Immunosupresyjne Flashcards
cytostatyki częściej stosowane jako leki immunosupresyjne > p-neo
metotreksat, cyklofosfamid, azatiopryna
jako immunosupresyjne tylko w małych dawkach (silne leki)
winkrystyna, winblastyna, cytarabina
PL przekształcany do 6-tioguaniny = antymetabolit puryn»_space; hamuje proliferację limf. T i B (mniej p-ciała)
- metabolizm zależy od oksydazy ksantynowej (ALLOPURYNOL !!)
azatiopryna
użycie azatiopryny:
1) zapobieganie odrzucaniu p. nerek
2) zapalenia kłębuszków
3) toczeń nerkowy
4) cieżkie postacie RZS
5) samoistna plamica małopłytkowa (ITP)
niepożądane azatiopryny:
mielosupresja, wysypki, gorączka, pogarsza uszkodzenie wątroby
*allel metylotransperazy tiopuryny (0,3%)»_space; wolny metabolizm, zmniejszenie dawki
PL przekształcany do kw. mykofenolowego - inhibitor IMPDH2»_space; blok synt. puryn de novo»_space; # proliferacji limf T i B + działanie przeciwzapalne (np. śródbłonek)
mykofenolan mofetylu
użycie mykofenolanu mofetylu
- zapobieganie odrzucania p - mono/+prednizon (zamiast cyklosporyny)
- zapobieganie GvsH - z TAKROLIMUSem
- leczenie GvsH opornych na GKS
niepożądane: mykofenolan mofetylu
zaburzenia ż-j (!), mielosupresja, hepatotoksyczność
hamuje IMPDH i syntazę GMP»_space; #syntezy puryn»_space; hamuje prolif. limf T i B + polepsza działanie na GR;
mizorybina
polepszenie działania na rec. GKS przez mizorybinę
stabilizuje interakcję GR z białkiem 14-3-3
przyszłe zastosowanie mizorybiny ?
- zwłaszcza nefropatia IgA
niepożadane mizorybina
dość bezpieczny (niepożadane u 0,5%)
PL konwersowanu do teriflunomidu»_space; hamuje dehydrogenazę kw. dihydroorotowego (DHODH)»_space; #produkcji pirymidyn»_space; # proliferacji limf. B i T + wytwarzanie p-ciał
+ blokuje aktywność TNF-alfa
+ nasila produkcję przeciwzapalnych (IL-10)
leflunomid
podobny do leflunomidu, stosowany w postaci soli sodowej;
brekwinar
użycie: leflunomid
- leczenie RZS
- autoimmuno, transplanto (+ z mykofenolanem)
