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SBP1035 > Interactions cellulaire II > Flashcards

Interactions cellulaire II Flashcards

1
Q

c quoi 3 modes de communications cellulaires

A

endocrine
paracrine
autocrine

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Q

la cell cible doit exprimer quoi

A

un récepteur spécifique pour répondre au ligand extracell (premier messager)

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3
Q

c quoi les 1er messagers

A

hormones
cytokines
FC
agoniste
stimulus

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4
Q

c quoi les caractéristiques de récepteur-ligand

A
  • affiniré receptorielle et rep bio
  • sélective au ligand
  • qtr de récepteurs exprimés
  • désensiblisation
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5
Q

si on a bcp de ligands..

A

on aura une forte réponse cellulaire

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6
Q

si on a pas assez de messagers…

A

on doit avoir des récepteurs d’haute affinité pour faire les collisions avc le ligand

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7
Q

nomme les 3 domaines extracell

A

extracell
transmembranaire
cytoplasmique

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8
Q

c quoi l’affinité réceptorielle

A

la force/puissance de l’intéraction entre le ligand et récepteur

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9
Q

c quoi la sélectivité réceptorielle

A

pas de ligand spécifique
affinité préférentielle d’un ligand
elle dépend de la concentration ou dose utilisée

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10
Q

comment se fait la réponse biologique

A

le ligand change la conformation du récepteur
ceci envoie un message biochimique dans cell

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11
Q

c quoi les 4 assomptions

A
  1. liaison se produit quand L R se rencontre par diffusion et quand la collision a une bonne orientation/énergie
  2. dans la liaison, L R restent liés par affinité
  3. après la dissociation R L identiques à avant lien
  4. éq formé quand V nouveau R L = V dissociation
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12
Q

c quoi Kd

A

concentration de ligand qui permet d’occuper 50% des récepteurs
une valeur faible = récepteur fort

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13
Q

c quoi EC50

A

reflet de l’affinité réelle du récepteur pour son ligand (Kd app)

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14
Q

c quoi le Kd réelle

A

concentration qui permet d’occuper 50% des récepteurs

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15
Q

c quoi EC50 encore

A

concentration qui permet d’avoir 50% de la réponse bio maximal

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16
Q

quand ecq 10-90% de la réponse se produit

A

quand une fenêtre de 2 log de l’agoniste et de son centre = EC50

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17
Q

donne la définition du agoniste

A

composé qui lie un récepteur et produit une réponse bio

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18
Q

c quoi un agoniste partiel

A

mm a forte dose, il y pas de rép max

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19
Q

c quoi un antagoniste compétitif

A

en competition pour le mm site de liaison que agoniste
pas d’effets bio par eux memes

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20
Q

c quoi les antagonistes non-comp

A

lient le récepteur à des sites différents ou semblables que agoniste
ca altère la capacité de l’agoniste pour se lier avc le site de récepteur

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21
Q

c quoi les antagonistes non-comp rev nn-rev

A

rev: rep bio si on enleve antag nn-comp
irrev: mol se lie de facon irrev et ca empeche la liaison antagoniste

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22
Q

quand il y a des récepteurs désensibilisés on fait quioi

A

on ajoute la qté d’agonistes pour compenser et avoir quand meme une réponse 50%

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23
Q

c quoi le phénoxybenzamine

A

lie de façon covalente les récepteurs a-adrénergique

24
Q

la modification covalente du récepteur entraine quoi

A

elle fait en sorte que l’agoniste ne peut plus se lier. la réaction est insurmontable et irréversible.

