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Farmaco 1 > Antiinflamatorios No Esteroideos (AINES) > Flashcards

Antiinflamatorios No Esteroideos (AINES) Flashcards

1
Q

AINES

A

Bloquean sx PGs por inhibicion de la enzima COX —> bloquean sitio de union AA a COX.
Son no esteroideos porque su mecanismo antiinflamatorio no actua sobre la fosfolipasa como los corticoides.
Selectivos o no (depende estructura fisica cox y quimica farmaco).
Para analgesia actuan solo a nivel periferico.

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2
Q

Inhibidores no selectivos de COX (+ clasif por VM)

A

Inhiben COX 1 Y 2. Competitivos y reversibles.
Pueden tener mas afinidad por una que por otra.

EFECTO =disminuyen flujo renal (porque pgs VD afe) ==retienen agua y sodio tubular, activan SRAA —> puede llevar a HTA e IC.

VM = <5HS ☮️, 5-15HS Ⓜ️ , >15HS ❇️

🧡Salicilatos
	- Acido acetilsalicilico !! -> inhibe comp e irreversible cox1 pero a altas dosis tambien cox2.☮️
	- Salicilato de sodio.
	- (diflunisal).Ⓜ️
🧡Acido acetico
	- Diclofenac !! ☮️
	- Ketorolac.
	- Indometacina.☮️
🧡Acido propionico
	- Ibuprofeno !!☮️
	- (naproxeno).Ⓜ️
	- (ketoprofeno).☮️
🧡Derivados paraaminofenol
	- Paracetamol !! ☮️ 
	- (fenazopiridina).
🧡Oxicanos
	- (Piroxicam).❇️
	- (Tenoxicam).❇️
	- (Ampiloxicam).
	- Meloxicam -> mayor afin cox2. 
🧡Pirazolonas : 
	- (metamizol/dipirona).Ⓜ️
	- (fenilbutazona)
🧡Acido nicotinico : (clonixinato de lisina).
🧡Acido antranilico : (acido mefenamico).☮️
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3
Q

Inhibidores relativamente selectivos de COX1

A

EFECTO
= aumenta secrecion de acidos y baja flujo sanguineo mucoso —> efecto adv ulcera-gastritis- hemorragia digetiva - dispepsia (indigestion.
= no prod TXA2, inhiben agregacion plaquetaria —> 😀no trombosis pero ☹️ mas chance hemorragia.

❤️Acido acetilsalicilico -> competitivo e irreversible. ☮️
❤️Piroxicam. ❇️
❤️Indometacina.☮️

[todos estan en 🧡]

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4
Q

Inhibidores selectivos de COX2

A

EFECTO
= citoproteccion gastrica (inh cox1 hacen perder esto).
= sustrato/AA se une todo a COX1 que prod TXA2 para agregacion plaquetaria —> estado protrombotico, mas eventos tromboticos como IAM y ACV.
= efecto mas importante antiinflamatorio porque COX2 es inducida por citoquinas.

💛 Coxibs 
	- Celecoxib. Ⓜ️
	- Etoricoxib. Ⓜ️
	- Rofecoxib. ❇️
💛 Nimesulida. ☮️
💛 6 - MNA (metabolito activo de Nabumetona).
💛 Meloxicam [tmb en 🧡]
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5
Q

El mas antiagregante

A

Aspirina

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6
Q

El mas analgesico

A

Paracetamol 🧡

Resto de AINES — diclofenac/ketorolac🧡, coxibs💛, piroxicam❤️🧡, metamizol🧡, indometacina❤️🧡 en SNC.

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7
Q

El mas antiinflamatorio

A

Coxibs !! 💛

Diclofenac🧡

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8
Q

Antipireticos

A

[Todos 🧡]
🌡Paracetamol !!!
🌡 Cloxinitato de lisina
🌡 Metamizol = EL MAS POTENTE —> efecto adv agranulocitosis (genera toxicidad medular q puede generar aplasia medular)
🌡 Naproxeno (VM 14hs) = se da en tumores cerebrales porque paracetamol menos VM asi no se acumula y no llega a dosis max.
🌡 Indometacina [🧡❤️]

No pueden generar hipotermia porque actuan en contexto de inflamacion (la il1 solo sube temp, si no esta no es q hay hipotermia)

