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FARMACOLOGÍA > Excreción > Flashcards

Excreción Flashcards

1
Q

Principales órganos excretores de fármacos no volátiles, en orden de importancia:

A

Riñones, hígado e intestinos.

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2
Q

¿Qué es la circulación enterohepática?

A

Circulación de los ácidos biliares, fármacos y otras sustancias del hígado a la bilis, seguido de reabsorción en el intestino delgado y el transporte de vuelta hacia el hígado y de ahí a la circulación sistémica.

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3
Q

Factores del tubo digestivo que pueden influir sobre la circulación enterohepática:

A

-pH luminal
-Vaciamiento gástrico
-Tránsito intestinal
-Superficie de absorción
-Flujo sanguíneo
-Presencia de alimentos
-Microflora
-Enfermedad gastrointestinal

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4
Q

Factores del fármaco que pueden influir sobre la circulación enterohepática:

A

-pKa
-Coeficiente de partición aceite/agua
-Peso molecular
-Gradiente de concentración
-Formulación

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5
Q

Ejemplos de fármacos que experimentan circulación enterohepática:

A

Digitoxina, imipramina y azitromicina

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6
Q

¿Qué pasa con los fármacos que experimentan circulación enterohepática?

A

Prolongan su tiempo de vida media y la duración de sus efectos.

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7
Q

Importancia de la excreción de fármacos en la leche materna:

A

En mujeres que son tratadas con medicamentos mientras amamantan, pueden aparecer niveles importantes del fármaco en la leche.

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8
Q

¿Qué factores favorecen la excreción de fármacos en la leche materna?

A

-Fármacos liposolubles y de bajo peso molecular (<200 Da)
-Como la leche es ligeramente ácida, los fármacos básicos se acumulan más en la leche.
-Las mujeres que son metabolizadoras lentas tienen mayores niveles plasmáticos y en la leche.

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9
Q

Ejemplo de fármacos adversos en neonatos amamantados por mujeres tratadas con fármacos:

A

Atendol, cafeína, salicilatp y antibiótico.

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10
Q

Procesos fisiológicos de la neurona que determinan la excreción renal de fármacos:

A

Filtración, reabsorción y secreción.

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11
Q

Fuerza que impulsa la filtración glomerular de fármacos:

A

Presión hidrostática en la arteriola aferente.

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12
Q

Influencia de las proteínas plasmáticas respecto a la filtración glomerular:

A

-Solo se filtra la fracción libre del fármaco
-Se filtran las sustancias cuyo peso molecular es menor a 30-40 KDa y con diámetro máximo de 5-6 nm.
-La concentración del fármaco en el filtrado glomerular es la misma que la concentración de la fracción libre en el plasma.

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13
Q

Influencia de la unión a las proteínas plasmáticas respecto a la eliminación renal de los fármacos:

A

-Fármacos unidos fuertemente a la albúmina se filtran y excretan con dificultad.
-Fármacos unidos débilmente a la albúmina se filtran y excretan con mayor facilidad.

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14
Q

¿Qué es la depuración renal de fármacos?

A

El volumen de plasma que es librado de una sustancia por unidad de tiempo a su paso por los riñones.

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15
Q

¿Cómo se mide la depuración renal de los fármacos?

A

Concentración del fármaco en la orina por el volumen de orina por unidad de tiempo, sobre la concentración del fármaco en el plasma.

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16
Q

¿Cuándo se puede usar la fórmula estándar para medir la depuración renal de fármacos?

A

Si la sustancia:
-Se filtra libremente en el glomérulo
-No se reabsorbe
-No se secreta
-No se degrada en los túbulos

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17
Q

¿Qué es la vida media de un fármaco?

A

-Tiempo necesario para que una concentración dada de fármaco en plasma se reduzca a la mitad
-Aplica para fármacos cuya eliminación sigue una cinética de primer orden

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18
Q

¿Qué es la cinética de eliminación de primer orden?

A

Cuando una fracción constante del fármaco remanente se elimina en la unidad de tiempo.

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19
Q

Consecuencia de la insuficiencia renal sobre la cinética de excreción del fármaco:

A

-Disminuye la depuración renal
-Increments su concentración máxima
-Se prolonga su tiempo de vida media

20
Q

Relación entre la creatinina plasmática y la vida media de un fármaco que se excreta en el riñón:

A

El tiempo de vida media es directamente proporcional a la concentración de creatinina en el plasma.

21
Q

Cuando hay insuficiencia renal, ¿cuáles son las medidas que se deben tomar al administrar fármacos con bajo margen de seguridad?

A

-Reducir las dosis y mantener el intervalo de dosificación
-Mantener la dosis y aumentar el intervalo de dosificación
-Reducir la dosis y aumentar el intervalo de dosificación

22
Q

¿Cómo debe ser un fármaco para que se pueda excretar por vía renal?

A

Hidrosoluble

23
Q

¿Qué necesita un fármaco ácido para ser excretado? y ¿Por qué?

A

Necesita que la orina sea alcalina, para que así se pueda ionizar y así no pueda cruzar las membranas y se pueda excretar.

24
Q

¿Qué necesita un fármaco básico para ser excretado? y ¿Por qué?

