Farmacodinamia Flashcards
¿Qué es la farmacodinamia?
Ramas de la farmacología que estudia los mecanismos de acción, las acciones y los efectos de los fármacos sobre los organismos vivos.
ES LO QUE EL FÁRMACO LE HACE AL CUERPO
¿Qué es la acción farmacológica?
Modificación que produce un fármaco en las funciones de las células en donde actúa, las aumenta, disminuye, suprime o reemplaza, pero NO es capaz de crear una función nueva.
¿Qué es el efecto o respuesta farmacológica?
Manifestación de la acción del fármaco. Cambio funcional producido por la acción del fármaco.
¿Qué son los efectos terapéuticos?
-Modifican el curso natural de la enfermedad para restablecer la función normal del organismo.
-Son los efectos deseados.
¿Qué son los efectos colaterales o adversos?
-Los que no modifican el curso natural de la enfermedad.
-Pueden causar malestar e incluso la muerte.
¿Pueden ser lo mismo un efecto terapéutico y un efecto colateral?
Sí, depende de la enfermedad a tratar.
¿Qué es el sitio de acción o biofase?
Lugar del organismo donde los fármacos deben alcanzar una concentración adecuada para ejercer su acción.
¿Qué es un receptor farmacológico?
Molécula del organismo a la cual se une el fármaco con gran especificidad para ejercer su acción.
Clasificación de fármacos de acuerdo a la forma en que ejercen sus acciones:
-Estructuralmente específicos
-Estructuralmente inespecíficos
Características de los fármacos estructuralmente inespecíficos:
-Actúan a concentraciones altas (requieren grandes dosis para tener efecto)
-Producen acciones y efectos semejantes incluso al tener estructural química diferentes
-Acción farmacológica relacionada con sus propiedades fisicoquímicas
-Pequeñas modificaciones en su estructura no cambian sustancialmente su acción biológica
Características de los fármacos estructuralmente específicos
-Actúan a concentraciones muy bajas. Con dosis bajas produce efectos terapéuticos.
-Estructuras semejantes que determinan su acción biológica, en virtud de su acople selectivo.
-Pequeñas modificaciones en su estructura pueden modificar sustancialmente su acción e incluso adquirir un efecto antagónico.
Fuerzas que estabilizan la unión de los fármacos estructuralmente específicos a sus receptores:
-Irreversible: enlace covalente
-Reversible: enlace iónico, puente de hidrógeno y fuerzas de Van Dee Waals.
Factor necesario para que actúen las fuerzas de atracción entre el fármaco y su receptor:
Complementariedad estructural.
La estructura tridimensional del fármaco se ajusta al sitio activo del receptor.
Teorías propuestas de la interacción fármaco-receptor:
Teoría de la:
-Ocupación
-Velocidad
-Ensamble inducido
-De la perturbación macromolecular
¿Qué propone la teoría de la ocupación?
La intensidad del efecto farmacológico es directamente proporcional al número de receptores ocupados por el fármaco.
¿Qué pasa si todos los receptores de la célula son ocupados por el fármaco?
Se alcanza el efecto máximo.
¿Qué es la afinidad de un fármaco por su receptor?
Medida de la fuerza de unión del fármaco por su receptor.
¿Qué determina la afinidad de un fármaco por su receptor?
La complementariedad estructural entre el fármaco y el sitio activo del receptor.
¿A qué se refiere la actividad intrínseca de un fármaco?
Capacidad del fármaco de modificar la forma del receptor para producir un estímulo que se traduzca en un efecto.
¿Qué postula el modelo del complejo ternario de la unión fármaco-receptor?
El receptor se acopla a una proteína G que transmite la señal a un efector intracelular.
¿Qué postula el modelo ampliado del complejo ternario de la unión fármaco-receptor?
Que el receptor puede adoptar espontáneamente una conformación con actividad basal constitutiva.
Características de un agonista:
-Se une al sitio activo del receptor, modificando su conformación y desencadenando un efecto.
-Tiene afinidad y actividad intrínseca.
¿Qué es un agonista inverso?
-Al unirse al receptor reduce su actividad basal, produciendo un efecto opuesto al del agonista.
-Tiene afinidad y actividad intrínseca
-Su efecto de manifiesta en ausencia del agonista
De acuerdo a su eficacia para producir un efecto, los agonistas se clasifican en:
Agonista completo y agonista parcial.
Características de un agonista completo:
-Su eficacia para producir un efecto es máxima, comparado con otros.
-Su efecto máximo es mayor que el de los agonistas parciales.
Características de los agonistas parciales:
-Eficacia menor que la de los agonistas completos.
-Se comportan como antagonistas de los agonistas completos.
Características de un antagonista competitivo (superable):
-Se une al sitio activo, impidiendo la unión y acción del agonista.
-Tiene afinidad, pero carece de actividad intrínseca.
-Para que tenga efecto necesita la presencia del agonista.
-Se puede superar aumentando la concentración del agonista.
Características de los antagonistas no competitivos (alostérico):
-Se une al receptor en un sitio distinto al sitio activo, modificando la afinidad y/o eficacia del agonista.
-Es insuperable
¿Qué es el antagonismo funcional?
Cuando dos fármacos actúan sobre receptores distintos en la misma célula, tejido u órgano, produciendo efectos opuestos.
