Opioides Flashcards
Clasif dolor
Somatico: piel-m-hueso-art, focalizado, muchos r, fibras mielinicas A.
Visceral: visceras, focalizado, pocos r, ibras mielinicas C.
Neuropatico: nervio, en zona inervada.
Psicogenico: no hay tejido danado, psicologico.
Via del dolor + nt
- Noci activan.
- Fibras Adelta y C amielinicas llevan info. GARD.
- Laminas 1,2,5 asta post ME.
- Relevo en talamo.
- Cx.
Nt: glutamato - asparatato - sust p - vip - cck.
Inhiben: opioides endogenos, noradre, 5ht, ss, gaba, glicina.
Donde actua cada farmaco en la via de algesia?
AINES: perif (1)
ANESTESIA LOCAL: nervios (2)
OPIODES, ANESTESIA GENERAL, algunos aines: SNC (6)
Que son los opioides?
Sustancias que actuan sobre receptores opioides y producen analgesia, actuando sobre el SNC.
Receptores opioides
Prot Gi (inhiben la adenilato ciclasa).
DELTA: abre canales K+ = hiperpolarizan presinaptica.
MU: idem.
KAPPA: cierra canales Ca++ = inhibe liberacion de nt.
Clasif de opioides segun union a R
- Unen a delta —> bremazocina.
- Unen a mu ago —> fentanilo !!, metadona !!, morfina !!, bremazocina.
- Unen a mu antago —> Nalbufina y Naltrexona.
- Unen a mu ago parcial —> buprenorfina.
- Unen a kappa ago —> nalbufina ! Y bremazocina !!.
- Unen a kappa antago —> buprenorfina.
Clasif segun dinamia y potencia: AGO DE +POT (9)
- sulfentanilo.
- remilfentanilo. —> accion mas corta.
- fentanilo. —> para IR.
- alfentanilo.
- metadona.
- oxicodona.
- morfina.
- meperidina. —> para colicos biliares.
- heroina.
Clasif segun dinamia y potencia: AGO DE -POT (4)
- tramadol —> IRS = antidepre.
- codeina.
- propoxifeno y dextro-propoxifeno.
Clasif segun dinamia y potencia: AGO PARCIAL (1)
Buprenorfina.
Clasif segun dinamia y potencia: ACCION MIXTA (4)
- pentazocina.
- nalbufina (antago mu y ago k)
- butofanol.
- dezocina.
Clasif segun dinamia y potencia: ANTAGO (4)
- naloxona (central)
- naltrexona (central)
- metilnaltrexona (perif) —> para contrarrestar constipacion de opioides sin sacar efecto anestesico.
- naloxegol (perif)
Clasif clinica: ANALGESICOS POTENTES
- fentanilo.
- metadona.
- oxicodona.
- morfina.
- meperidina.
- hidromorfina.
- buprenorfina.
- nalbufina.
Clasif clinica: ANALGESICOS DEBILES
- tramadol.
- codeina.
- dextropropoxifeno.
ORDEN DE POTENCIA SABERSE!
- Sulfentanilo.
- Remifentanilo.
- Fentanilo.
- Metadona.
- Oxicodona.
- Morfina.
- Meperidina.
- Heroina.
- Tramadol.
- Codeina.
Salio RE FEa / ME Olvide la dona / pero me la MORFo / encima MEPERDI superwoman (heroina) Trabajando CODo a codo.
Cinetica
A. Oral
Fentanilo en caramelo buprenorfina SubLingual.
Via rectal.
Via parenteral EV o intramuscular. Subcutanea con liberacion sostenida (fentanilo buprenorfina). —> muy utilizadas en control analgesico en salas de internacion (bomba de infusion implantable por EV o epidural =en parto y postquirurgico).
D. Oral y rectal: biodisponibilidad depende de primer paso hepatico. Sublingual no.
Llegada muy buena a SNC, atraviesa BHE.
Metadona y fentanilo liposol🧈, redist en TAd = prolonga VM.
M. Higado.
E. Ppal rinones. Dep opioide -> bilis.
Dinamia
- Unen R prot G, 7 pasos transmemb.
- Subunidad alfa inhibe adenilato ciclasa disminuyendo AMPc intracelular.
- Subunidad b y g modulan canales calcio y K (calcio cierra K abre) = reduccion descarga PA, hiperpol postsinaptica e incapacidad de liberar NT presinaptico = reducion de excitabilidad neuronal.
Efectos 🧠
Analgesia.
Miosis.
Descenso temp por desregulacon ht.
Euforia (mu y delta), inquietud, somnoliencia, disforia (incomodiad, kappa)
Convulsiones.
Nauseas y vomitos (actuan en area postrema)
Antitusigeno (actuan en centro de tos del bulbo)
Efectos 🫁
Depresion centro respi = baja VC y Fr.
A dosis altas efecto perif de rigidez muscular = interfiere con ventilacion.
Baja sensibilidad de QRC bulbares a co2 = hipercapnia.
Antitusigeno (solo codeina).
Efectos 👄
ESTOMAGO Menos sec HCl. Menos motilidad = retarda vaciado. Reflujo. Nauseas vomitos. INTESTINO Menos sec y abs, Mas movs no propulsivos (mezcla) Menos movs propulsivos. COLON: menos motilidad = constipacion!! VIAS BILIARES: aumenta contraccion esfinter de Oddi EXCEPTO MEPERIDINA!!—> para pacientes con colicos biliares.
Efectos 🫀
Menos VMC. Mas capacitancia venosa. Mas VasoD perif, menos Rp. Menos tono simpatico. Menos actividad BaroR. ===hipotension y bradicardia. = Hipotension ortostatica —> favorece sincope por menor flujo cerebral. Menos consumo O2.
NO se indican en traumatismo craneal porque aumenta presion intracraneal.
Metadona prolonga QT.
En normotensos a dosis normal no causa alteracion.
Efectos 🧑🏻🦲🧑🏼🦲🧑🏽🦲🧑🏾🦲🧑🏿🦲
VasoD cutanea = piel roja.
Estimula liberacion histamina = sudor, alergia, prurito, urticaria.
Efectos 🎭
Libera mas GH.
Libera menos hormonas Ht como CRH y GnRH = menor nivel de hormonas sexuales.
Efectos 🚽🍆🦪🥟
Inhibe detrusor.
Aumenta tono y contraccion esfinter.
Inhibe reflejo miccion.
= retencion urinaria.
Prolonga trabajo de parto.
Baja la libido, impotencia sexual, disfx erectil.
Indicaciones
- Analgesia (morfina, tramadol, fentanilo, codeina, oxicodona, destro propoxifeno, metadona)
- sedacion (morfina, fantanilo, remifentanilo)
- Anti disneico (morfina).
- Antitusigeno (codeina (dextrometorfano))
- Pirogenemia (meperidina).
- antidiarreico (loperamida, papaverina, difenoxilato).