Farmacometría Flashcards
¿Qué es una curva dosis respuesta?
Relación gráfica entre la dosis o concentración de un fármaco y la magnitud de su efecto en un tejido biológico u organismo viviente.
Experimento que permite evaluar la relación entre la concentración del fármaco y la magnitud de su efecto:
Experimento en tejidos aislados (in vitro)
-Permite controlar la concentración del fármaco en la biofase
Experimento que permite evaluar la relación entre la dosis del fármaco y la magnitud de su efecto:
En animales vivos (in vivo)
-Se desconoce la concentración del fármaco en la biofase
Escalas en las que se pueden medir las respuestas biológicas causadas por un fármaco:
-Graduales (cuantitativas): cuando el efecto se mide con valores continuos, que van de mínimo a máximo
-Cuantales (cualitativas): cuando el efecto ocurre en forma todo o nada (está presente o no lo está)
Características de una curva DR de tipo gradual:
-En un solo individuo, aumentando las dosis progresivamente, desde que inicia la respuesta hasta alcanzar el efecto máximo
-Los efectos se presentan en una escala numérica continua
-La magnitud del efecto es directamente proporcional a la dosis o concentración
-Los resultados se pueden expresar en valores absolutos o como porcentaje de la respuesta máxima
Parámetros importantes que se obtienen de una curva dosis respuesta gradual:
-Efecto máximo (Emáx)
-Concentración efectiva 50 (CE50)
-Dosis efectiva 50 (DE50) que produce el 50z de Emáx
Según la teoría de la ocupación, ¿qué representa el efecto máximo?
Cuando todos los receptores de una célula son ocupados por el fármaco.
Transformación matemática de las curvas DR para facilitar la comparación entre distintos fármacos:
De escala aritmética a escala semilogarítmica
Con los parámetros de las curvas DR graduales, ¿qué fármacos se pueden conocer?
Potencia y eficacia
¿Qué es la potencia de un fármaco?
Medida de afinidad del fármaco por su receptor.
Se evalúa mediante la DE50 o CE50
¿Qué es la eficacia de un fármaco?
Medida de la actividad intrínseca del fármaco.
Se evalúa por el efecto máximo.
¿Cómo se mide la afinidad de los fármacos por sus receptores de manera directa?
Incubando el tejido con un fármaco radiactivo que se une al receptor y desplazando su unión con concentraciones crecientes de un fármaco no radiactivo
Características de un antagonista competitivo o superable
-Tiene afinidad, pero carece de actividad intrínseca
-Impode la unión del agonista al sitio activo
-El bloqueo puede superarse aumentando la concentración del agonista
Cuando hay un antagonista competitivo, ¿qué pasa con la DE50 y el Emáx de un agonista?
-La DE50 aumenta (porque disminuye la afinidad aparente)
-La Emáx se queda igual
Cuando hay un antagonista competitivo, ¿qué ocurre con las curvas DR del agonista?
Conforme aumentan las concentraciones del antagonista, las curvas DR del agonista se desplazan hacia la derecha
Características de un antagonista no competitivo o alostérico:
-Tiene afinidad, pero carece de actividad intrínseca
-Se une a un sitio distinto al del agonista
-El bloqueo no puede superarse aumentando la concentración del agonista
Cuando hay un antagonista NO competitivo, ¿qué pasa con la DE50 y el Emáx de un agonista?
-La DE50 no se modifica o lo hace poco
-El Emáx disminuye (disminuye la eficacia del agonista)
Cuando hay un antagonista NO competitivo, ¿qué pasa con las curvas de DR del agonista?
Conforme aumentan las concentraciones del antagonista, se desplaza hacia abajo el Emáx de las curvas DR del agonista.
Características de una curva DR de tipo cuantal:
-Se obtiene en varios conjuntos de individuos administrando una dosis diferente a cada grupo.
-En cada individuo, el efecto que se mide es discreto: está presente o ausente
-En cada grupo, el número de individuos en quiene ocurre el efecto es directamente proporcional a la dosis
-Los resultados se expresan como porcentaje de individuos de cada grupo que manifiesta el efecto a la dosis administrada
¿Qué es la dosis letal 50?
Dosis que causa la muerte en el 50% de los individuos.
Se evalúa con curvas DR cuantales
¿Qué es el índice terapéutico?
-El cociente DL50/DE50
-Numero de veces que se debe aumentar la dosis terapéutica para matar al 50% de la población
-Es un índice burdo de seguridad
¿Qué es el margen de seguridad?
-Es La diferencia entre la dosis tóxica 1 y la DE50
-Es el intervalo en que se puede variar la dosis terapéutica para producir una respuesta en el 50% o más de los individuos sin producir efectos tóxicos
Cuando las curvas dosis-respuesta de un fármaco agonista se desplazan progresivamente a la derecha al ir aumentando la concentración de otro fármaco, se infiere que este último es un antagonista no competitivo.
VERDADERO O FALSO
FALSO
Cuando se hacen curvas dosis-respuesta graduales de varios fármacos en un mismo tejido, el más potente es aquel cuyo efecto máximo es más grande.
VERDADERO O FALSO
FALSO
Curva dosis-respuesta es la representación gráfica de la relación entre la dosis o concentración de un fármaco y la magnitud de su efecto en un tejido biológico u organismo viviente.
VERDADERO O FALSO
VERDADERO
En las curvas dosis-respuesta de tipo cuantal los resultados se expresan como porcentaje de individuos de cada grupo que manifiesta el efecto a la dosis administrada.
VERDADERO O FALSO
VERDADERO
En las curvas dosis-respuesta graduales se puede conocer que un fármaco se comporta como un antagonista competitivo porque al aplicar dosis crecientes se reduce progresivamente el efecto máximo del fármaco agonista.
VERDADERO O FALSO
FALSO
La dosis letal 50 es aquella que al ser administrada a un conjunto de individuos causa la muerte de 50 de ellos.
VERDADERO O FALSO
FALSO
La teoría de la ocupación postula que el efecto máximo de un fármaco se produce cuando ocupa el 100% de los receptores de una célula.
VERDADERO O FALSO
VERDADERO
Las curvas concentración-efecto en tejidos aislados permiten calcular la dosis de fármaco que se debe administrar a una persona enferma.
VERDADERO O FALSO
FALSO
Las curvas dosis-efecto de tipo gradual permiten cuantificar la magnitud del efecto farmacológico sobre variables biológicas de tipo todo o nada.
VERDADERO O FALSO
FALSO
Las curvas dosis-respuesta de tipo cuantal se realizan en varios conjuntos de individuos, administrando una dosis diferente a cada grupo.
VERDADERO O FALSO
VERDADERO
