural del anterior.
Antagonista mas eficaz por via Oral.
Dura 24hs.
Doble potencia.
👾Para tto de mantenimiento de adictos.
METILNALTREXONA Y NALOXEGOL - perif🧤
Antagonistas R mu.
No atraviesan BHE.
👾Para constipacion por opioides (no saca efecto analgesico pero si eecto adv)

29
Q

Dependencia fisica

A

Necesidad manifestada por el cuerpo, de sguir recibiendo droga para no producir sme de abstinencia = fenomeno FISIOlogico.

30
Q

Dependencia psiquica

A

Impulso de consumir droga, saber que se esta consumiendo = fenomeno PSICOlogico, compulsivo.

31
Q

Adiccion

A

Puntomaximo de drogodependencia, el paciente tiene compulsion y se asegura de conseguir la droga a pesar de conocer el dano q ocasiona a si mismo y a terceros.

32
Q

Sindrome de abstinencia: Definicion + S y S

A

Conjunto de signos y sintomas fisicos y psiquicos que aparecen en personas dependientes cuando dejan de tomar la droga, en un periodo corto de tiempo (de forma brusca).
[Efectos contrarios a los de los opioides = simpatico]
INICIAL
- agitacion->taquicardia y HTA 🫁🫀
- dolor musc.
- insomnio, irritabilidad, ansiedad, excitabilidad. 🧠
- sudoracion (diaforesis) 🧑🏽‍🦲
TARDIA
- colicos abd, nauseas y vomitos. 👄🤢🤮
- midriasis.🧠👁

33
Q

Sme Abstinencia: Tiempo de aparicion de sintomas

A

Opioides -VM = 6hs.

Opioides +VM = 24-48hs.

34
Q

Drogas para disminuir sintomas de Sme Abstinencia

A 
😴Simpatoliticos : agonistas alfa-2 selectivos (en presinapsis)
CLONIDINA
-antiHTA y baja taquicardia.
-baja liberacion nora.
- estimula POVL (inductor del sueno, inhibidor del SARA)
DEXTAMEDETOMIDINA
((dexta-medeto-midina))
- sedacion.

🧘🏻‍♀️Ansioloticos : agonistas R GABA (en SNC).
DIAZEPAM / LORAZEPAM (benzodiazepinas)
- potencian vias inhibitoires neuronales.
- sedantes.

35
Q

Deshabituacion (para retirar droga y evitar Sme Abstinencia)

A
  1. DISMINUIR CC OPIOIDE MENOS 10% CADA 5 DIAS.
  2. METADONA
    • agonista mu pero menos potente que morfina.
    • VM larga = genera descargas leves muy prolongadas.
      • baja frecuencia de admin.
  3. BUPRENORFINA
    • agonista parcial mu y antagonista k = accion mixta!
    • al ser parcial, rta no llega a 100%.
    • no genera tolerancia tan rapido.
      • admin y no hace falta aumentar dosis.
36
Q

Rescates

A

Dosis de analgesco con efecto rapido administrada interdosis.
Cuando la dosis basal no cumple su fx en el tiempo que debe.
Se le da 10-15% de dosis diaria total (20mg EV, se le da 2mg).
Si hay 3 o mas rescates = ajustar dosis basal (para evitar q requiera mas rescates) —> aumentando 30-50% de la dosis basal o agregandole la suma de los rescates del dia (si 20mg, le sumas 10mg o si le diste 3rescates de 2mg = 20+6mg) [o la suma de la dosis basal con los rescates, el 50% se le suma a la dosis basal, osea i 20=+6 el 50% de 26 es 13 entonces 20+13 = 33mg]

Tambien se puede reducir la dosis (osea viceversa)

37
Q

Ajustar dosis

A

Al cambiar de opioide o al cambiar de via de admin de un opioide.
Morfina VO A EV —> /3 (porque EV es mucho mas potente q oral)
Morfina EV A VO —> x3.

38
Q

Morfina VIA ADMIN

A 
VO
EV
SCut
IMusc
Intracelular
Recta
Transdermica
39
Q

Morfina CINETICA

A

Opioide agonista potente.

Biodisp: VO 17-33% por primer paso hepatico.
M. Hepatico, conjuga en
- morfina 6 glucoronido = 6 veces +potente.
- morfina 3 gluronido = inactiva.
En hepatopatia leve no se ajusta por mtb extrahpetico, pero en cirrosis mtb menos = aumenta la VM.
E. Renal ppal. Poco circuito entero-hepatico.

VIDA MEDIA = 3-5 hs (se da cada 4hs)

40
Q

Morfina DINAMIA

A

A NIVEL ME (espinal)
Actua sobre los tres R
= inhibe liberacion de nt excitatorios desde axones C presinapticos (sust p, neuroquinina a y b, cgrp)

A NIVEL SUPRAESPINAL (TdeE)
Actua sobre mu y delta.
= aumenta actividad vias descendentes bulbo-espinales inhibitorias del procesamiento de info nociceptiva en ME.

Puede potenciarse con adyuvantes como antidepresivos.

41
Q

Morfina INDICACIONES

A 
Dolor intenso, agudo y cronico. (Analgesia)
Tto disnea (efecto ansiolitico) = antidineico.
Sedacion.
42
Q

Tramadol CINETICA

A

Opioide debil. = pocos efectos adv.

Biodisp. Vo 68%
M. Hepatico por CYP2D6 Y 3A4.
-Ppal metabolito = 2 a 4 veces +potente.
E. Renal.

VIDA MEDIA TRAMADOL = 6hs.
VIDA MEDIA MTBLITO = 7,5 hs.

43
Q

Tramadol INDICACIONES

A

ANALGESIA.
Inhibe recaptacion de serotonina = antidepre.
Puede asoc con Paracetamol para sinergismo.

44
Q

Tramadol DOSIS

A

MAX 400 mg / dia.
MAX EN >75 ANOS 300mg / dia.
MAX EN IR 20mg / dia.

45
Q

Heroina

A 
Opioide agonista potente.
Opioide de mayor abuso.
VIA inhalatoria/aspiracion nasal, EV.
Difunde facil BHE.
ACCION euforia-placer-sensacion de bienestar.
46
Q

Meperidina

A

Opioide agonista potente.
No contrae esfinter de oddi= para gente con colicos biliares o pancreatitis biliar aguda.
Genera mucha dependencia.
Muchos efectos adv neurologicos.

Farmaco 1 (14 decks)

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