Absorción

Question 1

Respecto a la difusión, ¿cómo se traslada un compuesto de un compartimento a otro?

Answer 1

El compuesto se debe disolver en la matriz lipídica de la membrana.

Question 2

Entre más hidrosoluble la sustancia, más fácil es la difusión.

VERDADERO O FALSO

Answer 2

FALSO

Question 3

¿Cuándo tiene un compuesto mayor liposolubilidad?

Answer 3

Cuando tiene más cantidad de grupos NO polares.

Question 4

¿Qué es el coeficiente de partición lípido/agua?

Answer 4

La relación entre la cantidad disuelta en fase lipídica y en fase acuosa, de un compuesto en una mezcla con volúmenes iguales de agua y un solvente de lípidos.

Question 5

¿Qué significa que haya un elevado coeficiente de partición lípido/agua?

Answer 5

Que la liposolubilidad es alta.

Question 6

Además del grado de solubilidad, ¿de que depende la velocidad de difusión?

Answer 6

-Gradiente de concentración.
-Tamaño de la molécula.

Question 7

Respecto al grado de ionización, ¿qué porción de un electrolito débil se difunde con facilidad a través de una membrana?

Answer 7

La porción NO ionizada (liposoluble).

Question 8

¿De qué depende el grado de ionización que sufre un fármaco?

Answer 8

-De la facilidad con que ceda o acepte protones.
-De la concentración de iones de hidrógeno (H+) en el medio, o sea, del pH.

Question 9

Características del transporte activo:

Answer 9

-Acarreadores membranales.
-Selectividad por la estructuras moleculares.
-Inhibición competitiva.
-Aporte de energía.
-Saturación del sistema.
-Desplazamiento en contra de un gradiente electroquímico.

Question 10

¿Qué es la glucoproteína P?

Answer 10

Transportador que saca xenobióticos de la célula, reduciendo así la concentración intracelular de fármacos.

La mucosa intestinal y los hepatocitos son quienes la expresan.

Question 11

¿Qué es la absorción?

Answer 11

Proceso mediante el cual una sustancia llega al plasma sanguíneo, atravesando membranas biológicas, por lo general siguiendo su gradiente de concentración.

Question 12

Vía de administración en donde la absorción juega un papel esencial:

Answer 12

Vía oral

Question 13

¿En qué lugares se puede absorber un fármaco?

Answer 13

Mucosas sublingual, gástrica, intestinal, colónica y rectal.

Question 14

Factores de fármaco que influyen en la absorción intestinal:

Answer 14

-Formulación (disolución)
-Grado de ionización (pKa)
-Coeficiente aceite/agua
-Peso molecular

Question 15

Factores del tubo digestivo que influyen en la absorción intestinal:

Answer 15

-pH luminal
-Vaciamiento gástrico
-Tránsito intestinal
-Superficie de absorción
-Presencia de alimentos
-Transportadores activos (glucoproteína P)
-Competencia por transportadores
-Metabolismo (CYP3A4)
-Enfermedad gastrointestinal

Question 16

¿Qué es la fase biofarmacéutica?

Answer 16

Procesos fisicoquímicos que experimenta la forma farmacéutica, desde su administración, hasta la liberación y disolución del principio activo, para dejarlo a disposición del organismo.

Question 17

Etapas de la fase biofarmacéutica:

Answer 17

-Desintegración: gránulos
-Disgregación: partículas pequeñas
-Disolución: fármaco disuelto

Fase DeDiDi

Question 18

Factores gástricos que reducen la absorción de fármacos:

Answer 18

Desactivación del fármaco por factores fisicoquímicos:

-Degradación en el medio ácido del estómago o por enzimas
-Conjugación con componentes de la dieta para formar precipitados insolubles.

Question 19

Un ácido es un donador de protones.

VERDADERO O FALSO

Answer 19

VERDADERO

Question 20

Factores que influyen sobre la absorción de ácidos débiles en el tubo digestivo:

Answer 20

-Tiene mayor absorción en el estómago (medio ácido) que en el intestino (medio alcalino).
-Su absorción gástrica se retrasa si se toman con antiácidos o inhibidores de la secreción de ácido.
-Los fármacos que aceleran el vaciamiento gástrico retrasan su absorción.

Question 21

Una base es un aceptor de protones.

VERDADERO O FALSO

Answer 21

VERDADERO

Question 22

Factores que influyen sobre la absorción de las bases débiles en el tubo digestivo:

Answer 22

-Mayor absorción en el intestino (medio alcalino) y menor en el estómago (medio ácido)
-Su absorción gástrica se puede acelerar si se toman con antiácidos o inhibidores de la secreción de ácido.
-Los inhibidores del vaciamiento gástrico pueden retrasar su absorción al demorar su llegada al intestino.

Question 23

¿Efecto de la naringina (presente en los jugos de toronja, naranja y manzana) sobre la absorción en el tubo digestivo?

Answer 23

La naringina inhibe reversiblemente los transportadores de aniones orgánicos de la mucosa intestinal, disminuyendo la biodisponibilidad oral de algunos fármacos y sus efectos.

Question 24

Mecanismo biológico que dificulta la absorción intestinal de fármacos:

Answer 24

La glucoproteína P, expresada por la mucosa intestinal y los hepatocitos, que transporta activamente xenobióticos hacia la luz intestinal y los canalículos biliares, disminuyendo su concentración plasmática.

Question 25

¿Algunos fármacos pueden inhibir la glucoproteína P?

Answer 25

Sí, por ejemplo, la claritromicina, que favorece la absorción de la digoxina.

Question 26

¿Dónde y cómo es absorbida la levodopa?

Answer 26

Se absorbe en el intestino delgado, mediante un sistema de transporte de aminoácidos aromáticos.

Question 27

¿Qué compite con la absorción de la levodopa?

Answer 27

La tirosina y fenilalanina, presentes en dietas ricas en proteínas.

Question 28

¿Qué puede reducir la absorción de la levodopa?

Answer 28

La actividad física, pues la función intestinal disminuye durante ella.

Question 29

¿Qué es la biodisponibilidad farmacológica?

Answer 29

Es la fracción (%) de fármaco inalterado que llega a la circulación sistémica después de su administración por cualquier vía.

Biodisponibilidad = ABC x 100