Opioides Flashcards

1
Q

Clasif dolor

A

Somatico: piel-m-hueso-art, focalizado, muchos r, fibras mielinicas A.
Visceral: visceras, focalizado, pocos r, ibras mielinicas C.
Neuropatico: nervio, en zona inervada.
Psicogenico: no hay tejido danado, psicologico.

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2
Q

Via del dolor + nt

A
  1. Noci activan.
  2. Fibras Adelta y C amielinicas llevan info. GARD.
  3. Laminas 1,2,5 asta post ME.
  4. Relevo en talamo.
  5. Cx.

Nt: glutamato - asparatato - sust p - vip - cck.
Inhiben: opioides endogenos, noradre, 5ht, ss, gaba, glicina.

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3
Q

Donde actua cada farmaco en la via de algesia?

A

AINES: perif (1)
ANESTESIA LOCAL: nervios (2)
OPIODES, ANESTESIA GENERAL, algunos aines: SNC (6)

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4
Q

Que son los opioides?

A

Sustancias que actuan sobre receptores opioides y producen analgesia, actuando sobre el SNC.

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5
Q

Receptores opioides

A

Prot Gi (inhiben la adenilato ciclasa).
DELTA: abre canales K+ = hiperpolarizan presinaptica.
MU: idem.
KAPPA: cierra canales Ca++ = inhibe liberacion de nt.

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6
Q

Clasif de opioides segun union a R

A
  • Unen a delta —> bremazocina.
  • Unen a mu ago —> fentanilo !!, metadona !!, morfina !!, bremazocina.
  • Unen a mu antago —> Nalbufina y Naltrexona.
  • Unen a mu ago parcial —> buprenorfina.
  • Unen a kappa ago —> nalbufina ! Y bremazocina !!.
  • Unen a kappa antago —> buprenorfina.
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7
Q

Clasif segun dinamia y potencia: AGO DE +POT (9)

A
  • sulfentanilo.
  • remilfentanilo. —> accion mas corta.
  • fentanilo. —> para IR.
  • alfentanilo.
  • metadona.
  • oxicodona.
  • morfina.
  • meperidina. —> para colicos biliares.
  • heroina.
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8
Q

Clasif segun dinamia y potencia: AGO DE -POT (4)

A
  • tramadol —> IRS = antidepre.
  • codeina.
  • propoxifeno y dextro-propoxifeno.
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9
Q

Clasif segun dinamia y potencia: AGO PARCIAL (1)

A

Buprenorfina.

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10
Q

Clasif segun dinamia y potencia: ACCION MIXTA (4)

A
  • pentazocina.
  • nalbufina (antago mu y ago k)
  • butofanol.
  • dezocina.
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11
Q

Clasif segun dinamia y potencia: ANTAGO (4)

A
  • naloxona (central)
  • naltrexona (central)
  • metilnaltrexona (perif) —> para contrarrestar constipacion de opioides sin sacar efecto anestesico.
  • naloxegol (perif)
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12
Q

Clasif clinica: ANALGESICOS POTENTES

A
  • fentanilo.
  • metadona.
  • oxicodona.
  • morfina.
  • meperidina.
  • hidromorfina.
  • buprenorfina.
  • nalbufina.
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13
Q

Clasif clinica: ANALGESICOS DEBILES

A
  • tramadol.
  • codeina.
  • dextropropoxifeno.
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14
Q

ORDEN DE POTENCIA SABERSE!