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9
Q

El mas usado antipiretico

A

Paracetamol

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10
Q

NO antiinflamatorio NI antiagregante

A

Paracetamol

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11
Q
  1. ANALGESIA
  2. ANTIPIR
  3. ANTIAG
  4. ANTIINFL
A

1.TODOS — potentes diclo y coxib
2. TODOS — Paracetamol
3. ASPIRINA
4. COXIB SI O SI
PARACETAMOL NOOOO
EN EL MEDIO LOS DEMAS

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12
Q

🧡ppales

A 
PARACETAMOL
ASPIRINA
DICLOFENAC
IBU
OXICAMS
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13
Q

❤️ppales

A

ASPIRINA

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14
Q

💛ppales

A

COXIB

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15
Q

Efectos AINES - TGI👄

A

MALO
❤️1 = aumentan sec acida bajan flujo y bajan sec moco y hco3 —> ulceras/gastritis/hemorragia dig/dispepsia.
💛2 = citoprotegen.

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16
Q

Efectos AINES - Renal🍤

A 
MALO
NO DAR EN IR
🧡 = VasoC afe == baja flujo y TFG == retiene agua y Na, activa SRAA
	—> IR
	—> nefrotoxicidad
	—>nefritis tubulointersticial
	—> HTA.
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17
Q

Efectos AINES - Pulmon🫁

A

MALO
NO USAR EN CRISIS ASMATICAS
🧡 = DESVIA VIA A LEUCOTRIENOS = BRONCOC —> asma 2ria a AINES.

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18
Q

Efectos AINES - Hemostasia🩸

A

❤️1 y algunos 🧡 BUENO = antiagregante😀. Efecto adv hemorragia☹️.
💛2 MALO = AA prod TXA2 con cox1.
🧡Metamizol efecto adv agranulocitosis.

19
Q

Efectos AINES - Higado👝

A

🧡Paracetamol !!!! MALO = hepatotoxicidad.

🧡Diclo, acido nitotinico MALOS

20
Q

Efectos AINES - Embarazo🤰🏻👼🏻

A

MALO
❤️🧡Indometacina !!, Aspirina (capaz piroxicam) = cierre prematur conducto arterioso.

Bueno si el feto ya nacio y no cerro conducto (se le da indo)

21
Q

Efectos AINES - Cardiovascular🫀

A

igual que hemostasia (❤️aspirina buena, cardioprotectora de infarto) (💛coxibs malos = trombos —> HTA, IC, IAM, ACV)

22
Q

Pasan placenta y BHE

A 
Paracetamol.🧡
Ibu.🧡
Naproxeno.🧡
Aspirina.🧡❤️ !!
Indometacina.🧡❤️ !!! (Ductus)
23
Q

Aspirina: FARMACOCINETICA

A

🧡❤️Acido acetilsalicilico (acido debil)

A. estomago e ID —> disfusion pasiva.
D. une a albumina. Pasa placenta.
M. hepatico
Fase no sint = acido salicilico (hidrolisis grupo acetilo)
Fase sint = acido salicilurico, glucoronido salicil-fenolico.
E. renal: depende de pH urinario [pka acido, en acido no ioniza y en basico si entonces hidrsoluble osea inhibe reabs tubular y excreta]
ph alcalino = excreta >30%.
ph acido = excreta 2%.

VIDA MEDIA = ES DE ORDEN 0, cambiante. Suele ser <5hrs (2-3)

24
Q

Aspirina: ACCION

A 
Union irreversible (covalente) selectiva y competitiva a COX1. La acetila.
Su efecto en la plaqueta dura toda la vida de la plaqueta (aprox 7 dias) porque no tiene nucleo ni ADN entonces no puede producir enzimas que la desacetilen = no producen TXA2 == efecto antiagregante 😀 pero propenso a hemorragia ☹️
[si un apciente tiene q tener cirugia y toma aspirina, suspender farmaco 7-10dias antes para que medula produzca nuevas plaquetas]

A altas dosis puede inhibir a COX2 = antiinflamatorio.

25
Q

Aspirina: INDICACIONES

A 
ACV, Infarto (cardioprotector) (AAG).
Fiebre (APIR).
Dolor, cefalea (ANA).
Enf inflamatoria (ANTIINF).
Sindromes articulares.
Cancer.
Kawasaki.
26
Q

Aspirina: DOSIS

A

AAG = 40-80 mg / dia.
ANA Y ANTIPIR = 500 mg / dia.
ANTIINF = 4gr por dia (altas dosis para llegar a COX2) — DOSIS MAX!
TOXICIDAD = 10 gr / dia.

