Les antibiotiques Flashcards
En antibiothérapie, quels sont les trois groupes de bactéries ?
- Gram positif
- Gram négatif
- Anaérobies
De quel groupe de bactérie font partie les staphylocoques et les streptocoques ?
Gram positif
Comment est la paroi des bactéries Gram positif ?
Riche et dense en peptidoglycan en raison des liaisons transpeptidiques fortes des enzymes transpeptidases.
Quel est le site d’action de la pénicilline chez les bactéries à Gram positif ?
Les enzymes transpeptidase, soit les protéines liant la pénicilline (PBP).
De quel groupe de bactérie font généralement partie les bacilles ?
Gram négatif
De quoi est formé la membrane externe ? Chez quel groupe de bactérie la retrouve-t-on ?
Gram négative ; formée de lipopolysaccharide (LPS)
Quelles bactéries sont généralement des bactéries anaérobies ?
- Bacilles Gram négatif
2. Cocci Gram positif
Les formes dormantes de bactéries sont-elles plus sensibles à l’action des antibiotiques ?
Non ; au contraire, elles le sont moins.
Quelle est la différence entre un antibiotique bactériostatique et un antibiotique bactéricide ?
Bactériostatique inhibe la croissance bactérienne pour permettre aux mécanismes de défense de l’organisme d’éliminer l’envahisseur lui-même.
Bactéricide tue les bactéries.
Pour quelles troubles les antibiotiques bactéricides sont-ils utilisés ?
Les infections pour lesquelles les défenses de l’hôte ne sont pas suffisantes : endocardites, méningites ou infections chez les patients neutropéniques.
Pour quel type d’infection les pénicillines sont-elles généralement utilisées ?
Pour les infections à streptocoques.
Pour quel type de bactérie les aminopénicillines sont-elles plus efficaces ?
Gram négatif.
Que peut-on faire pour élargir le spectre d’une pénicilline ?
La combiner avec un inhibiteur de bêta-lactaminase.
Quelles sont les 3 grandes classes de bêta-lactamines ?
- Pénicillines
- Céphalosporines
- Carbapénèmes
Quel est le mode d’action des bêta-lactamines ?
Se lient à PBP et inhibent la formation du peptidoglycan, nécessaire à la formation de la paroi bactérienne et donc nécessaire à la survie bactérienne. Bactéricide.
Quelles sont les 3 principaux effets secondaires possibles des bêta-lactamines ?
- Choc anaphylactique
- Neutropénie
- Néphrite interstitielle (rare)
Quel est le pourcentage de risque d’allergie croisée entre les pénicillines et les céphalosporines ?
10%
Contre quels groupes de bactéries les céphalosporines de première génération sont-elles efficaces ?
- Cocci Gram +
- Strepto/Staphylo
- Certaines bactéries Gram -
Les céphalosporines sont-elles vulnérables aux bêta-lactaminases ?
Généralement, non.
Les céphalosporines de première et deuxième génération peuvent-elles traverser le BHE ?
Non.
Quel type de céphalosporine de deuxième génération est efficace contre les bactéries anaérobies et les Gram - ?
Le deuxième type.
Quel type de céphalosporine de deuxième génération est efficace contre les cocci Gram + et les bacilles Gram - ?
Le premier type.
Quelle génération de céphalosporine est active contre P. aeruginosa et les bacilles Gram - ?
La troisième génération.
Contre quelle bactérie la céphalosporine de quatrième génération est-elle la seule à être active ?
S. aureus résistant à la méthicilline (SARM)
Quelle classe de bêta-lactamine a un spectre assez étendu qui couvre Gram + et - et bactéries anaérobies ? Dans quelle situation est-elle spécialement indiquée ?
Les carbapénèmes, utilisé spécialement pour le traitement de la méningite.
Quelle est le mécanisme d’action de la vancomycine ?
La vancomycine est un glycopeptide qui interfère avec l’assemblage du peptidoglycan de la paroi cellulaire bactérienne en se complexant avec son précurseur.
Contre quels groupe de bactérie la vancomycine est-elle active ?
Gram + incluant SARM
Comment est administrée la vancomycine pour le traitement d’infections systémiques ? Et pour le traitement de la colite pseudomembraneuse ?
- Voie IV
2. PO
Quels sont les effets secondaires de la vancomycine ?
- Néphrotoxicité lorsqu’associée à d’autres médicaments néphrotoxiques
- Red man syndrom
Quel est le mode d’action de la daptomycine ?
La daptomycine est un lipopeptide qui endommage la paroi cellulaire des bactéries Gram +. Elle est surtout active contre le cocci Gram + incluant le SARM.
Les antibiotiques agissant sur la paroi sont-ils bactériostatiques ou bactéricides ?
Bactéricides
Quelles classes d’antibiotiques inhibent la synthèse des acides nucléiques (métabolisme des folates) chez les bactéries ?
- Quinolones
- Métronidazole
- Rifamycines
- Triméthoprime et sulfaméthoxazole
Quel est le mode d’action des quinolones ?
Inhibition des topoisomérases, donc de la synthèse de l’ADN.
Quels sont les effets secondaires des quinolones ?
- Toxicité cartilagineuse
2. Photosensibilisation
Quel est le mode d’action du métronidazol ?
Engendre la production de radicaux libres qui endommagent l’ADN.
Quels sont les effets secondaires du métronidazol ?
Peu d’effets secondaires ; neurologiques ou digestifs.
Quel est le mode d’action du triméthoprime/sulfaméthoxazole ?
