Lyfjaviðtakar og verkanir lyfja Flashcards
Lyfjaviðtakar -skilgreining
-Tegundir
stórar starfslega mikilvægar sameindir í frumum. lyfjaviðtakar eru öll target sem lyf virka á -meira dæmi en venjulegir frumuviðtakar
- hefðbundnir frumuviðtakar
- jónagöng -ekk almennir viðtakar, bara lyfjaviðtakar
- ensím
- burðarsameindir (bakflæðslyf hefur áhrif á burðarsameind fyrir H í maga)
Affinity
Sækni lyfsins í ákveðið target
vatnssækni-fitusækni-lögun efnis.
affinity fær lyf til að bindast viðtakanum
Efficacy
ræður því hvað gerist þegar lyfið er bundið
Agonisti
valda Örvun og svörun
Anatagonisti
valda ekki örvun og hindra
ED50 -Effective dose 50
hvenær er þetta hugtak notað
Sá skammtur sem gefur 1/2 af hámarksverkun, þetta sýnir framá svörun þegar lyfið er komið á áfangastað (ekki tekið tillit til uppsogs).
notað: í þróun á lyfi þeagr verið er að athuga bindingu við viðtakann
Partial Agonist
Áhrif hans koma að hálfu leiti fram, binst ekki fullkomlega á alla viðtaka og við fáum ekki fulla svörun -ss lægri hámarkssvörun
Blöndun partial agonista og full agonista er mikilvæg fyrir lyf því það lengir þann tíma /eða styttir sem áhrifin eru að koma fram
Full Agonist
Full svörun, binst mjög vel
Lyfjahindrun
-tegundir+hvað þær gera
Eitthvað sem blokkar lyf frá því að hafa áhrif sín, blokkar td viðtakana eða eitthvaði boðskiptaferli eftir að lyf binst viðtaka, tipiskt eitthvað sem antagonisti gerir
- bein efnahindrun td prótein sem blokkar
- pharmacikinetic antagonismi ekki áhersla
- viðtaka hindrun, competitive antagonistm
- non competitve antagonism , ekki hindrun gegnum samkeppni á viðtaka heldur blokkun í boðkerfi
- lífeðlisfræðileg hindrun
Viðtaka hindrun/competitive antagonism -samkeppnishindrar
2x flokkar
Þetta eru hindrar sem fara á viðtakann og blokkaa hann
samkeppnishindrar reversible
samkeppnishindrar irrversible
Samkeppnishindri reversible
Langflestir hindrar, þeir bindast með léttum tengjum en geta auðveldlega losnað. það er sækni í viðtakann en ekki algjör.
ef við setjum antagonista þarf meiri agonista til að gefa svar
Samkeppnishindri irreversible
Hindrar (antagonisti) sem hindrar viðtakann algjörlega fyrir öðrum efnum, binst óafturkræft með efnatengjum. Dæmi um það er magnyl og omeprazol, verkun lyfsins fer þá eftir því hversu lengi fruman er að framleiða nýja viðtaka. varðandi magnyl þarf að myndast ný blóðflaga því blóðflögur hafa ekki kjarna til að gera RNA fyrir nýjum viðtaka
hér virkar ekki að gefa lyf sem er með agonista virkni uppámóti því antagonistinn blokkar alveg
Quantal dose response
Á við um svörun margra einstaklinga. Verið er að prófa td bannvænan skammt vs verkunarskammt -ekki hægt að mæla stærð þeirrar svörunar alltaf
Afnæming
Ferli sem valda því að lyfin hætta að virka
- viðtaki breytist og það verður minnkuð svörun
- flutningur á viðtökum, clathrin
- boðefni búið
- breyting á umbroti lyfs, styrkur umbrotsensima geta hækkað eða lækkað
- lífeðlisfræðileg aðlögun
- aukin flutningur lyfja úr frumu, frumurnar hafa pumpur og dæla út eitri /krabbameinsfrumur þannig ónæmar fyrir krabbameinslyfi. stofnfrumur tjá sérlega mikið af þessum pumpum
Hverjar eru tegundir lyfjaviðtaka
4x
- Hefðbundnir frumuviðtakar (antagonisti og agonisti)
- Jónagöng
- Burðarsameindir
- Ensím
Hefðbundnir frumuviðtakar
agonisti og antagonisti getur sest á hefðbunda frumuviðtaka
agonisti veitir svörun með því að örva frumuna -algengt boðefni er adrenalin
antagonisti kemur í veg fyrir svar með því að bindast viðtaka, eru vanalega reversible. dæmi um antagonista lyf er beta blokkari hjartalyfið -eru þá andrenergir viðtaka hindrar, beta blokkar blokka beda adrenerga viðtaka
Jónagöng sem lyfjaviðtakar
blocker vs modulator
á jónagöngin er hægt að nota blokkara eða modulator
blocker: td kalsium ganga blokkararkalsium er notað sem blóðþrýstingslyf til að lækka blóðþrýstinginn. áhrif kalsiumsblokkuð
modulator: lyf sem setjast í jónagöngin og breyta virkni þeirra, hér er verkun jónaganganna aukin eða verkun minnkuð. dæmi er róandi lyf
Ensím sem lyfjaviðtakar
2teg
Hindrar
False substrate
Lyf sem hafa áhrif á ensím
Hindri: lyf hindrar verkun ensimsins,
samkeppnishindrar: ACE hindrar virkar á angiotensin converting ensim. lyfin aspirin og magnyl verka á cox. ÖLL BÓLGUEYÐANDI LYF BLOKKA COX
ekki samkeppnishindrar:
False substrate: ofstast hindrar, lyf sem þykjast vera efni að setjast á ensim en er það í raun ekki og hindra, eru að plata ensimin
4x flokkar innri boðkerfa
- Viðtakatengd jónagöng
- G próteintengdir viðtakar
- Kinasa viðtakar
- Kjarnaviðtakar
Viðtakatengd jónagöng
:Ach viðtaki og lyf sem verka á hann
ATH: jónagöng eru lyfjamörk
hvaða lyf verka á jónagöng?
Það verður verkun strax og eitthvað sest á viðtakann
Ach viðtakinn: 4 undireiningar, 2 bindiset fyrir ach, hraðvirk boð, lyfjamörk, taugaboðefni virkar hér á -botox td lamar þetta og curare líka sem lamar þyndina
lyf: svefnlyf, kvíðalyf, þunglyndislyf, geðklofalyf
G próteintengdir viðtakar
áhrif þeirra
stærsti hópur viðtaka og lyfjaviðtakar
viðtakar fyrir ýmis hormón