Antagonista de la adrenalina en el corazón:
Verapamilo
Antagonista de la histamina en los pulmones:
Adrenalina.
¿Qué es el antagonismo fisiológico?
Cuando dos fármacos actúan sobre tejidos distintos, de órganos diferentes, influyendo sobre una misma función compleja, pero en sentido opuesto.
Actuar a concentraciones relativamente altas es una característica de los fármacos estructuralmente específicos.
VERDADERO O FALSO
FALSO
Cuando dos fármacos actúan en órganos diferentes, influyendo sobre una misma función compleja, pero en sentido opuesto, se dice que es un antagonismo fisiológico.
VERDADERO O FALSO
VERDADERO
El aumento de la frecuencia cardíaca ocasionado por un fármaco es un ejemplo de efecto o respuesta de un fármaco.
VERDADERO O FALSO
VERDADERO
La afinidad de un fármaco es la capacidad de modificar un receptor.
VERDADERO O FALSO
FALSO
Los enlaces covalentes entre un fármaco y su receptor forman una unión más estable.
VERDADERO O FALSO
VERDADERO
Los niveles de AMPc aumentan cuando un fármaco que tiene afinidad, pero no actividad intrínseca se une a un receptor acoplado a proteína Gs.
VERDADERO O FALSO
FALSO
Pequeñas modificaciones en su estructura química pueden modificar sustancialmente su acción de los fármacos estructuralmente inespecíficos.
VERDADERO O FALSO
FALSO
Un efecto adverso puede en algunas ocasiones ser considerado un efecto terapéutico.
VERDADERO O FALSO
VERDADERO
Un efecto es la modificación que produce un fármaco en las funciones de las células.
VERDADERO O FALSO
FALSO
Un fármaco agonista tiene afinidad y actividad intrínseca.
VERDADERO O FALSO
VERDADERO
Clasificación de fármacos específicos, según su acción sobre el receptor:
-Agonistas de receptores de membrana
-Antagonistas de receptores de membrana
-Bloqueadores de canales iónicos activados por ligando
-Bloqueadores de canales iónicos activados por voltaje
-Inhibidores de enzimas
-Bloqueadores de transportadores de membrana
-Agonistas de receptores citoplásmicos de hormonas esteroides
-Antagonistas de receptores citoplásmicos de hormonas esteroides
¿Qué es un receptor metabotrópico?
Receptor que activa cascadas metabólicas que producen segundos mensajeros intracelulares.
¿Qué es un receptor ionotrópico?
Canales iónicos que se abren cuando un ligando se une a su sitio activo.
¿Qué es una vía de señalización intracelular?
Cascada de reacciones bioquímicas desencadenadas por la activación de un receptor por un agonista.
Características de los receptores metabotrópicos acoplados a proteínas G:
-7 segmentos transmembranales (hélices alfa), con 4 dominios extracelulares y 4 intracelulares.
-las regiones N-terminal, C-terminal y la tercer asa citoplásmica son hipervatiables.
-Transducen señales a través de proteínas G.
-Producen respuestas lentas y de larga duración (minutos)
Vía de señalización que utilizan los receptores metabotrópicos acoplados a proteínas Gs:
Activan a la adenilil ciclasa, produciendo AMPc, el cual activa a la proteína cinasa A, que fosforila diversas proteínas.
Función del AMPc:
Activar a la proteincinasa A (PKA)
¿La qué sirven los sistemas de segundos mensajeros:
Amplificar la señal extracelular
Propósito de la fosforilación de proteínas:
Aumentar o disminuir su función.
(Es un mecanismo de señalización intracelular)
¿A qué se debe la multiplicidad de efectos de la vía AMPc?
A qué la cinasa A (PKA) puede fosforilación muchas proteínas, activándolas o inhibiéndolas.
La fosforilación de los receptores de membrana puede inhibir su función (desensibilización).
VERDADERO O FALSO
VERDADERO
Vía de señalización que utilizan los receptores metabotrópicos acoplados a proteínas Gi/o:
-Inhiben a la adenilil ciclasa, disminuyendo el AMPc intracelular.
-Las subunidades pueden modular directamente canales iónicos.
Vía de señalización que utilizan los receptores metabotrópicos acoplados a proteínas Gq?
-Activan a la fosfoliasa C, produciendo inositol trifosfato (IP3) y diacilglicerol (DAG).
-El IP3 libera calcio del retículo endoplásmico y el DAG activa a la proteína cinasa C, que fosforila diversas proteínas.
Función del IP3
Inducir la liberación de Ca2+ del retículo endoplasmático.
El Ca2+ puede unirse a la calmodulina, activando su actividad de cinasa.
VERDADERO O FALSO
VERDADERO
Características de los receptores ionotrópicos (canales iónicos activados por ligando):
-Están formados por 5 subunidades proteicas (pentámero) que se agrupan formando un canal hidrofílico.
-Al ser activados por 2 moléculas de ligando se abre su compuerta, dejando pasar iones.
-Producen cambios en el potencial de membrana, rápidos y breves (2-10 ms).
-Experimentan rápida desensibilización si se estimulan en exceso.
-Son selectivos para ciertos iones.
¿Cómo se pueden modular los canales iónicos?
Mediante la fosforilación de sus proteínas.
