Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmakologi > Kardiovaskulære medikamenter > Flashcards

Kardiovaskulære medikamenter Flashcards

1
Q

Hva er spesielt med Digitalis purpurea?

A

Digitalis purpurea = revebjelle
- Mye brukt i folkemedisin

Inneholder glykosidene digitoksin og digoksin
- Hjertemedisin

Toårig urt, viltvoksende og hageplante

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Tegn opp strukturene til digitalisglykosider.
Hva er den viktigste forskjellen?

A

Alkoholgruppen til digoksin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Hvilke forskjeller er det i farmakokinetikken til digitalisglykosidene?

A

Digoksin:
- Biotilgjengelighet; 60-80% - variabel
- Eliminasjon; 80% uomdannet via nyrene
- Proteinbinding; 25%
- Halveringstid; 1.5-2 døgn
- Lengre hos gamle og ved nyresvikt

Digitoksin:
- Biotilgjengelighet; > 90%
- Eliminasjon; metaboliseres i leveren
- Proteinbinding; > 90%
- Halveringstid; 4-9 døgn
- Lengre hos gamle, lever- eller hjertesvikt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Hvilken virkning har digitalisglykosider?

A

Positiv inotrop effekt
- ↑Ca++ intracellulært
- Den molekylære virkningsmekanismen i ulike celler består i hemming av Na+-K+-ATPasen i cellemebranen som fører til økt intracellulær Ca++ via Na+-Ca++-byttemekanismen og muligens økt innstrømning gjennom ionekanaler

Vagoton og sympatolytisk effekt

Forsterker AV-knutens refraktærfase

Samlede effekt gir:
- Øker pumpekraft og minuttvolum ved hjertesvikt
- Reduserer overledning og ventrikkelfrekvens ved atrieflimmer
- Økt risiko for ventrikulære arytmier

Digitoksin og digoksin har nokså likeverdig effekt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Ved hvilke indikasjoner gis digitalis?
Hva er hovedbruksområde nå?

A

Gis ved:
- Atriflimmer/flutter
- Hjertesvikt
- Paroksysmal supraventrikulær takykardi

Hovedbruksområde nå:
- Rask atrieflimmer med samtidig hjertesvikt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Hva er viktig ved bruk av digoksin?

A

Serumkonsentrasjon må følges!
- Terapeutisk område; 0.6-1.3 nmol/l
- Toksisk konsentrasjon; > 2.5 nmol/L

Terapeutisk område best dokumentert ved hjertesvikt

Atrieflimmer; høyere konsentrasjon kan være nyttig

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Hva er viktig å huske på med toksisitet når det kommer til digoksin?

A

Stor individuell variasjon!
- Hjertefriske tåler mer enn hjertesyke
- Bivirkninger kan oppstå allerede i terapeutisk område

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Hvilke bivirkninger har digitalis?

A

GI-bivirkninger:
- Kvalme
- Diaré
- Magesmerter
- Nedsatt appetitt

CNS:
- Tretthet
- Svakhet
- Forvirring
- Søvnforstyrrelser
- Psykoser

Synsforstyrrelser:
- Gul/grønt fargesyn
- Tåkesyn

Hyperkalemi:
- pga. hemming av Na+-K+-ATPasen

Alle slags hjertearytmier:
- VES, bradyarytmier og hjerteblokk vanligst

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Hva gjør man ved intoksikasjon ved digitalis bruk?

A

Seponer (midlertidig)
- Følg serumkonsentrasjon

Sykehusinnleggelse med hjerteovervåkning hvis alvorlig

Korriger elektrolyttforstyrrelse

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Hvilke interaksjoner har digoksin?

A

En del legemidler øker s-digoksin:
- Amiodaron/dronedaron
- Ciklosporin
- Verapamil/diltiazem
- Antifungale midler som slutter på -azol
- Makrolid-antibiotika

Mekansimen er at det fører til hemming a p-glykoprotein

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Hvilke medikamenter må man være OBS på med tanke på den additive, negative kronotrope effekten?

Kronotrop effekt; påvirkning av hjertets frekvens

A

Betablokkere

Ca++-blokkere

Digoksin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Hva er forsiktighetsregler ved bruk av digoksin?