A
  1. Sulfentanilo.
  2. Remifentanilo.
  3. Fentanilo.
  4. Metadona.
  5. Oxicodona.
  6. Morfina.
  7. Meperidina.
  8. Heroina.
  9. Tramadol.
  10. Codeina.
    Salio RE FEa / ME Olvide la dona / pero me la MORFo / encima MEPERDI superwoman (heroina) Trabajando CODo a codo.
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15
Q

Cinetica

A

A. Oral
Fentanilo en caramelo buprenorfina SubLingual.
Via rectal.
Via parenteral EV o intramuscular. Subcutanea con liberacion sostenida (fentanilo buprenorfina). —> muy utilizadas en control analgesico en salas de internacion (bomba de infusion implantable por EV o epidural =en parto y postquirurgico).
D. Oral y rectal: biodisponibilidad depende de primer paso hepatico. Sublingual no.
Llegada muy buena a SNC, atraviesa BHE.
Metadona y fentanilo liposol🧈, redist en TAd = prolonga VM.
M. Higado.
E. Ppal rinones. Dep opioide -> bilis.

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16
Q

Dinamia

A
  1. Unen R prot G, 7 pasos transmemb.
  2. Subunidad alfa inhibe adenilato ciclasa disminuyendo AMPc intracelular.
  3. Subunidad b y g modulan canales calcio y K (calcio cierra K abre) = reduccion descarga PA, hiperpol postsinaptica e incapacidad de liberar NT presinaptico = reducion de excitabilidad neuronal.
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17
Q

Efectos 🧠

A

Analgesia.
Miosis.
Descenso temp por desregulacon ht.
Euforia (mu y delta), inquietud, somnoliencia, disforia (incomodiad, kappa)
Convulsiones.
Nauseas y vomitos (actuan en area postrema)
Antitusigeno (actuan en centro de tos del bulbo)

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18
Q

Efectos 🫁

A

Depresion centro respi = baja VC y Fr.
A dosis altas efecto perif de rigidez muscular = interfiere con ventilacion.
Baja sensibilidad de QRC bulbares a co2 = hipercapnia.
Antitusigeno (solo codeina).

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19
Q

Efectos 👄

A
ESTOMAGO
Menos sec HCl.
Menos motilidad = retarda vaciado.
Reflujo.
Nauseas vomitos.
INTESTINO
Menos sec y abs,
Mas movs no propulsivos (mezcla)
Menos movs propulsivos.
COLON: menos motilidad = constipacion!!
VIAS BILIARES: aumenta contraccion esfinter de Oddi EXCEPTO MEPERIDINA!!—> para pacientes con colicos biliares.
20
Q

Efectos 🫀

A
Menos VMC.
Mas capacitancia venosa.
Mas VasoD perif, menos Rp.
Menos tono simpatico.
Menos actividad BaroR.
===hipotension y bradicardia.
	= Hipotension ortostatica —> favorece sincope por menor flujo cerebral.
Menos consumo O2.

NO se indican en traumatismo craneal porque aumenta presion intracraneal.

Metadona prolonga QT.

En normotensos a dosis normal no causa alteracion.

21
Q

Efectos 🧑🏻‍🦲🧑🏼‍🦲🧑🏽‍🦲🧑🏾‍🦲🧑🏿‍🦲

A

VasoD cutanea = piel roja.

Estimula liberacion histamina = sudor, alergia, prurito, urticaria.

22
Q

Efectos 🎭

A

Libera mas GH.

Libera menos hormonas Ht como CRH y GnRH = menor nivel de hormonas sexuales.

23
Q

Efectos 🚽🍆🦪🥟

A

Inhibe detrusor.
Aumenta tono y contraccion esfinter.
Inhibe reflejo miccion.
= retencion urinaria.

Prolonga trabajo de parto.
Baja la libido, impotencia sexual, disfx erectil.

