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FARMACOLOGÍA > Metabolismo > Flashcards

Metabolismo Flashcards

1
Q

En orden de capacidad ¿cuáles son los principales órganos biotransformadores de fármacos?

A

-Hígado (reacciones de ambas fases)
-Intestino delgado (reacciones de ambas fases)
-Sangre (hidrólisis)

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2
Q

¿Cuántas fases tiene el metabolismo de fármacos?

A

2: fase 1 y fase 2

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3
Q

Reacciones de la fase 1:

A

-Reducción (N y O - desalquilación)
-Oxidación (hidroxilación alifática y aromática, N y S - oxidación y desaminación)
-Hidrólisis

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4
Q

Sistema enzimático que cataliza las reacciones metabólicas de fase 1:

A

Oxidasas de función mixta (Citocromo P450)

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5
Q

¿Cómo es la biodisponibilidad por vía oral después del metabolismo hepático?

A

-Es menor

(Metabolismo de primer paso)

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6
Q

Órganos que participan en el metabolismo de primer paso:

A

Hígado y mucosa intestinal

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7
Q

Isoforma del citocromo P450 que más influye en el efecto de primer paso:

A

CYP3A4

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8
Q

Algunos fármacos que experimentan metabolismo extenso de primer paso y que tienen biodisponibilidad oral <40%:

A

Metoprolol, eritromicina, lidocaína, propranolol, morfina, aciclovir, ciclosporina, verapamil, labetalol, terbutalina y nitroglicerina.

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9
Q

Algunos fármacos con EXCELENTE biodisponibilidad por vía oral >_ 90%:

A

Clordiacepóxido, diacepam, ácido valproico, fenobarbital, litio, sulfametoxazol, trimetoprim, metronidazol, indometacina, teofilina, clonidina, enalapril, amoxicilina, tolbutamida, warfarina, cefalexina, clorpropamida y digitoxina.

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10
Q

Impacto de las reacciones metabólicas de fase 1 sobre la acción de los fármacos:

A

Puede generar metabolitos activos con vidas medias más prolongadas.

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11
Q

Reacciones metabólicas de la fase 2:

A

Reacciones sintéticas o conjugaciones:
-Con ácido glucurónico
-Con aminoácidos
-Con sulfato
-Con ácido acético
-Con metilo

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12
Q

De las reacciones de la fase 2, ¿cuál tiene la mayor capacidad?

A

Con ácido glucurónico: glucuronidación.

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13
Q

Impacto de las reacciones de conjugación sobre el efecto de los fármacos:

A

-SIEMPRE genera metabolitos farmacológicamente inactivos.
-Su capacidad metabólica está limitada por la disponibilidad del sustrato, que se agota con dosis grandes de fármacos.

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14
Q

¿Qué ocurre con las reacciones de conjugación cuando hay sobredosis?

A

El metabolismo puede saturarse por agotamiento de los sustratos usados para la conjugación, causando acumulación de metabolitos tóxicos.

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15
Q

¿Qué pasa con la cinética de eliminación cuando se saturan los sistemas de biotransformación?

A

Pasa de primer orden a orden cero, donde el fármaco se elimina a una velocidad constante en la unidad de tiempo.

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16
Q

Consecuencia de que se saturen los sistemas de biotransformación:

A

Aumento de toxicidad.

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17
Q

¿Qué pasa con la cinética de eliminación del etanol cuando aumenta la velocidad de su consumo?

A

La capacidad metabólica del citocromo P450 se satura, elevándose desproporcionadamente su concentración de plasmática y causando intoxicación alcohólica.

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18
Q

Características del metabolismo de la fenitoína:

A

-Se metaboliza en el hígado por las oxidasas de función mixta (CYP2C9 y CYP2C19)
-Los portadores de los genotipos CYP2C91/3 y CYP2192/3 son metabolizadores muy lentos.
-Su metabolismo se satura al aumentar la dosis (cinética de orden 0), prolongando su vida media.
-Su concentración en plasma aumenta exponencialmente al aumentar la dosis, favoreciendo su toxicidad.

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19
Q

Es el fenómeno mediante el cual una sustancia causa un aumento de las enzimas hepáticas del citocromo P450:

A

Inducción metabólica.

20
Q

La inducción enzimática hepática es muy específica, pues solo incrementa a las oxidasas de función mixta.

VERDADERO O FALSO

A

VERDADERO

21
Q

Mecanismo de adaptación evolutiva para proteger al organismo de un daño potencial causado por los xenobióticos.

A

Inducción metabólica.

22
Q

Consecuencias farmacocinéticas de la inducción metabólica:

A

Es fármaco disminuye su:
-Vida media plasmática
-Intensidad
-Duración de sus efectos

23
Q

Consecuencias terapéuticas adversas de la inducción del CYP450 por un fármaco:

A

-Se acelera la biotransformación de todos los fármacos que también son metabolizados por el CYP450, reduciendo su vida media y la intensidad de sus efectos.

24
Q

Efectos del tabaquismo sobre el CYP450 y su impacto sobre el metabolismo de fármacos:

A

-Inducción del metabolismo hepático (aumento del efecto de primer paso)
-Reduce la concentración plasmática
-Disminuye la intensidad y duración del efecto
-En los fumadores se reduce la biodisponibilidad oral del propranolol

25
Q

Consecuencias metabólicas adversas del metabolismo de fármacos por el citocromo P450:

A

-Puede generar metabolitos hepatotóxicos

26
Q

El acetaminofén es convertido por el CYP2E1 a un metabolito ______ y que es denominado _______

A

Tóxico, NAPQI

27
Q

Cosas que inducen el CYP2E1, favoreciendo la producción de NAPQI:

A

El alcohol y antituberculosos.