Inhibe le métabolisme des folates nécessaire à la formation de thymidine.
Quels sont les effets secondaires du triméthoprime/sulfaméthoxazole ?
- Rash
2. Toxicités hématologiques
Quel est le mode d’action du rifamycines ?
Inhibe la polymérisation de l’ADN.
Quels sont les effets secondaires des rifamycines ?
- Rash
- Syndrome grippal
- Nausées
Quel antibiotique, dans ceux qui inhibent la synthèse des acides nucléiques, est bactériostatique ?
Triméthoprime/sulfaméthoxazole
Quelles familles d’antibiotiques ont comme mécanisme d’action l’inhibition de la fonction ribosomale ?
- Tétracyclines
- Macrolides
- Glycylcycline
- Lincomycines
- Chloramphénicol
- Aminosides
- Streptogramines
- Oxazolidones
Quelles antibiotiques inhibiteurs de la fonction ribosomale se lient à la sous-unité 30S du ribosome ?
- Tétracyclines
2. Glycylcyclines
Quelles antibiotiques inhibiteurs de la fonction ribosomale se lient à la sous-unité 50S du ribosome ?
- Macrolides
- Lincomycines
- Streptogramines
- Oxazolidones
Quel est le mode d’action des aminosides ?
Ils se lient à l’interface des sous-unités 30S et 50S du ribosome.
Quel est le mode d’action des streptogramines ?
Ils se lient de façon irréversible à la sous-unité 50S du ribosome et empêche l’élongation de la chaîne peptidique.
Quelles familles des inhibiteurs de la fonction ribosomale sont bactéricides ?
- Aminosides
2. Streptogramines
Quels sont les effets secondaires des tétracyclines ?
- Photosensibilisation
2. Accumulation dans les dents et les os (ne pas donner aux femmes enceintes et aux enfants)
Quels sont les effets secondaires des macrolides ?
- Ictère sévère
2. Troubles digestifs (péristaltisme non-coordonné qui cause anorexie, nausées, vomissements)
Quels sont les effets secondaires de la clindamycine et à quelle famille d’antibiotique appartient-elle ?
- Diarrhée
- Rash
Appartient à la famille des lincomycines.
Quels sont les effets secondaires des aminosides ?
- Néphrotoxicité
- Ototoxicité
- Blocage de la transmission neuromusculaire
Donner 4 exemples d’enzymes pouvant modifier un antibiotique.
- Bêta-lactaminase : ouvre le noyau des bêta-lactamines
- Enzymes d’origine chromosomale/plasmidique : empêche les aminosides de s’attacher aux ribosomes par acétylation/phosphorylation/nucléotidylation
- Acétyltransférase : inhibe le chloramphénicol
- Estérase : ouvre le noyau de l’érythromycine
Quels sont les trois mécanismes de résistance d’altération de la perméabilité membranaire chez la bactérie ?
- La membrane externe chez les Gram négatif (pour les grosses molécules hydrophobes chargées négativement).
- La cessation de production des porines de la membrane externe qui empêche les bêta-lactamines et le quinolones hydrophiles de pénétrer.
- Le manque de production d’énergique qui empêche le transport actif.
Quels antibiotiques les bactéries à Gram - peuvent-ils pomper à l’extérieur ?
- Tétracyclines
- Bêta-lactamines
- Quinolones
Quels antibiotiques les cocci Gram + peuvent-ils pomper à l’extérieur ?
- Macrolides
2. Streptogramines
Comment une bactérie peut-elle être résistance aux inhibiteurs de la fonction ribosomale par altération de la cible ?
Altération du site actif du ribosome par addition d’un groupement méthyle.
Comment une bactérie peut-elle être résistante à la vancomycine par altération de sa cible ?
Peptidoglycan avec une affinité réduite.
Comment une bactérie peut-elle être résistante aux bêta-lactamines par altération de sa cible ?
En modifiant les PBP.
Quels mécanismes de résistances met en jeu la cible chez la bactérie ?
- Altération de la cible
- Protection de la cible
- Surproduction de la cible
- Déviation de la cible
Pour quel antibiotique une protection de la cible est-elle possible ?
Quinolone
Quel est le principe du mécanisme de résistance de surproduction de la cible ?
Il y a une compétition pour la liaison des sulfamidés au DHPS, l’enzyme qui permet la production des acides nucléiques. La bactérie peut surproduire du DHPS et ainsi neutraliser l’effet inhibiteur des sulfamidés.
Quel est le principe de la résistance par déviation de la cible ?
Les antibiotiques peuvent s’attaquer au métabolisme nécessaire à la formation de facteurs de croissance chez la bactérie. Les formes auxotrophes de bactéries peuvent aller chercher ces facteurs de croissance dans l’environnement sans avoir recours à au métabolisme intermédiaire. Ainsi, la bactérie “contourne” l’effet de l’antibiotique à la place de l’annuler. (Ex : triméthoprime)
Qu’est-ce que la concentration minimale inhibitrice (CMI) ? À quoi sert-elle ?
Concentration minimale d’un antibiotique pouvant inhiber la croissance bactérienne.
Sert à déterminer la sensibilité ou la résistance de la bactérie.
Qu’est-ce que la concentration minimale bactéricide (CMB) ? À quoi sert-elle ?
Concentration minimale d’un antibiotique pour tuer 99.9% des bactéries. Est utilisé pour les infections où les défenses de l’hôte son insuffisantes (neutropénie, endocardite, méningite, entre autres).
