Farmacometría Flashcards
¿Qué es una curva dosis respuesta?
Relación gráfica entre la dosis o concentración de un fármaco y la magnitud de su efecto en un tejido biológico u organismo viviente.
Experimento que permite evaluar la relación entre la concentración del fármaco y la magnitud de su efecto:
Experimento en tejidos aislados (in vitro)
-Permite controlar la concentración del fármaco en la biofase
Experimento que permite evaluar la relación entre la dosis del fármaco y la magnitud de su efecto:
En animales vivos (in vivo)
-Se desconoce la concentración del fármaco en la biofase
Escalas en las que se pueden medir las respuestas biológicas causadas por un fármaco:
-Graduales (cuantitativas): cuando el efecto se mide con valores continuos, que van de mínimo a máximo
-Cuantales (cualitativas): cuando el efecto ocurre en forma todo o nada (está presente o no lo está)
Características de una curva DR de tipo gradual:
-En un solo individuo, aumentando las dosis progresivamente, desde que inicia la respuesta hasta alcanzar el efecto máximo
-Los efectos se presentan en una escala numérica continua
-La magnitud del efecto es directamente proporcional a la dosis o concentración
-Los resultados se pueden expresar en valores absolutos o como porcentaje de la respuesta máxima
Parámetros importantes que se obtienen de una curva dosis respuesta gradual:
-Efecto máximo (Emáx)
-Concentración efectiva 50 (CE50)
-Dosis efectiva 50 (DE50) que produce el 50z de Emáx
Según la teoría de la ocupación, ¿qué representa el efecto máximo?
Cuando todos los receptores de una célula son ocupados por el fármaco.
Transformación matemática de las curvas DR para facilitar la comparación entre distintos fármacos:
De escala aritmética a escala semilogarítmica
Con los parámetros de las curvas DR graduales, ¿qué fármacos se pueden conocer?
Potencia y eficacia
¿Qué es la potencia de un fármaco?
Medida de afinidad del fármaco por su receptor.
Se evalúa mediante la DE50 o CE50
¿Qué es la eficacia de un fármaco?
Medida de la actividad intrínseca del fármaco.
Se evalúa por el efecto máximo.
¿Cómo se mide la afinidad de los fármacos por sus receptores de manera directa?
Incubando el tejido con un fármaco radiactivo que se une al receptor y desplazando su unión con concentraciones crecientes de un fármaco no radiactivo
Características de un antagonista competitivo o superable
-Tiene afinidad, pero carece de actividad intrínseca
-Impode la unión del agonista al sitio activo
-El bloqueo puede superarse aumentando la concentración del agonista
Cuando hay un antagonista competitivo, ¿qué pasa con la DE50 y el Emáx de un agonista?
-La DE50 aumenta (porque disminuye la afinidad aparente)
-La Emáx se queda igual
Cuando hay un antagonista competitivo, ¿qué ocurre con las curvas DR del agonista?
Conforme aumentan las concentraciones del antagonista, las curvas DR del agonista se desplazan hacia la derecha