28
Q

Relación de la desnutrición con el acetaminofén y el NAPQI:

A

Agota el glucurónido, el sulfató y el glutatión, reduciendo las reacciones de conjugación que desactivan el acetaminofén y el NAPQI.

29
Q

Consecuencias metabólicas adversas que puede tener el metabolismo de acetaminofén por el citocromo P450

A

-En dosis bajas, el acetaminofén es inactivado por reacciones de conjugación
-En dosis altas de acetaminofén, se agotan los sustratos y el metabolismo del CYP450 genera radicales libres que matan a los hepatocitos.

30
Q

Consecuencias metabólicas adversas que puede tener el metabolismo de anestésicos halogenados, por citocromo P450:

A

-Hepatitis inducida por anestésicos halogenados.
-El anestésico halogenado es metabolizado por CYP2E1 en un metabolito trifluoroacetil (TFA) que reacciona covalentemente con proteínas hepáticas, formando un hapteno que desencadena una respuesta inmunológica que produce muerte de los hepatocitos.

31
Q

¿Algunos alimentos pueden afectar de manera adversa el metabolismo de fármacos por el citocromo P450?

A

Sí, componentes del jugo de naranja inhiben IRREVERSIBLEMENTE al CYP3A de la mucosa intestinal, aumentando la biodisponibilidad oral de algunos fármacos y sus efectos.

Ejemplos: benzodiacepinas, dihidropiridinas, inhibidores de la HMG-CoA reductasa y antihistamínicos H1.

32
Q

Interacción que ocurre cuando se administran dls fármacos que se metabolizan por la misma isoforma del CYP450:

A

Ocurre inhibición competitiva.
Ejemplo: el omeñrazo inhibe competitivamente el CYP3A4, aumentando la biodisponibilidad oral de la carbamazepina. (Alternativa: pantoprazol)

33
Q

Consecuencias adversas que pueden tener los polimorfismos genéticos del metabolismo de fármacos:

A

-Pueden generarse metabolitos tóxicos cuando la enzima metaboliza rápidamente el fármaco.
-En los acetiladores rápidos se observa con mayor frecuencia hepatotoxicidad por isoniacida.

34
Q

Consecuencias de la insuficiencia hepática sobre la magnitud y duración del efecto de los fármacos:

A

-Aumenta la biodisponibilidad de la dosis oral, asemejándose la concentración plasmática a la alcanzada por la misma dosis intravenosa.
-Se prolonga la vida media plasmática
-Se incrementa la intensidad y la duración del efecto.

35
Q

Consecuencias que puede tener la edad avanzada sobre el metabolismo de los fármacos:

A

-Disminuye el metabolismo hepático
-Aumento de concentración plasmática
-Aumento de intensidad y duración del efecto
-En adultos mayores de 35 años aumenta la biodisponibilidad oral del propranolol

36
Q

Estructura química de los fármacos metabolizados en la sangre y enzima responsable:

A

-Tipo éster, hidrolizados por la butirilcolinesterasa plasmática.

37
Q

Impacto de la insuficiencia renal crónica sobre la biotransformación de los fármacos:

A

Se inhibe el metabolismo hepático e intestinal, prolongando la vida media y aumentando la duración e intensidad de los efectos del fármaco.

38
Q

El hígado es el único órgano que expresa las oxidasas de función mixta que catalizan el metabolismo de fase I de los fármacos.

VERDADERO O FALSO

A

FALSO

39
Q

El metabolismo de fase I de algunos fármacos puede dar origen a metabolitos con actividad farmacológica significativa.

VERDADERO O FALSO

A

VERDADERO

40
Q

El metabolismo de primer paso se puede evitar administrando los fármacos por alguna vía parenteral.

VERDADERO O FALSO

A

VERDADERO

41
Q

En las personas con insuficiencia renal crónica se acelera el metabolismo hepático e intestinal de los fármacos, reduciendo sus efectos.

VERDADERO O FALSO

A

FALSO

42
Q

En las personas de edad avanzada se acelera el metabolismo de los fármacos, reduciendo la intensidad y duración de sus efectos.

VERDADERO O FALSO

A

FALSO

43
Q

Existe mucha variabilidad en la velocidad del metabolismo de fármacos entre individuos debido a la expresión genética heterogénea de las diversas isoformas de las oxidasas de función mixta (citocromo P450).

VERDADERO O FALSO

A

VERDADERO

44
Q

La inhalación del humo del tabaco induce a las oxidasas de función mixta, aumentando el efecto de primer paso de los fármacos que se metabolizan en la mucosa intestinal y el hígado.

VERDADERO O FALSO

A

VERDADERO

45
Q

La insuficiencia hepática aumenta la biodisponibilidad oral de fármacos que experimentan efecto metabólico de primer paso.

VERDADERO O FALSO

A

VERDADERO

46
Q

La mucosa intestinal contribuye al efecto metabólico de primer paso para algunos fármacos que se administran por vía oral.

VERDADERO O FALSO

A

VERDADERO

47
Q

Las reacciones metabólicas de conjugación de los fármacos siempre generan metabolitos inactivos.

VERDADERO O FALSO

A

VERDADERO

FARMACOLOGÍA (13 decks)

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