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FARMACOLOGÍA > Farmacodinamia > Flashcards

Farmacodinamia Flashcards

1
Q

¿Qué es la farmacodinamia?

A

Ramas de la farmacología que estudia los mecanismos de acción, las acciones y los efectos de los fármacos sobre los organismos vivos.

ES LO QUE EL FÁRMACO LE HACE AL CUERPO

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2
Q

¿Qué es la acción farmacológica?

A

Modificación que produce un fármaco en las funciones de las células en donde actúa, las aumenta, disminuye, suprime o reemplaza, pero NO es capaz de crear una función nueva.

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3
Q

¿Qué es el efecto o respuesta farmacológica?

A

Manifestación de la acción del fármaco. Cambio funcional producido por la acción del fármaco.

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4
Q

¿Qué son los efectos terapéuticos?

A

-Modifican el curso natural de la enfermedad para restablecer la función normal del organismo.
-Son los efectos deseados.

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5
Q

¿Qué son los efectos colaterales o adversos?

A

-Los que no modifican el curso natural de la enfermedad.
-Pueden causar malestar e incluso la muerte.

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6
Q

¿Pueden ser lo mismo un efecto terapéutico y un efecto colateral?

A

Sí, depende de la enfermedad a tratar.

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7
Q

¿Qué es el sitio de acción o biofase?

A

Lugar del organismo donde los fármacos deben alcanzar una concentración adecuada para ejercer su acción.

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8
Q

¿Qué es un receptor farmacológico?

A

Molécula del organismo a la cual se une el fármaco con gran especificidad para ejercer su acción.

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9
Q

Clasificación de fármacos de acuerdo a la forma en que ejercen sus acciones:

A

-Estructuralmente específicos
-Estructuralmente inespecíficos

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10
Q

Características de los fármacos estructuralmente inespecíficos:

A

-Actúan a concentraciones altas (requieren grandes dosis para tener efecto)
-Producen acciones y efectos semejantes incluso al tener estructural química diferentes
-Acción farmacológica relacionada con sus propiedades fisicoquímicas
-Pequeñas modificaciones en su estructura no cambian sustancialmente su acción biológica

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11
Q

Características de los fármacos estructuralmente específicos

A

-Actúan a concentraciones muy bajas. Con dosis bajas produce efectos terapéuticos.
-Estructuras semejantes que determinan su acción biológica, en virtud de su acople selectivo.
-Pequeñas modificaciones en su estructura pueden modificar sustancialmente su acción e incluso adquirir un efecto antagónico.

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12
Q

Fuerzas que estabilizan la unión de los fármacos estructuralmente específicos a sus receptores:

A

-Irreversible: enlace covalente
-Reversible: enlace iónico, puente de hidrógeno y fuerzas de Van Dee Waals.

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13
Q

Factor necesario para que actúen las fuerzas de atracción entre el fármaco y su receptor:

A

Complementariedad estructural.

La estructura tridimensional del fármaco se ajusta al sitio activo del receptor.

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14
Q

Teorías propuestas de la interacción fármaco-receptor:

A

Teoría de la:
-Ocupación
-Velocidad
-Ensamble inducido
-De la perturbación macromolecular

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15
Q

¿Qué propone la teoría de la ocupación?

A

La intensidad del efecto farmacológico es directamente proporcional al número de receptores ocupados por el fármaco.

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16
Q

¿Qué pasa si todos los receptores de la célula son ocupados por el fármaco?

A

Se alcanza el efecto máximo.

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17
Q

¿Qué es la afinidad de un fármaco por su receptor?

A

Medida de la fuerza de unión del fármaco por su receptor.

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18
Q

¿Qué determina la afinidad de un fármaco por su receptor?

A

La complementariedad estructural entre el fármaco y el sitio activo del receptor.

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19
Q

¿A qué se refiere la actividad intrínseca de un fármaco?

A

Capacidad del fármaco de modificar la forma del receptor para producir un estímulo que se traduzca en un efecto.

