Choroby j. grubego Flashcards
kwas 5-aminosalicylowy
mesalazyna
2 cząsteczki 5-ASA związane przez -diazo (N=N)
olsalazyna
rozszczepianie wiązania -diazo w j. grubym
bakterie enzymem azoreduktaza
mechanizm mesalazyny
hamuje powstawanie prozapalnych i oddziałujących chemotaktycznie na neu leukotrienów i prostaglandyn
zmniejsza aktywację czynnika NF kB (prozapalny)
zmniejsza aktywację limf T
wlasciwosci antyoksydacyjne
mniejsze dawki sulfasalazyny
lagodne wrzodziejace zap. jelita
mesalazyna, olsalazyna (częściej podawana)
ch. Crohna
niepożadane: sulfasalazyna (w dużej mierze odpowiada za nie sulfapirydyna)
bóle głowy, gorączka, n i w, wysypki skórne, fototoksyczność, niebieskawe podbarwienie skóry, niedokrwistosc megaloblastyczna (#kw. foliowego)
oligospermia
wolni acetylatorzy: typowe niepożadane
agranulocytoza, maloplytkowosc, niedokrwistosc hemolityczna, zespol toczniopodobny - wysiek w oplucnej, pericardium, bole miesni, zaplenie srodmiazszowe nerek, zapalenie trzustki
wolni acetylatorzy
nizsza aktywnosc enzymu acetylujacego sulfapirydyne - ok 40% pacjentow
niepozadane: mesalazyna
o wiele lepiej od sulfalazyny, reakcje uczuleniowe, uszkodzenie nerek (srodmiazszowe) - duuze dawki
niepozadane: olsalazyna
Bog wie why? 10%»_space; biegunka wydzielnicza
działanie: mesalazyna - wlewy doodbytnicze
odbytnica i lewa okreznica
działanie: mesalazyna - czopki doodbytnicze
odbytnica
działanie: mesalazyna - tabletki pokryte eudragitem-S
rozp. się w pH>7
|»_space; koncowe j. krete i okreznica
działanie: mesalazyna - kapsulki z mikrogranulkami pokryte etyloceluloza
uwalnianie stopniowe zaleznie od pH
|»_space; cale jelito cienkie i okreznica
działanie: mesalazyna - rozp. w buforze glicerynowym, kapsulki pokryte eudragitem - L
rozp. w pH>6
|»_space;koncowe j. czcze, poczatek kretego
sulfasalazyna =
5-ASA - diazo - sulfapirydyna
działanie: sulfasalazyna
okreznica
dzialanie: olsalazyna
okreznica
dzialanie: balsalazyd
okreznica
GKS w ch. j. grubowego
prednizon lub prednizolon (doustnie)
hydrokortyzon i metyloprednizolon (dożylnie)
*budezonid (ch. Crohn, kontrolowane uwalniane)
leki immunosupresyjne
azatiopryna, merkaptopuryna, cyklosporyna, takrolismus
|»_space; indukcja remisji, terapia podtrzymujaca, redukcja dawki GKS
anty - TNFalfa
infliksymab (mysio-ludzkie IgG1)
adalimumab (ludzkie IgG1)
etanercept (2xp75 rec. + fragment Fc IgG1)
» szczególnie ch. Crohna
inne leki anty-TNFalfa, może kiedyś bedą używane
golimumab i afelimomab (p-ciało mono) certolizumab peg (fragment Fab)
przeciwbakteryjne leki
nie rytunowo (mogą nasilać objawy!) przy zmianach okołoodbytniczych >> metronidazol lub cyprofloksacyna
humanizowane p-ciało przeciw integrynie alfa4 (przechodzenie leuko do zapalenia)
» badania - skutecznie indukuje remisję w Lesniowskim
natalizumab
niepozadane: natalizumab
pojedyncze przypadki encefalopatii wieloogniskowej (przy terapii łączonej)
niepożadane: cyklosporyna, takrolismus
uszkodzenie nerek (zależnie od dawek),
hiperkaliemia, hiperglikemia, hiperlipidemia,
nadciśnienie tętnicze,
uszkodzenie wątroby,
zaburzenia neurologiczne (drgawki, splątanie)
rzadko: uszkodzenie szpiku
CYP3A4! (zmniejszenie dawki)
niepożadane: azatiopryna (PL merkaptopuryny)
mielosupresja (leuko/pancytopenia)
wysypki skórne, gorączka, n i w, biegunka
pobudza rec. enkefalinowe w scianie jelita»_space; działanie tonizujące
zarówno w postaci biegunkowej jak i zapierającej
trymebutyna
drażliwe: przeciwzdęciom = polimery krzemowe obniżające napięcie powierzchniowe
dimetykon, symetykon
drażliwe: nowi agoniści 5-HT3
cylansetron
drażliwe: (+)5-HT4
renzapryd
drażliwe: (-) opioidowych mi
alwimopan, metylnaltrekson
drażliwe: pobudza cyklaze guanylową i stymuluje wydz. wody, Na, HCO-
linaklotyd
drażliwe: antagonisci M3
daryfenacyna, zamifenacyna
drażliwe: poprawia funkcjonowanie splotow nerwowych
rekombinowana ludzka neutrofina 3