A

Høy alder og/eller nedsatt nyrefunksjon:
- Redusert dosebehov

Elektrolyttforstyrrelser, spesielt hypokalemi:
- Økt arytmifare

Hypotyreose:
- Økt følsomhet

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Når er digoksin kontraindisert?

A

Ved AV-blokk II-III og ved uttalt bradykardi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Hvilke egenskaper har nitrater?

A

Dilaterer venuler og koronarkar:
- Økt koronarflow og redusert fylningstrykk - anti-iskemisk effekt
- Redusert fylningstrykk - symptomlindrende ved hjertesvikt

Dilaterer arterioler (ved høyere dose)
- Redusert pumpemotstand, arterielt BT
- Postural hypotensjon, spesielt hos eldre

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Hvordan er virkningsmekanismen til nitrater?

A

https://www.legemiddelhandboka.no/L8.9.2/Organiske_nitrater

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Hvilke typer nitrater bruker man?

A

Glyserylnitrat:
- Nitroglyserin

Isosorbiddinitrat

Isosorbidmononitrat

17
Q

Hva tilskriver vi den anti-iskemiske effekten til nitrater?

A

Anti-iskemisk effekt sannsynligvis relatert til:
- Reduert hjertearbeid pga. red. pre- og afterload
- Selektiv dilatasjon av kollateraler i myokard

18
Q

Hva er glyserolnitrat?

A

“Nitroglyserin”

Oljeaktig væske som eksploderer ved kompresjon:
- Stabilt i tablettform, men NB!; kort holdbarhet

Har komplett 1.-passasjemetabolisme → kort halveringtid (3 min)

Rask effekt (ved behov): sublingualt - effekt etter 1 min
- Resoribletter, munnspray

Langvarig effekt (profylaktisk): deptoplaster

IV

Dose 0.3-6 mg
- Forsiktig opptrapping pga. kvalme og hodepine som vanligst initialt

19
Q

Hvilke andre nitrater benytter man av seg av?
Hvilke farmakokinetiske egenskaper har disse?

A

Isorbid mono- og di-nitrat er NO-donorer med mindre tilbøyelighet til førstepassasjemetabolisme og langsommere eliminasjon

Brukes profylaktisk

Isorbiddinitrat:
- Halveringstid; 30 min
- Noe 1.-passasjemetabolisme

Isorbidmononitrat:
- Halveringtid; 5 t
- Lite 1.-passasjemetabolisme

20
Q

Hvordan er det med nitrater og toleranse?

A

Intermitterende bruk:
- Effekt opprettholdes

Hyppig/kontinuerlig bruk:
- Betydelig effekttap

Håndtering:
- Behandlingspause om natten
- Fjern plaster
- Depotmidler inntas om morgenen

21
Q

Hvilke forsiktighetsregler er viktige ved bruk av nitrater?

A

Holdbarhet er viktig;
- Kort holdbarhetstid!

OBS hos pasienter med tendens til ortostatisme:
- Gamle
- Autonom dysfunksjon
- Alkoholmisbruk

OBS! med tanke på toleranseutvikling

OBS! med tanke på interaksjoner med ereksjonsmidler

22
Q

Hvilken virkning har statiner?

A

Statiner er analoger til 3-hydroksy-3-metylglutarat (HMG)
- Forstadium til kolesterol

Hemmer enzymet HMG-CoA-reduktase i hepatocytter
- Inhiberer det hastighetsbegrensende trinnet i kolesterolsyntesen

Gir:
- Redusert kolesterolsyntese
- Økt ekspresjon av LDL-reseptorer (økt clerance)
- Redusert sekresjon av VLDL
- = redusert totalkolesterol, LDL og VLDL

https://www.legemiddelhandboka.no/L8.15.1/Statiner

23
Q

Hvilke andre gunstige virkninger har statiner?

A

Statiner er “pleiotrope”:
- Økt dannelse av NO (og bedret endotelfunksjon)
- Inflammasjonshemming (mindre monocyttadhesjon, redusert produksjon av IL-6)
- Antioksidativ effekt
- Antiproliferativ effekt på glatte muskelceller
- Hemming av trombocyttaggregering

24
Q

Hva kjennetegner farmakologien til statiner?