25
Q

l’agoniste se lie à quelle forme

A

la forme active
il stabilise le récepteur dans cette forme

26
Q

l’antagoniste fait quoi au deux formes

A

il présente la mm affinité pour les deux états du récepteur

27
Q

un agoniste partiel fait quoi

A

il stabilise de forme partielle la forme active

28
Q

à quels principes Pharma les récepteurs obéissent

A
  • affinité
  • selectivite
  • nb sites
  • activ de signaux intracell
  • amplification
29
Q

c quoi les 2 sites des récepteurs

A
  1. à la surface (prots, peptides,,,)
  2. à l’intérieur (hormones vit a d e k)
30
Q

c quoi 5 types de récepteurs membranaires

A
  • GPCR couplés aux prots
  • canaux ion
  • enzymatiques intrinsèque
  • avc activité enzymatique associées
  • avc domaines d’interaction
    récepteurs cytoplasmiques (FT)
31
Q

c quoi les temps de réponses des récepteurs

A
  • très rapide et transitoire ms à sec (neurotransm)
  • long et persistant h à qq jours (hormones, FC)
32
Q

nomme les types de récepteurs enz

A

-epidermal growth factor
- insulin
(tyr kinases)

33
Q

nomme un type de récepteur GPCR

A

b-adrenergique

34
Q

nomme les types de canaux ioniques récepteurs

A
  • Ca K Na Cl
  • Na: nicotinique
  • Ca: type L, bloquer canaux calciques
35
Q

type de récepteurs avc act enzymatique

A

Tyr kinases

36
Q

ecq les canaux ioniques sont sélectifs? comment?

A

oui
ils choisissent les ions à faire passer selon les stimulis physiologiques
Ca, Na, K

37
Q

comment les canaux ioniques s’ouvrent et se ferment

A
  • s’ouvrent aux réponses aux stimulis
38
Q

nomme les stimulis:

A

Voltage
stress mécano
lien à ligand

39
Q

les second messagers font quoi

A

ils contrôlent l’ouverture et fermeture de l’intérieur

40
Q

selon quoi les ions entrent et sortent

A

selon un gradient chimique

41
Q

comment se fait la liaison/activation des ROC

A
  • ligand se lie au canal
  • canal activé et influx ionique
    la concentration ionique change = rep cell
  • dissociation du ligand et inactive canal
42
Q

donne des exemples de canaux ioniques dép de ligands

A

(excitatrices)
- ACholine
- Glutamate
- sérotonine
(inhibitrices)
- GABA
-Glycine

43
Q

l’acetyl choline se lie à quoi

A

aux récepteurs nicotiniques et muscariniques

44
Q

c quoi les 2 types de récepteurs nicotiniques

A
  • sur muscles striées squelettiques dans la plaque motrice
  • sur les neurones centraux et périphériques
45
Q

c quoi les cibles des récepteurs nicotiniques presynapse et postsynapse

A

pre: inhibition de la relache d’ACholine
post: agents dépolarisants ou non

46
Q

c quoi les bloqueurs neuromusclu

A

dépolarisants: succinylcholine
nondépol: vecuronium

46
Q

c quoi les bloqueurs neuromusclu

A

dépolarisants: succinylcholine
nondépol: vecuronium

47
Q

nomme une autre cible des récepteurs nicotiniques

A

neuronaux et ganglionnaires
on utilise AChE pour augmenter ACh dans la fente à cause des effets secondaires

48
Q

Résumé: c quoi l’agoniste des récepteurs nicotiniques

A

succinylcholine

49
Q

nomme 3 fcts des récepteurs nicotiniques

A
  • antagonistes des récepteurs Nico muscu: d-tubocurarine, pancuronium, antagoniste comp de ACh, block neuromuscu non-démo
  • augmente présence ACh dans fente: AChE
  • inhibe libération de ACh dans plaque motrice du SNPP (Botox)
50
Q

les rocs ne produisent pas….

A

de seconds messagers
et sont activés par eux

51
Q

quel anesthetique bloque les canaux voltage Na

A

lidocaine

52
Q

décris la structure des canaux Na

A

4 domaines
chaque domaine a 6 ss unités
le 4e ss u est un senseur

53
Q

décris les canaux Ca

A
  • senseurs Ca de 4 domaines
  • chaque domaine a 6 helicases
  • dom 1: active cinetique
  • ss u 4: senseur
  • Ss 5-6: pore
54
Q

c quoi les bloqueurs

A
  • nifedipine : bloque vaisseaux
  • verapamil: coeur
  • dilitazem: vaisseaux et coeur

SBP1035 (16 decks)

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