Drogas anaeróbicas e vermífugos Flashcards
Mecanismo de ação do albendazol e sua utilidade clínica?
Degeneração seletiva dos microtúbulos citoplasmáticos do intestino e tegumento dos parasitas. Utilizado no tratamento das helmintíases intestinais, como ascaridíase, ancilostomose, teníase, hidatidose, estrongiloidíase, cisticercose e tricuríase. Maioria 400mg VO. Neurocisticercose 15 mg/kg/d ou 400mg, dividida em duas tomadas diárias.
Mecanismo de ação e uso clínico do tiabendazol
inibição mitocondrial específica. Estrongiloidíase e larva migrans.
Pamoato de pirantel
Bloqueio neuromuscular do parasita. Enterobíase, ascaridíase e ancilostomíase.
Ivermectina
Aumento da permeabilidade da membrana celular a íons cloreto, levando a hiperpolarização de células musculares e nervosas, e a morte. Oncocercose, filariose, estrongiloidiase e escabiose.
Mebendazol
Bloqueia captura de glicose e nutrientes pelos parasitas. Ascaridíase, ancilostomíase, oxiuríase, tricuríase, hidatidose e larva migrans
Agente antimalárico, indicado para tratamento do plasmodium falciparum resistente à cloroquina em malária grave
artemisina
Oxamniquina
Alteração no tegumento do parasita após 4 a 8 dias de tratamento e diminui deposição de ovos pelo schitossoma. ESQUISTOSSOMOSE.
Antimônios pentavalentes: antimoniato de metilglucamina e estibogluconato de sódio
Nao conhece modo de ação, mas é usado no tratamento da leishmaniose.
Ação = o tiabendazol, para estrongiloidíase
cambendazol
Derivada da piperazina, para toxocaríase, filariose e oncocercose
dietilcarbamazina
Agente emetizante com ação contra Entamoeba histolytica
Emetina
Pode tratar giardíase, amebíase, tricomoníase, e eventualmente salmonelose e shigelose.
Furazolidona
Piperazina
Impede ação da acetilcolina, levando a bloqueio neuromuscular no parasita. Oxiuriase, oclusão intestinal por bolus de áscaris (PRINCIPAL INDICAÇÃO) + óleo mineral.
Praziquantel
Aumento da permeabilidade ao cálcio nos esquitossomos. Esquistossomose, teníase, cisticercose e himenolepíase.
Tinidazol
Agente citotóxico que causa dano ao DNA. Giardíase, amebíase e tricomoníase.
Qual o mecanismo de ação do metronidazol? Por que ele atua apenas nas bactérias anaeróbias?
Entra, por difusão passiva, e é ativado por um processo de redução. Assim, libera produtos tóxicos e radicais livres que atuam no DNA, inativando-o e impedindo a síntese enzimática das bactérias.
As bactérias aeróbicas não possuem enzimas que reduzem a droga.
Mecanismos de resistência do metronidazol
Diminuição da permeabilidade e diminuição da capacidade de realizar redução intracelular.
Propriedades farmacológicas importantes do metronidazol
Disponível VO, tópico e IV.
Distribui-se amplamente, com níveis terapêuticos em diversos fluidos orgânicos
Atravessa placenta e leite (evitar em gravidas)
Penetra e age em coleções (empiema, abscesso, ouvido)
metabolizado pelo fígado (metabolito pouco toxico)
excretado principalmente pelos rins
ajuste na ins renal é necessario apenas se houver insuficiencia hepatica conjunta
Quais são as indicações clínicas para o metronidazol?
Infecção por anaeróbios
Terapia inicial na COLITE PSEUDOMEMBRANOSA (via oral)
Tétano
Pode ser utilizado para H. pylori (junto com claritro ou amoxicilina)
Vaginose bacteriana
Principais efeitos colaterais do metronidazol
+ comuns: cefaléia, náuseas, secura, gosto metálico
Raros: zumbidos, vertigem, convulsões (altas doses, mt tempo, suspender droga)
Urticária, exantema..
Reação dissulfiram ou antabuse (desconforto abdominal, rubor, vômitos e cefaléia e ocorre quando o paciente ingere bebidas alcoólicas)
Quando o metronidazol está contraindicado?
Primeiro trimestre da gestação. Pode ser usada se houver necessidade real nos outros trimestre e na gravidez!!!