Interactions cellulaire II Flashcards
c quoi 3 modes de communications cellulaires
endocrine
paracrine
autocrine
la cell cible doit exprimer quoi
un récepteur spécifique pour répondre au ligand extracell (premier messager)
c quoi les 1er messagers
hormones
cytokines
FC
agoniste
stimulus
c quoi les caractéristiques de récepteur-ligand
- affiniré receptorielle et rep bio
- sélective au ligand
- qtr de récepteurs exprimés
- désensiblisation
si on a bcp de ligands..
on aura une forte réponse cellulaire
si on a pas assez de messagers…
on doit avoir des récepteurs d’haute affinité pour faire les collisions avc le ligand
nomme les 3 domaines extracell
extracell
transmembranaire
cytoplasmique
c quoi l’affinité réceptorielle
la force/puissance de l’intéraction entre le ligand et récepteur
c quoi la sélectivité réceptorielle
pas de ligand spécifique
affinité préférentielle d’un ligand
elle dépend de la concentration ou dose utilisée
comment se fait la réponse biologique
le ligand change la conformation du récepteur
ceci envoie un message biochimique dans cell
c quoi les 4 assomptions
- liaison se produit quand L R se rencontre par diffusion et quand la collision a une bonne orientation/énergie
- dans la liaison, L R restent liés par affinité
- après la dissociation R L identiques à avant lien
- éq formé quand V nouveau R L = V dissociation
c quoi Kd
concentration de ligand qui permet d’occuper 50% des récepteurs
une valeur faible = récepteur fort
c quoi EC50
reflet de l’affinité réelle du récepteur pour son ligand (Kd app)
c quoi le Kd réelle
concentration qui permet d’occuper 50% des récepteurs
c quoi EC50 encore
concentration qui permet d’avoir 50% de la réponse bio maximal
quand ecq 10-90% de la réponse se produit
quand une fenêtre de 2 log de l’agoniste et de son centre = EC50
donne la définition du agoniste
composé qui lie un récepteur et produit une réponse bio
c quoi un agoniste partiel
mm a forte dose, il y pas de rép max
c quoi un antagoniste compétitif
en competition pour le mm site de liaison que agoniste
pas d’effets bio par eux memes
c quoi les antagonistes non-comp
lient le récepteur à des sites différents ou semblables que agoniste
ca altère la capacité de l’agoniste pour se lier avc le site de récepteur
c quoi les antagonistes non-comp rev nn-rev
rev: rep bio si on enleve antag nn-comp
irrev: mol se lie de facon irrev et ca empeche la liaison antagoniste
quand il y a des récepteurs désensibilisés on fait quioi
on ajoute la qté d’agonistes pour compenser et avoir quand meme une réponse 50%
c quoi le phénoxybenzamine
lie de façon covalente les récepteurs a-adrénergique
la modification covalente du récepteur entraine quoi
elle fait en sorte que l’agoniste ne peut plus se lier. la réaction est insurmontable et irréversible.
l’agoniste se lie à quelle forme
la forme active
il stabilise le récepteur dans cette forme
l’antagoniste fait quoi au deux formes
il présente la mm affinité pour les deux états du récepteur
un agoniste partiel fait quoi
il stabilise de forme partielle la forme active
à quels principes Pharma les récepteurs obéissent
- affinité
- selectivite
- nb sites
- activ de signaux intracell
- amplification
c quoi les 2 sites des récepteurs
- à la surface (prots, peptides,,,)
- à l’intérieur (hormones vit a d e k)
c quoi 5 types de récepteurs membranaires
- GPCR couplés aux prots
- canaux ion
- enzymatiques intrinsèque
- avc activité enzymatique associées
- avc domaines d’interaction
récepteurs cytoplasmiques (FT)
c quoi les temps de réponses des récepteurs
- très rapide et transitoire ms à sec (neurotransm)
- long et persistant h à qq jours (hormones, FC)
nomme les types de récepteurs enz
-epidermal growth factor
- insulin
(tyr kinases)
nomme un type de récepteur GPCR
b-adrenergique
nomme les types de canaux ioniques récepteurs
- Ca K Na Cl
- Na: nicotinique
- Ca: type L, bloquer canaux calciques
type de récepteurs avc act enzymatique
Tyr kinases
ecq les canaux ioniques sont sélectifs? comment?
oui
ils choisissent les ions à faire passer selon les stimulis physiologiques
Ca, Na, K
comment les canaux ioniques s’ouvrent et se ferment
- s’ouvrent aux réponses aux stimulis
nomme les stimulis:
Voltage
stress mécano
lien à ligand
les second messagers font quoi
ils contrôlent l’ouverture et fermeture de l’intérieur
selon quoi les ions entrent et sortent
selon un gradient chimique
comment se fait la liaison/activation des ROC
- ligand se lie au canal
- canal activé et influx ionique
la concentration ionique change = rep cell - dissociation du ligand et inactive canal
donne des exemples de canaux ioniques dép de ligands
(excitatrices)
- ACholine
- Glutamate
- sérotonine
(inhibitrices)
- GABA
-Glycine
l’acetyl choline se lie à quoi
aux récepteurs nicotiniques et muscariniques
c quoi les 2 types de récepteurs nicotiniques
- sur muscles striées squelettiques dans la plaque motrice
- sur les neurones centraux et périphériques
c quoi les cibles des récepteurs nicotiniques presynapse et postsynapse
pre: inhibition de la relache d’ACholine
post: agents dépolarisants ou non
c quoi les bloqueurs neuromusclu
dépolarisants: succinylcholine
nondépol: vecuronium
c quoi les bloqueurs neuromusclu
dépolarisants: succinylcholine
nondépol: vecuronium
nomme une autre cible des récepteurs nicotiniques
neuronaux et ganglionnaires
on utilise AChE pour augmenter ACh dans la fente à cause des effets secondaires
Résumé: c quoi l’agoniste des récepteurs nicotiniques
succinylcholine
nomme 3 fcts des récepteurs nicotiniques
- antagonistes des récepteurs Nico muscu: d-tubocurarine, pancuronium, antagoniste comp de ACh, block neuromuscu non-démo
- augmente présence ACh dans fente: AChE
- inhibe libération de ACh dans plaque motrice du SNPP (Botox)
les rocs ne produisent pas….
de seconds messagers
et sont activés par eux
quel anesthetique bloque les canaux voltage Na
lidocaine
décris la structure des canaux Na
4 domaines
chaque domaine a 6 ss unités
le 4e ss u est un senseur
décris les canaux Ca
- senseurs Ca de 4 domaines
- chaque domaine a 6 helicases
- dom 1: active cinetique
- ss u 4: senseur
- Ss 5-6: pore
c quoi les bloqueurs
- nifedipine : bloque vaisseaux
- verapamil: coeur
- dilitazem: vaisseaux et coeur
