médicaments anti-parasitaire 1 Flashcards
quels sont les cibles des médicaments anti-paludiques ?
les schizontes hépatiques
les gamètocytes
et les formes érythrocytaires
quel est la cible des dérivés de la quinoléine
les formes érythrocytaires du paludisme.
quelles sont les molécules de la famille des dérivés de la quinoléine ?
quinine, chloroquine, méfloquine
comment est ce que le plasmodium procède-t-il pour survivre à la toxicité de l’hème ?
il le polymérise en hémozoïne
comment est ce que la quinine et la méfloquine procède-t-il à l’anti-paludisme ?
ils inhibent l’endocytose de l’Hb.
comment agit la chloroquine ?
elle traverse la membrane du globule rouge parasité pour s’y concentrer dans la vacuole nutritive parasitaire acide. (cette acidité empêche la chloroquine de sortir)
il se lie à l’hème et inhibe la formation d’hémozoïne et donc acumule l’hème toxique qui se radicalise (oxygène)
quels sont les propriétés de la quinine ?
très rapide par voie orale ou IV et actif sur toute les souche de plasmodium.
quels sont les effets secondaires de la quinine ?
hypoglycémiant sous IV.
quels sont les propriétés de la chloroquine ?
action rapide mais la majorité des Pf sont devenus résistant.
quels sont les propriétés de la méfloquine ?
action rapide et peut servir à la prophylaxie 3 semaine avant l’arrivée en zone endémique
quels sont les contre indication de la méfloquine ?
épilepsie troubles pyschiques et troubles du rythmes cardiaques.
quels sont les médicaments artémisines et leur dérivés ?
l’artémisine, digydroartémysine, artemether, arteether, artesunate.
où agissent les dérivés de l’artémisine ?
elle est convertie en molécule toxique en contact avec l’hème et le fer et donc cibles les formes érythrocytaires
quels sont les propriétés des dérivés d’artemisine ?
actifs contre les formes érythrocytaire, il s’agit du médicament de première ligne contre les infections à Pf résistantes.
son action est très rapide avec une demi-vie courte d’une heure. d’où son inutilisation en prophylaxie et sa combinaison avec des anti-malariques à action longues. (ACT)
bien tolérés, il s’agit de prodrogues
Quelles sont les molécules sous le nom d’anti-folates ?
proguanil pyriméthamine et sulfadoxine
Quels sont les actions des anti-folates ?
sulfadoxine, proguanil et pyriméthamine
quels sont les propriétés des anti-folates ?
effet modéré seuls ils sont utilisé en association. Sulfadoxine + pyriméthamine (SP) ou proguanil + atovaquone.
leur action est meilleur sur Pf que Pvivax.
quels sont les effets secondaire de l’association sulfadoxine et pyriméthamine ? (SP)
les effets indésirables peuvent être sévère et donc il faut éviter de l’utiliser en prophylaxie.
leur administration doit être associé avec celle d’acide foliniqueafin de réduire les risques d’effets secondaire.
Qu’est ce que l’Atovaquone ?
analogue à l’ubiquinone il inhibe le complexe bc1 à structure particulier de Pf.
où agit l’atovaquone ?
sur les stades sanguins et hépatiques
Pourquoi l’atovaquone est utilisé avec du proguanil ?
pour limiter les risques de développement des résistances.
est ce que certains antibiotiques agissent sur le paludisme ?
oui, action lente
quels sont les antibiotiques ayant une action sur le pludisme et dans quel cas sont ils utilisés ?
Doxycycline en prophylaxie
clyndamycine : utilisé en association avec des quinoléine : quinine et chloroquine seulement , et surtout chez les enfants et les femmes enceintes.
qu’est ce que la primaquine ?
une molécule induisant la formation de dérivés oxygénés dont la demie vie est de 4 à 7h.
il s’agit d’un antipaludique à action rapide et puissante.