27
Q

Aspirina: EFECTOS ADV

A

👄ALTERACIONES TGI! [xx]
- Ulceras.
- Dispepsia.
- Hemorragia digestiva.
- Nauseas vomitos.
-Diarrea.
🍤NEFROTOXICO: disminuye fx renal en pacientes susceptibles. Dosis dep (nefritis intersticial aguda con alta dosis, en cronico nefropatia analgesica). [xx] Contraindicado en IR.
👝HEPATOTOXICO en altas dosis. Contraindicado en IH y enf hepatica cronica. [xx]
🤧HIPERSENSIBILIDAD: broncoC por desplazamiento a via LOX = leucotrienos.
- ASMA!,
- broncoespasmo,
- reacciones cutaneas,
- angiodema.
👑SINDROME DE REYE: cuadro de encefalopatia aguda (con deterioro del sensorio), disfx hepatica (degeneracion grasa) y disfx mitocondrial. Por infeccion viral (influenza/varicela/epstein barr). Mortalidad 20-40%. Contraindicado a menores de 16 anos !!
🩸ANTIAG: contraindicado en deficiencia vit K/hemofilia/hipoptrotrombinemia = riesgo hemorragia. [xxx]
🤰🏻EMBARAZO: cierre prematuro de conducto arterioso, puede provocar hemorragia en madre y feto. Contraindicado en 3er trimestre, malo altas dosis en 2do (se dan 75-100mg antes de las 16-20 sems para evitar preeclampsia en mujeres con factores de riesgo).
🫁Aumenta consumo O2 y prod CO2 por desacople de fosforilacion oxi= AUMENTA VENTILACION.
🚽 EFECTO URICOSURICO: muy dosis dep —> baja pueden bajar excrecion urato, media nada, altas =uricosuria e hipouricemia.
👂🏼OTOTOXICO: en altas dosis (aumenta presion laberintica por vasoC microvasculatura auditiva).

28
Q

Aspirina: TOXICIDAD

A 
DOSIS TOXICA 10g / dia.
CLINICA
	👄Gastrotoxicidad.
	🍤Nefrotoxicidad directa. 
	🫁Taquipnea e hiperventilacion.
	= alteracion acido base.
	🩸Trombocitopenia.
	🫀Arritmia.
	👂🏼Tinnitus (zumbido de oidos).
	🧠🫁Edema cerebral y pulmonar.
	💥Desacopla fosforilacion oxidativa, vias mtb saturan.
LAB
- aumento de
	salicilatos
	creatinina 🍤
	acido lactico 💥
	tiempo protrombina 🩸
	anion gap 🍤🫁
hipo
	glucemia
	kalemia
TTO
	!! Alcalinizar orina (HCO3- via oral [comprimidos] o EV) = excreta mas.
	Expandir liquido paciente, hemodialisis, corregir hipos.
	Carbon acitvado: es quelante = disminuye absorcion.
29
Q

Paracetamol: FARMACOCINETICA

A

🧡 Acetaminofeno.

A. ID.
D. Via oral tiene muy buena biodisponibilidad. Une variablemente con prots plasmaticas, pero menos que otros AINES.
M. Hepatico,3 vias.
- Conjugacion con glucoronido, 40-60%
- Conjugacion con sulfato, 25-45%
- N-hidroxilacion = forma NAPQI (reactivo con prots interhepatocitarias).
E. Eliminacion NAPQI depende de glutation (tiene que estar presente en higado👝).

VIDA MEDIA: <5 hrs (casi 2).

30
Q

Paracetamol: ACCION

A

Inhibidor ambas COX no aclarado.
Reduccion de prostaglandinas en sitios con baja concentracion de peroxidos:
—> en SNC hay baja = ANTIPIRETICO ✅✅
y en SNP (terminaciones nerviosas) = ANALGESICO ✅
—> en inflamacion hay alta = NO ANTIINF ❌

31
Q

Paracetamol: INDICACIONES

A 
Fiebre.
Dolor.
Cuando aspirina contraindicada.
	Embarazo categoria A !!
	Alteraciones TGI.
	Menores de 16.
32
Q

Paracetamol: DOSIS

A

500g cada 4-6hs.

Dosis max diaria: 4gr / dia (2gr / dia para alcoholicos cronicos).