24
Q

Indicaciones

A
  • Analgesia (morfina, tramadol, fentanilo, codeina, oxicodona, destro propoxifeno, metadona)
  • sedacion (morfina, fantanilo, remifentanilo)
  • Anti disneico (morfina).
  • Antitusigeno (codeina (dextrometorfano))
  • Pirogenemia (meperidina).
  • antidiarreico (loperamida, papaverina, difenoxilato).
25
Escala analgesica
Primer escalon: uso analgesicos no opioides (AINES) Segundo escalon: si no analgesia con 1ros uso opioides debiles. Pueden combinarse con 1ros. Tercer escalon: si no analgesia con 2dos uso opioides fuertes. Pueden combinarse con 1ros. No combino opioides 2 y 3 porque singerismo de suma: actuan sobre mismos R, compiten y no aumenta el emax. Con AINES sinergismo de potenciacion.
26
Efectos adversos
``` FRECUENTES Agudos - nauseas vomitos. - somnolencia. - inestabilidad. - confusion. Cronicos - estrenimiento. - nauseas vomitos. ESPORADICOS - sequedad boca. - inquietud. - prurito. - alucinaciones. - mioclonias (contraccion musc breve rapida e involuntaria). INFREC: depresion respi, dependencia. ```
27
☠️Intoxicacion signos y triada
[exacerban efectos normales, del parasimpatico] TRIADA 1. Depresion respi. —> se mueren de esto (lo demas resuelve). 2. Depresion del sensorio. 3. Miosis bilateral puntiforme. SIGNOS - muerte por IRespi. - estupor/coma. - baja fr=bradipnea/apnea/cianosis. - pupilas contraidas simetricas puntiforme, si la hipoxia es muy grave se dilatan. - oliguria,. - baja temp corporal = piel fria y humeda. - baja tono musc —> lengua puede caer hacia atras y obstruir vias aeres. - convulsiones (+en lactantes y menores).
28
☠️Intoxicacion antidotos + antagonistas
NALOXONA - central⛑ EV como bolo (0,5mg, efecto corto) o infusion continua (2mg). 👾Usar en IRespi (OJO tiene VM muy corta y puede q el efecto de los opioides se revierta = hay q sacarlo lentamente). 👾Para confirmar dependencia: le voy dando pequenas dosis y si gener sindrome de abstinencia es dependiente. NALTREXONA - central⛑ Analogo estructural del anterior. Antagonista mas eficaz por via Oral. Dura 24hs. Doble potencia. 👾Para tto de mantenimiento de adictos. METILNALTREXONA Y NALOXEGOL - perif🧤 Antagonistas R mu. No atraviesan BHE. 👾Para constipacion por opioides (no saca efecto analgesico pero si eecto adv)
29
Dependencia fisica
Necesidad manifestada por el cuerpo, de sguir recibiendo droga para no producir sme de abstinencia = fenomeno FISIOlogico.
30
Dependencia psiquica
Impulso de consumir droga, saber que se esta consumiendo = fenomeno PSICOlogico, compulsivo.
31
Adiccion
Puntomaximo de drogodependencia, el paciente tiene compulsion y se asegura de conseguir la droga a pesar de conocer el dano q ocasiona a si mismo y a terceros.
32
Sindrome de abstinencia: Definicion + S y S
Conjunto de signos y sintomas fisicos y psiquicos que aparecen en personas dependientes cuando dejan de tomar la droga, en un periodo corto de tiempo (de forma brusca). [Efectos contrarios a los de los opioides = simpatico] INICIAL - agitacion->taquicardia y HTA 🫁🫀 - dolor musc. - insomnio, irritabilidad, ansiedad, excitabilidad. 🧠 - sudoracion (diaforesis) 🧑🏽‍🦲 TARDIA - colicos abd, nauseas y vomitos. 👄🤢🤮 - midriasis.🧠👁
33
Sme Abstinencia: Tiempo de aparicion de sintomas
Opioides -VM = 6hs. | Opioides +VM = 24-48hs.
34
Drogas para disminuir sintomas de Sme Abstinencia