A

Que la orina sea ácida, para que así se pueda ionizar, y entonces no pueda atravesar las membranas y se pueda excretar.

25
Q

¿Hay diferencia en la depuración de fenobarbital en la orina ácida y alcalina?

A

Sí, porque al ser un ácido débil, se excreta mejor en la orina alcalina.

26
Q

¿Hay diferencia en la excreción de nicotina en la orina ácida y alcalina? ¿Por qué?

A

Sí, porque al ser una base débil, se excreta más rápido en la orina ácida.

27
Q

Características del proceso de secreción renal de fármacos:

A

-Mediado por transportadores de membrana en las células tubulares
-Proceso activo con gasto energético
-Proceso saturable
-Se pueden inhibir por competencia
-Las hormonas sexuales (andrógenos) modulan su expresión

28
Q

Funcionamiento de los transportadores de aniones orgánicos en el túbulo contorneado proximal:

A

-En la membrana basolateral, los aniones son transportados ACTIVAMENTE por OAT1, OAT2 y OAT3, impulsados por el gradiente de ácidos dicarboxilicos.
-En la membrana apical, los aniones son transportados pasivamente por OAT4 y OAT10, con el intercambio de otro anion orgánico.

29
Q

Fármacos que interaccionan con los transportadores de aniones orgánicos:

A

-OAT1: cefalosporinas, AINEs y antivirales.
-OAT2: AINEs, diuréticos de asa y tiazídicos, macrólidos, antivirales y antineoplásicos.
-OAT3: antineoplásico, AINEs, antagonistas de angiotensina II, diuréticos de asa y tiazídicos, inhibidores de la HMG CoA reductasa, antibióticos beta-lactámicos, cefalosporinas e inmunosupresores.

30
Q

Antagonistas de angiotensina II que inhiben al OAT3 a concentraciones terapéuticas:

A

Olmesartan, pratosartan y valsartan.

31
Q

AINEs que inhiben a los OAT1 y OAT3 a concentraciones terapéuticas:

A

Indometacin alta, loxoprofen, fenilbutazona baja, fenilbutazona alta, salicilato bajo y salicilato alto.

32
Q

Efecto del probenecid sobre la secreción de aniones orgánicos:

A

Inhibe su secreción, reduciendo su depuración y aumentando su concentración máxima y su vida media.

33
Q

Funcionamiento de los transportadores de cationes orgánicos en el túbulo contorneado proximal:

A

-En la membrana basolateral, los camiones son transportados PASIVAMENTE por OCT1 y OCT2, siguiendo el gradiente electronegativo intracelular
-En la membrana apical, los cationes son transportados ACTIVAMENTE por OCTN1 y OCTN2, impulsados por el gradiente de Na+ o H+

34
Q

Fármacos que interaccionan con los transportadores de camiones orgánicos:

A

-OCT1: antihiperglucemiantes, antineoplásicos y antivirales
-OCT2: antihiperglucemiantes, antiparkinsonianos, antineoplásicos, antihistamínicos H2 y diuréticos ahorradores de potasio
-OCT3: antihiperglucemiantes y antiarrítmicos

35
Q

Influencia de los andrógenos sobre la vida media plasmática del ácido para-aminohipúrico en ratas:

A

Disminuye la vida media, porque aumenta la expresión renal de los transportadores de aniones orgánicos

36
Q

Cuanta mayor sea la creatinina plasmática, menor será la excreción renal de fármacos y más prolongada su vida media.

VERDADERO O FALSO

A

VERDADERO

37
Q

La alcalinización de la orina aumenta la ionización de los fármacos que son ácidos débiles y reduce su reabsorción en la nefrona.

VERDADERO O FALSO

A

VERDADERO

38
Q

La circulación enterohepática de fármacos acelera su excreción y reduce su vida media plasmática.

VERDADERO O FALSO

A

FALSO

39
Q

La excreción de fármacos en la leche materna es mayor para los fármacos hidrosolubles que son ácidos débiles.

VERDADERO O FALSO

A

FALSO

40
Q

La excreción renal de fármacos es favorecida por una fuerte unión a las proteínas del plasma.

VERDADERO O FALSO

A

FALSO

41
Q

La secreción renal de fármacos es un proceso pasivo, mediado por difusión simple a través de las membranas del epitelio tubular de la nefrona.

VERDADERO O FALSO

A

FALSO

42
Q

Se denomina depuración renal de un fármaco al volumen de plasma que queda libre del fármaco por unidad de tiempo durante su paso por los riñones.

VERDADERO O FALSO

A

VERDADERO

43
Q

Se denomina vida media al tiempo necesario para que una concentración dada de fármaco en el plasma se reduzca a la mitad.

VERDADERO O FALSO

A

VERDADERO

44
Q

Se dice que un fármaco tiene una cinética de eliminación de primer orden cuando se excreta una cantidad constante por unidad de tiempo, independientemente de su concentración plasmática.

VERDADERO O FALSO

A

FALSO

45
Q

Solo la fracción de fármaco libre en el plasma experimenta el proceso de filtración glomerular en los riñones.

VERDADERO O FALSO

A

VERDADERO

FARMACOLOGÍA (13 decks)

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