Glicopeptídeos, linezolida, lipopeptídeos Flashcards
Principal espectro de ação dos glicopeptídeos:
Bactérias gram +, inclusive as resistentes a beta-lactâmicos
Qual o mecanismo de ação da vancomicina? ela é bactericida ou bacteriostática?
Efeito bactericida baseado na inibição da síntese da parede celular em bactérias Gram positivas, com sítio de ação nos peptidioglicanos.
Forma de administração da vancomicina, distribuição pelo corpo, dose habitual:
Apenas IV, VO apenas para colite pseudomembranosa, infusão peritoneal para infecção por cateter de diálise. Distribuição: ampla, fígado, pulmões, rins, miocárdios, partes moles e líquido pleural, pericárdico, sinovial e ascítico.
Excreção basicamente renal: ajustar dose na insuficiência renal.
Espectro de ação da vancomicina:
Bactérias Gram +: estafilococos, mesmo resistentes à oxacilina, enterococos (bacteriostáticos, associado a aminoglicosídeo em inf grave), estreptococos, Listeria, Bacillus, Corynebacterium e Rhodococcus. Gram + anaeróbios> Peptostreptococcus, actinomyces e clostridium (tto de inf não responsivas à droga de escolha - metronidazol). Não atua contra Gram -!!! Exceto Neisseria.
Mecanismo de resistência da vancomicina e em qual bactéria ela é mais comum?
Enterococcus. Substituição do aminoácido final do pentapeptídeo, diminuindo sua afinidade com o glicopeptídeo. Mais frequente como colonizante do que como infecção invasiva. 6 tipos vanA, vanB…Isolar e vigiar individuos infectados.
Em que situações clínicas a vancomicina deve ser utilizada?
Bactérias gram + resistentes à beta lactamicos (estafilococos meticilino resistentes e enterococos ampicilina resistentes).
Infecções de corrente sanguínea e endocardites por estafilo e entero resistentes, endocardite precoce (associada a gentamicina), meningite e ventriculite pós-neurocirurgia, infecção de sítio cirúrgico, infecção nosocomial de grandes queimados, dermatopatias graves com solução de continuidade, tromboflebite com infecção, colite pseudomembranosa nao respondendo à metronidazol, infecção na diálise, estrepto ou estafilo alérgico à beta-lactâmico.
Qual o principal tipo de toxicidade da vancomicina?
nefrotoxicidade, principalmente combinado à outra droga nefrotóxica (ex. aminoglicosídeo), ajustar de acordo com clearence, relacionados à infusão: mal estar inespecífico, pico febril, síndrome do homem vermelho.
Qual as vantagens e desvantagens da teicoplanina em relação à vancomicina?
A teicoplanina tem maior meia vida, podendo ser administrada uma vez ao dia, IV ou IM, porém nao pode ser usada em infecções do SNC e na colite pseudomembranosa. Possui menos efeitos adversos que a vancomicina.
Qual é o mecanismo de ação e resistência da Linezolida?
Bacteriostático, liga-se a subunidade 50S, inibindo a síntese proteica. A resistência refere-se a estafilo meticilino-resistentes e entero vancomicino-resistentes com mutações no RNA ribossômico.
Por que a linezolida pode ser utilizado tanto por VO como IV? E qual o tecido que apresenta melhor concentração?
Porque a concentração sérica após VO é = IV. Tecido pulmonar - 4,5x a concentração da sérica. Excreção predominantemente renal!
Espectro de ação da linezolida:
Gram +: estafilococos, enterococos, esteptococos (bactericida contra S.pneumoniae e pyogenes). Corynebacterium, Listeria, Bacillus, Leuconostoc, Rhodococcus.
Anaerobios: bacteroides, clostridium, fusobacterium
Quando usar a linezolida?
Infecções por agentes resistentes a beta-lactâmicos e glicopeptídeos, especialmente nosocomiais. Estafilococos meticilino-resistentes (mrsa), enterococos vancomicino-resistentes (VRE) e Streptococcus pneumoniae. Pneumonias, infecções de pele ou partes moles. Não usar por mais de 2 semanas (plaquetopenia e neurite óptica).
Quais os efeitos adversos mais comuns com o uso da linezolida?
Efeitos GI (náuseas, vômitos e diarreia) - VO e IV, citopenias (plaquetopenia é mais frquente, principalmente após 10 dias) - monitorar hemograma, pode causar alteração da PA em pacientes suscetíveis, neurite óptica e periférica.
Mecanismo de ação da daptomicina:
Ligação da daptomicina à membrana celular bacteriana levando à rápida despolarização do potencial de membrana, o que determina a inibição da síntese de proteínas, DNA e RNA, além do extravasamento de conteúdo citoplasmático e morte bacteriana. Resistência rara.
Propriedades farmacológicas da daptomicina:
IV, pico em 30 min., meia vida de 8h, mas dose única diária, excreção renal. 4mg/kg, infusão em 30 minutos.