``` 😴Simpatoliticos : agonistas alfa-2 selectivos (en presinapsis) CLONIDINA -antiHTA y baja taquicardia. -baja liberacion nora. - estimula POVL (inductor del sueno, inhibidor del SARA) DEXTAMEDETOMIDINA ((dexta-medeto-midina)) - sedacion. ``` 🧘🏻‍♀️Ansioloticos : agonistas R GABA (en SNC). DIAZEPAM / LORAZEPAM (benzodiazepinas) - potencian vias inhibitoires neuronales. - sedantes.
35
Deshabituacion (para retirar droga y evitar Sme Abstinencia)
1. DISMINUIR CC OPIOIDE MENOS 10% CADA 5 DIAS. 2. METADONA - agonista mu pero menos potente que morfina. - VM larga = genera descargas leves muy prolongadas. - baja frecuencia de admin. 3. BUPRENORFINA - agonista parcial mu y antagonista k = accion mixta! - al ser parcial, rta no llega a 100%. - no genera tolerancia tan rapido. - admin y no hace falta aumentar dosis.
36
Rescates
Dosis de analgesco con efecto rapido administrada interdosis. Cuando la dosis basal no cumple su fx en el tiempo que debe. Se le da 10-15% de dosis diaria total (20mg EV, se le da 2mg). Si hay 3 o mas rescates = ajustar dosis basal (para evitar q requiera mas rescates) —> aumentando 30-50% de la dosis basal o agregandole la suma de los rescates del dia (si 20mg, le sumas 10mg o si le diste 3rescates de 2mg = 20+6mg) [o la suma de la dosis basal con los rescates, el 50% se le suma a la dosis basal, osea i 20=+6 el 50% de 26 es 13 entonces 20+13 = 33mg] Tambien se puede reducir la dosis (osea viceversa)
37
Ajustar dosis
Al cambiar de opioide o al cambiar de via de admin de un opioide. Morfina VO A EV —> /3 (porque EV es mucho mas potente q oral) Morfina EV A VO —> x3.
38
Morfina VIA ADMIN
``` VO EV SCut IMusc Intracelular Recta Transdermica ```
39
Morfina CINETICA
Opioide agonista potente. Biodisp: VO 17-33% por primer paso hepatico. M. Hepatico, conjuga en - morfina 6 glucoronido = 6 veces +potente. - morfina 3 gluronido = inactiva. En hepatopatia leve no se ajusta por mtb extrahpetico, pero en cirrosis mtb menos = aumenta la VM. E. Renal ppal. Poco circuito entero-hepatico. VIDA MEDIA = 3-5 hs (se da cada 4hs)
40
Morfina DINAMIA
A NIVEL ME (espinal) Actua sobre los tres R = inhibe liberacion de nt excitatorios desde axones C presinapticos (sust p, neuroquinina a y b, cgrp) A NIVEL SUPRAESPINAL (TdeE) Actua sobre mu y delta. = aumenta actividad vias descendentes bulbo-espinales inhibitorias del procesamiento de info nociceptiva en ME. Puede potenciarse con adyuvantes como antidepresivos.
41
Morfina INDICACIONES
``` Dolor intenso, agudo y cronico. (Analgesia) Tto disnea (efecto ansiolitico) = antidineico. Sedacion. ```
42
Tramadol CINETICA
Opioide debil. = pocos efectos adv. Biodisp. Vo 68% M. Hepatico por CYP2D6 Y 3A4. -Ppal metabolito = 2 a 4 veces +potente. E. Renal. VIDA MEDIA TRAMADOL = 6hs. VIDA MEDIA MTBLITO = 7,5 hs.
43
Tramadol INDICACIONES
ANALGESIA. Inhibe recaptacion de serotonina = antidepre. Puede asoc con Paracetamol para sinergismo.
44
Tramadol DOSIS
MAX 400 mg / dia. MAX EN >75 ANOS 300mg / dia. MAX EN IR 20mg / dia.
45
Heroina
``` Opioide agonista potente. Opioide de mayor abuso. VIA inhalatoria/aspiracion nasal, EV. Difunde facil BHE. ACCION euforia-placer-sensacion de bienestar. ```
46
Meperidina
Opioide agonista potente. No contrae esfinter de oddi= para gente con colicos biliares o pancreatitis biliar aguda. Genera mucha dependencia. Muchos efectos adv neurologicos.