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20
Q

¿Qué postula el modelo del complejo ternario de la unión fármaco-receptor?

A

El receptor se acopla a una proteína G que transmite la señal a un efector intracelular.

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21
Q

¿Qué postula el modelo ampliado del complejo ternario de la unión fármaco-receptor?

A

Que el receptor puede adoptar espontáneamente una conformación con actividad basal constitutiva.

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22
Q

Características de un agonista:

A

-Se une al sitio activo del receptor, modificando su conformación y desencadenando un efecto.
-Tiene afinidad y actividad intrínseca.

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23
Q

¿Qué es un agonista inverso?

A

-Al unirse al receptor reduce su actividad basal, produciendo un efecto opuesto al del agonista.
-Tiene afinidad y actividad intrínseca
-Su efecto de manifiesta en ausencia del agonista

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24
Q

De acuerdo a su eficacia para producir un efecto, los agonistas se clasifican en:

A

Agonista completo y agonista parcial.

25
Q

Características de un agonista completo:

A

-Su eficacia para producir un efecto es máxima, comparado con otros.
-Su efecto máximo es mayor que el de los agonistas parciales.

26
Q

Características de los agonistas parciales:

A

-Eficacia menor que la de los agonistas completos.
-Se comportan como antagonistas de los agonistas completos.

27
Q

Características de un antagonista competitivo (superable):

A

-Se une al sitio activo, impidiendo la unión y acción del agonista.
-Tiene afinidad, pero carece de actividad intrínseca.
-Para que tenga efecto necesita la presencia del agonista.
-Se puede superar aumentando la concentración del agonista.

28
Q

Características de los antagonistas no competitivos (alostérico):

A

-Se une al receptor en un sitio distinto al sitio activo, modificando la afinidad y/o eficacia del agonista.
-Es insuperable

29
Q

¿Qué es el antagonismo funcional?

A

Cuando dos fármacos actúan sobre receptores distintos en la misma célula, tejido u órgano, produciendo efectos opuestos.

30
Q

Antagonista de la adrenalina en el corazón:

A

Verapamilo

31
Q

Antagonista de la histamina en los pulmones:

A

Adrenalina.

32
Q

¿Qué es el antagonismo fisiológico?

A

Cuando dos fármacos actúan sobre tejidos distintos, de órganos diferentes, influyendo sobre una misma función compleja, pero en sentido opuesto.

33
Q

Actuar a concentraciones relativamente altas es una característica de los fármacos estructuralmente específicos.

VERDADERO O FALSO

A

FALSO

34
Q

Cuando dos fármacos actúan en órganos diferentes, influyendo sobre una misma función compleja, pero en sentido opuesto, se dice que es un antagonismo fisiológico.

VERDADERO O FALSO

A

VERDADERO

35
Q

El aumento de la frecuencia cardíaca ocasionado por un fármaco es un ejemplo de efecto o respuesta de un fármaco.

VERDADERO O FALSO

A

VERDADERO

36
Q

La afinidad de un fármaco es la capacidad de modificar un receptor.

VERDADERO O FALSO

A

FALSO

37
Q

Los enlaces covalentes entre un fármaco y su receptor forman una unión más estable.

VERDADERO O FALSO

A

VERDADERO

38
Q

Los niveles de AMPc aumentan cuando un fármaco que tiene afinidad, pero no actividad intrínseca se une a un receptor acoplado a proteína Gs.

VERDADERO O FALSO

A

FALSO

39
Q

Pequeñas modificaciones en su estructura química pueden modificar sustancialmente su acción de los fármacos estructuralmente inespecíficos.

VERDADERO O FALSO

A

FALSO

40
Q

Un efecto adverso puede en algunas ocasiones ser considerado un efecto terapéutico.

VERDADERO O FALSO

A

VERDADERO

41
Q

Un efecto es la modificación que produce un fármaco en las funciones de las células.