A

De fleste elimineres kun ved levermetabolisme
- Unntak; Pravastatin

Svært lav biotilgjengelighet pga. 1.-passasjemetabolisme
- Dette er av mindre betydning siden de primært virker i leveren

25
Q

Hvilke interaksjoner har statiner?

A

De fleste substrater for CYP3A4 eller CYP2C9
- CYP3A4-hemmere (makrolider), -azol-antimykotika, verapamil, diltiazem, noen antivirale midler)
- CYP2C9-hemmere (amiodaron, flukonazol)

Øker den systemiske biotilgjengeligheten av statiner til dels dramatisk → rabdomyolyse

De fleste statiner øker kons. av warfarin
- Lett økt INR

26
Q

Hvilke bivirkninger har statiner?

A

Vanligvis godt tolerert

Økning i transaminaser (ALAT):
- 1% fra > 3x øvre grense → seponer, evt. reduser dose

Myopati/rabdomyolyse:
- Sjelden, men alvorlig → seponer ved mistanke, mål CK
- OBS! ved høydosert behandling

Mer “uskyldig” muskelsvakhet/muskelsmerter
- Ikke uvanlig. CK normal

Skal ikke brukes av gravide/ammende

Forsiktighet hos barn/tenåringer

27
Q

Hva er Ezetimib?

A

Kolesterolabsorpasjonshemmer

Hemmer opptak av kolesterol fra tarm:
- Kolesterol i diett og fra galle

Reduserer hepatisk kolesterol

Moderat reduksjon i LDL

Synergieffekter med statiner:
- Kombinasjonspreparat

28
Q

Hvordan reduserer gallesyrebindere kolesterol?

A

Gallestyrer syntetiseres fra kolesterol

Gallesyrer gjennomgår normalt enteroheptaisk kretsløp

Midlene er anion-byttere som binder gallesyrer

Komplekset reabsorberes ikke
- Skilles ut i feces

Hepatocyttene må lage mer gallesyrer
- Fra kolesterol

Hepatiske kolesterolnivåer reduseres

29
Q

Nevn noen medikamenter som er gallesyrebindere.

A

Kolestyramin

Kolestipol

Kolesevelam

30
Q

Hvordan tas gallesyrebindere?
Hvilke bivirkninger finnes?

A

Tas peroralt; absorberes ikke

Masse GI-bivirkninger
- Kvalme
- Flatulens
- Obtipasjon m.m.

Kolestyramin/kolestipol kan påvirke absorpsjon av fettløslige vitaminer (A, D, E, K) og en del legemidler (noen statiner, digitalis, tetrasykliner, tiazider, m.m.)

31
Q

Hva er effekten av å bruke Omega-3-fettsyrer som medikament?
Ved hvilke indikasjoner gis dette?

A

Moderate effekter

Reduserer triglyseridnivåene
- Og VLDL

Reduserer produksjonen av tromboksan A2 noe

Indikasjon:
- Hypertriglyseridemi
- Sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt

32
Q

Hvilket dyslipidemimedikament er mest effektivt?

A

OBS! Noen legemidler har synergistisk effekt

33
Q

Hva er PCSK9-hemmere?
Nevn noen legemidler.

A

Monoklonale antistoffer
- Injiseres subkutant hver 14. dag

Binder og inaktiverer proprotein konvertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) og hindrer dermed binding til LDL-reseptorer
- Medfører redusert nedbrytning av LDL-reseptorer, og dermed økt fjerning av LDL fra blodbanen

Gir effekt LDL.reduksjon
- Virker synergistisk med statiner

Medikamenter er:
- Alirokumab
- Evolokumab

Godkjent på blå resept fra 01.01.23 (alirokumab) hos pasienter med utilstrekkelig effekt av statin/ezetimib

34
Q

Hvilke legemidler kan forårsake dyslipidemi?

A

Isotretinoin
- Aknemiddel

Kortikosteroider

Kjønnshormoner

Ciklosporin

Proteasehemmere
- Anti-HIV-midler

Betablokkere

Tiaziddiuretika

Noen antipsykotika

35
Q

Hva kom Cochrane-review frem til når det gjaldt statiner og primærprevensjon?

A

Utgangsrisiko:
- 15% risiko for kardiovaskulær hendelse i løpet av 10 år

Statinbruk reduserer relativ risiko med 27% i løpet av 10 år sammenlignet med placebo

Farmakologi (27 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions