macrolídeos e polimixinas

Question 1

Qual é o mecanismo de ação dos macrolídeos?

Answer 1

Bacteriostático. Liga-se a subunidade 50s do ribossomo, inibindo a translocação do RNAt, o que inibe a síntese proteica.

Question 2

Quais são as formulações existentes de eritromicina e qual é a única utilizada e pq?

Answer 2

VO, IM, IV. Porém, apenas a VO é utilizada pois a IM produz mta dor e a IV freq produz tromboflebite. Lembrar que a VO, principalmente nas formas de base e estearato, deve ser administrada longe das refeições.

Question 3

Quais características farmacocinéticas são fundamentais para usar a eritromicina?

Answer 3

Metabolizada no fígado, atinge altas concentrações nas vias biliares, não deve ser usado em insuficiência hepática, tem baixa concentração liquórica (nao usa em infecção em SNC), boa concentração brônquica e capacidade de entrar nos macrófagos e neutrófilos. Sem efeitos nocivos na gravidez (não usar sal de estolato)!

Question 4

Espectro de ação da eritromicina:

Answer 4

Gram-positivos (exceto Enterococcus spp), cocos gram-negativos, Legionella spp, Mycoplasma spp, Chlamydia spp, Mycobacteríum spp, Bartonella spp e Bordetella SPP
Amplo espectro de ação que inclui bactérias gram-positivas, além de treponemas, micoplasma e clamídias. É inativa contra enterobacteriaceas e Pseudomonas spp..

Question 5

Os macrolídeos são utilizados como alternativa terapêutica em pacientes alérgicos à penicilina, nas seguintes condições:

Answer 5

São considerados PRIMEIRA escolha no tratamento de pneumonias por bactérias atípicas (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia spp.).
Infecções do trato respiratório por estreptococos do grupo A,
Pneumonia por S. pneumoniae,
Prevenção de endocardite após procedimento odontológico,
Infecções superficiais de pele (Streptococcus pyogenes),
Profilaxia de febre reumática (faringite estreptocócica), e raramente,
Alternativa para o tratamento da sífilis.

Question 6

A eritromicina pode ser utilizada em:

Answer 6

Além das anteriores, no:
Tratamento e profilaxia da coqueluche
faringite causada por Campylobacter
conjuntivite e infecção pelvica causada por chlamydia
infecção por corynebacterium diphteriae e lesões genitais (cancróide e linfogranuloma venéreo).

Question 7

Efeitos adversos da eritromicina:

Answer 7

intolerância gastrointestinal (nauseas, vomitos, diarreia)

Question 8

Dose da eritromicina

Answer 8

VO, 500mg, 6/6h

Question 9

Espectro de ação da azitromicina

Answer 9

Gram-positivos (exceto Enterococcus spp), H. influenzae, M. catarrhalis, Legionella spp, Mycoplasma spp, Chlamydia spp, N. gonorrhoeae, algumas Enterobacteríaceae

Question 10

Características farmacocinéticas da azitromicina

Answer 10

meia vida de 68h, alimento diminui biodisponibilidade, concentração elevada em tonsila, pulmao e pele.

Question 11

Principais indicações clínicas da azitromicina:

Answer 11

infecção do trato respiratório superior e inferior
uretrite não gonocóccica e gonocóccica
PAC grave (ampliar cobertura) junto com cefalosporina
erradicação de H. PYLORI
infecção de pele e partes moles
Profilaxia de micobacterioses não tuberculose em HIV+
Toxoplasmose??

Question 12

Dose da azitromicina

Answer 12

VO, 500mg, 24/24h, 3-5 dias (respiratório)
1g, 1 dia (uretrite nao gonococcica)
2g, 1 dia (gonococcica)
7-10 dias PAC

Question 13

Qual é a unica indicação da espiramicina?

Answer 13

gestante com toxoplasmose (250mg até o parto)

Question 14

A claritromicina apresenta espectro de ação muito semelhante a azitromicina, inclusive suas indicações clínicas são bastante semelhantes. Quando devo utilizar então a claritromicina?

Answer 14

A claritromicina tem atividade contra Mycobacterium leprae, mycobacterium avium-intracellulare e toxoplasma gondii. Então, as indicações clínicas diferentes da claritromicina são:
MAC em pacientes com SIDA
Micobacterioses
Mais usada na ERRADICAÇÃO DO H. PYLORI.

Question 15

Qual a diferença na farmacocinética da azitromicina e da claritromicina?

Answer 15

A claritromicina é administrada duas vezes ao dia, apesar de ter a mesma tolerabilidade e incidência de efeitos adversos.

Question 16

Dose da claritromicina

Answer 16

VO, 250-500mg, 12/12h

Question 17

Mecanismo de ação das polimixinas

Answer 17

Interagem com o polissacarídeo da membrana externa, retirando cálcio e magnésio, resultando em aumento da permeabilidade, com rápida perda de conteúdo celular e morte (bactericida). Possui, ainda, atividade antiendotoxina contra o lipídeo A.

Question 18

Qual a importância das características farmacocinéticas da polimixina na sua toxicidade?

Answer 18

São excretadas lentamente por filtração glomerular, porém sua ação “detergente” atinge a membrana de células humanas, determinando lesão renal, assim é caracteristicamente NEFROTÓXICO!

Question 19

Existe resistência às polimixinas?

Answer 19

Sim. Através da incapacidade de penetrar na membrana celular ou através da diminuição na ligação à membrana celular.

Question 20

Quais são as utilidades clínicas das polimixinas?

Answer 20

Infecções por Gram negativas resistentes a todos os outros antibióticos, especificamente Pseudomonas e Acinetobacter.
Infecções no SNC na ausência de alternativa terapêutica
otites e conjuntivites purulentas (tópico)

Question 21

Que outros efeitos adversos a polimixina pode causar?

Answer 21

neuropatia periférica, bloqueia da placa neuromucular (paresia global), alergia, dor, tromboflebite..

Question 22

Dose da polimixina B

Answer 22

IV, 2,5-5,0 mg/kg/dia, 8-12h, corrigir na IR

Question 23

Dose da polimixina E (colistina)

Answer 23

IV, 2,5-5,0mg/kg/dia, 3-6h, corrigir na IR