33
Q

Paracetamol: EFECTOS ADVERSOS

A

👝Necrosis hepatica grave. Se debe ajustar dosis en alcoholicos (2g / dia) y en pacientes cirroticos.
🤧Alergia poco frec con erupciones eritematosas y urticaria.
🍤Nefrotox [x] se debe ajustar dosis.

Nada en tgi ni plaquetas.

34
Q

Paracetamol: TOXICIDAD

A 
DOSIS LETAL = 7,5 gr / dia. 
CLINICA
👝HEPATOTOXICIDAD !! [xxx]: por altas dosis vias glucoronidos y sulfatos saturan, se convierte en NAPQI que es toxico y se agota el glutation para convertirlo, entonces NAPQI se une a prots interhepatocitarias = Hepatitis fulminante.
			24hs
	- Nauseas y vomitos.
	- Sudoracion.
	- Letargia.	
	- Palidez.
	- Dolor epigastrico e hipocondrio derecho.
			24-72hs
	- Falla hepatica aguda.
	- Ictericia.
	-Hepatomegalia.
	- Coagulopaia.
			72 -96hs
	- Necrosis centrolobulillar.
	- Encefalopatia.🧠
	- Falla renal.🍤
	- Hipoglucemia.🍬
	- Acidosis mtb.
		4-14dias
	capaz se recupera, tarda meses en regenerar.
LAB
Aumento de 
	Paracetamol.
	Transaminasas GOT Y GTP.👝
	Tiempo de protrombina.👝
	Bilirrubina total.👝
	Creatinina y urea.🍤
Hipoglucemia.👝

TTO
N-acetil cisteina : analogo del glutation, disminuye mtb toxicos (NAPQI)
Carbon acitvado: es quelante = disminuye absorcion.

35
Q

Diclofenac: FARMACOCINETICA

A

🧡
A. Rapida.
D. Une a muchas prots.
Se acumula en liq sinovial de articulaciones = dura mas su efecto que su VM.
M. Higado por CYP2C. Glucoronidacion y sulfatacion.
E. Renal 65%, Bilis->heces 35%.

VIDA MEDIA = <5hrs (1-2).

36
Q

Diclofenac: ACCION

A

ACCION : Inhibe COX1 Y COX2, mas COX2 en su la ultima fase de intervalo de dosificacion (osea antes de que se reaplique, cuando hay poco en sangre).

  • ANTIINF [xx]
  • ANALGESICO [xx]
  • ANTIPIR [x]
  • ANTIAG un poco (dep dosis)
37
Q

Diclofenac: INDICACIONES

A 
Dolores articulares !! 
	- arttritis reumatoidea.
	- osteoartritis.
	- esponidlitis anquilosante.
Traumaismos.
Dismenorrea.
Migrana aguda.
38
Q

Diclofenac: DOSIS

A

Oral: 50-150mg / dia.

Tambien hay EV.

39
Q

Diclofenac: EFECTOS ADVERSOS

A

👄GASTROLESIVO [x]: contraindicado ulceras.
Suele admin con misoprostol pero contraindicado 🤰🏻!!
🍤NEFROTOX [x]
👝HEPATOTOX [x]
🩸ALTERACION PLAQ [x]

40
Q

Ibuprofeno: FARMACOCINETICA

A 
🧡
A. Rapido.
D. Une 99% a prots.
	queda en sinovial como diclo.
M. Higado, oxidacion a 3-OH (20% actividad del farmacooriginal)
E. Renal, metabolitos.

VIDA MEDIA = <5hrs (1-2) {30min - 4hrs metabolito}

41
Q

Ibuprofeno: ACCION

A

Inhibe COX1 Y 2.

ANTIINF
ANA
ANTIPIR
ANTIAG

42
Q

Ibuprofeno: INDICACIONES + DOSIS

A 
INDICACIONES
- Dolor leve a moderado.
- Dsimenorrea.
- Neoplasias.
- Mejor tolerancia TGI.
- En altas dosis antirreumatico.
DOSIS = 400 mg cada 4-6hrs.
43
Q

Ibuprofeno: EFECTOS ADVERSOS

A

👄TGI: contraindicada ulveras.
Poco frec: mareos, erupciones, cefalea, vision borrosa, trombocitopenia.

Contraindicado: hemorragias🩸, IH👝 e IR🍤, 🤰🏻Y 🤱🏻(lactancia).

Farmaco 1 (14 decks)

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