Absorción Flashcards
Respecto a la difusión, ¿cómo se traslada un compuesto de un compartimento a otro?
El compuesto se debe disolver en la matriz lipídica de la membrana.
Entre más hidrosoluble la sustancia, más fácil es la difusión.
VERDADERO O FALSO
FALSO
¿Cuándo tiene un compuesto mayor liposolubilidad?
Cuando tiene más cantidad de grupos NO polares.
¿Qué es el coeficiente de partición lípido/agua?
La relación entre la cantidad disuelta en fase lipídica y en fase acuosa, de un compuesto en una mezcla con volúmenes iguales de agua y un solvente de lípidos.
¿Qué significa que haya un elevado coeficiente de partición lípido/agua?
Que la liposolubilidad es alta.
Además del grado de solubilidad, ¿de que depende la velocidad de difusión?
-Gradiente de concentración.
-Tamaño de la molécula.
Respecto al grado de ionización, ¿qué porción de un electrolito débil se difunde con facilidad a través de una membrana?
La porción NO ionizada (liposoluble).
¿De qué depende el grado de ionización que sufre un fármaco?
-De la facilidad con que ceda o acepte protones.
-De la concentración de iones de hidrógeno (H+) en el medio, o sea, del pH.
Características del transporte activo:
-Acarreadores membranales.
-Selectividad por la estructuras moleculares.
-Inhibición competitiva.
-Aporte de energía.
-Saturación del sistema.
-Desplazamiento en contra de un gradiente electroquímico.
¿Qué es la glucoproteína P?
Transportador que saca xenobióticos de la célula, reduciendo así la concentración intracelular de fármacos.
La mucosa intestinal y los hepatocitos son quienes la expresan.
¿Qué es la absorción?
Proceso mediante el cual una sustancia llega al plasma sanguíneo, atravesando membranas biológicas, por lo general siguiendo su gradiente de concentración.
Vía de administración en donde la absorción juega un papel esencial:
Vía oral
¿En qué lugares se puede absorber un fármaco?
Mucosas sublingual, gástrica, intestinal, colónica y rectal.
Factores de fármaco que influyen en la absorción intestinal:
-Formulación (disolución)
-Grado de ionización (pKa)
-Coeficiente aceite/agua
-Peso molecular
Factores del tubo digestivo que influyen en la absorción intestinal:
-pH luminal
-Vaciamiento gástrico
-Tránsito intestinal
-Superficie de absorción
-Presencia de alimentos
-Transportadores activos (glucoproteína P)
-Competencia por transportadores
-Metabolismo (CYP3A4)
-Enfermedad gastrointestinal
¿Qué es la fase biofarmacéutica?
Procesos fisicoquímicos que experimenta la forma farmacéutica, desde su administración, hasta la liberación y disolución del principio activo, para dejarlo a disposición del organismo.
Etapas de la fase biofarmacéutica:
-Desintegración: gránulos
-Disgregación: partículas pequeñas
-Disolución: fármaco disuelto
Fase DeDiDi
Factores gástricos que reducen la absorción de fármacos:
Desactivación del fármaco por factores fisicoquímicos:
-Degradación en el medio ácido del estómago o por enzimas
-Conjugación con componentes de la dieta para formar precipitados insolubles.
Un ácido es un donador de protones.
VERDADERO O FALSO
VERDADERO
Factores que influyen sobre la absorción de ácidos débiles en el tubo digestivo:
-Tiene mayor absorción en el estómago (medio ácido) que en el intestino (medio alcalino).
-Su absorción gástrica se retrasa si se toman con antiácidos o inhibidores de la secreción de ácido.
-Los fármacos que aceleran el vaciamiento gástrico retrasan su absorción.
Una base es un aceptor de protones.
VERDADERO O FALSO
VERDADERO
Factores que influyen sobre la absorción de las bases débiles en el tubo digestivo:
-Mayor absorción en el intestino (medio alcalino) y menor en el estómago (medio ácido)
-Su absorción gástrica se puede acelerar si se toman con antiácidos o inhibidores de la secreción de ácido.
-Los inhibidores del vaciamiento gástrico pueden retrasar su absorción al demorar su llegada al intestino.
¿Efecto de la naringina (presente en los jugos de toronja, naranja y manzana) sobre la absorción en el tubo digestivo?
La naringina inhibe reversiblemente los transportadores de aniones orgánicos de la mucosa intestinal, disminuyendo la biodisponibilidad oral de algunos fármacos y sus efectos.
Mecanismo biológico que dificulta la absorción intestinal de fármacos:
La glucoproteína P, expresada por la mucosa intestinal y los hepatocitos, que transporta activamente xenobióticos hacia la luz intestinal y los canalículos biliares, disminuyendo su concentración plasmática.
¿Algunos fármacos pueden inhibir la glucoproteína P?
Sí, por ejemplo, la claritromicina, que favorece la absorción de la digoxina.
¿Dónde y cómo es absorbida la levodopa?
Se absorbe en el intestino delgado, mediante un sistema de transporte de aminoácidos aromáticos.
¿Qué compite con la absorción de la levodopa?
La tirosina y fenilalanina, presentes en dietas ricas en proteínas.
¿Qué puede reducir la absorción de la levodopa?
La actividad física, pues la función intestinal disminuye durante ella.
¿Qué es la biodisponibilidad farmacológica?
Es la fracción (%) de fármaco inalterado que llega a la circulación sistémica después de su administración por cualquier vía.
Biodisponibilidad = ABC x 100