VERDADERO O FALSO

A

FALSO

42
Q

Un fármaco agonista tiene afinidad y actividad intrínseca.

VERDADERO O FALSO

A

VERDADERO

43
Q

Clasificación de fármacos específicos, según su acción sobre el receptor:

A

-Agonistas de receptores de membrana
-Antagonistas de receptores de membrana
-Bloqueadores de canales iónicos activados por ligando
-Bloqueadores de canales iónicos activados por voltaje
-Inhibidores de enzimas
-Bloqueadores de transportadores de membrana
-Agonistas de receptores citoplásmicos de hormonas esteroides
-Antagonistas de receptores citoplásmicos de hormonas esteroides

44
Q

¿Qué es un receptor metabotrópico?

A

Receptor que activa cascadas metabólicas que producen segundos mensajeros intracelulares.

45
Q

¿Qué es un receptor ionotrópico?

A

Canales iónicos que se abren cuando un ligando se une a su sitio activo.

46
Q

¿Qué es una vía de señalización intracelular?

A

Cascada de reacciones bioquímicas desencadenadas por la activación de un receptor por un agonista.

47
Q

Características de los receptores metabotrópicos acoplados a proteínas G:

A

-7 segmentos transmembranales (hélices alfa), con 4 dominios extracelulares y 4 intracelulares.
-las regiones N-terminal, C-terminal y la tercer asa citoplásmica son hipervatiables.
-Transducen señales a través de proteínas G.
-Producen respuestas lentas y de larga duración (minutos)

48
Q

Vía de señalización que utilizan los receptores metabotrópicos acoplados a proteínas Gs:

A

Activan a la adenilil ciclasa, produciendo AMPc, el cual activa a la proteína cinasa A, que fosforila diversas proteínas.

49
Q

Función del AMPc:

A

Activar a la proteincinasa A (PKA)

50
Q

¿La qué sirven los sistemas de segundos mensajeros:

A

Amplificar la señal extracelular

51
Q

Propósito de la fosforilación de proteínas:

A

Aumentar o disminuir su función.

(Es un mecanismo de señalización intracelular)

52
Q

¿A qué se debe la multiplicidad de efectos de la vía AMPc?

A

A qué la cinasa A (PKA) puede fosforilación muchas proteínas, activándolas o inhibiéndolas.

53
Q

La fosforilación de los receptores de membrana puede inhibir su función (desensibilización).

VERDADERO O FALSO

A

VERDADERO

54
Q

Vía de señalización que utilizan los receptores metabotrópicos acoplados a proteínas Gi/o:

A

-Inhiben a la adenilil ciclasa, disminuyendo el AMPc intracelular.
-Las subunidades pueden modular directamente canales iónicos.

55
Q

Vía de señalización que utilizan los receptores metabotrópicos acoplados a proteínas Gq?

A

-Activan a la fosfoliasa C, produciendo inositol trifosfato (IP3) y diacilglicerol (DAG).
-El IP3 libera calcio del retículo endoplásmico y el DAG activa a la proteína cinasa C, que fosforila diversas proteínas.

56
Q

Función del IP3

A

Inducir la liberación de Ca2+ del retículo endoplasmático.

57
Q

El Ca2+ puede unirse a la calmodulina, activando su actividad de cinasa.

VERDADERO O FALSO

A

VERDADERO

58
Q

Características de los receptores ionotrópicos (canales iónicos activados por ligando):

A

-Están formados por 5 subunidades proteicas (pentámero) que se agrupan formando un canal hidrofílico.
-Al ser activados por 2 moléculas de ligando se abre su compuerta, dejando pasar iones.
-Producen cambios en el potencial de membrana, rápidos y breves (2-10 ms).
-Experimentan rápida desensibilización si se estimulan en exceso.
-Son selectivos para ciertos iones.

59
Q

¿Cómo se pueden modular los canales iónicos?

A

Mediante la fosforilación de sus proteínas.

FARMACOLOGÍA (13 decks)

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