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Exam nerveux #3 > Hypnosédatifs - Calon > Flashcards

Hypnosédatifs - Calon Flashcards

1
Q

Décrivez l’histoire des hypnosédatifs

A

Antiquité: Éthanol + laudanum
1860-1900: Hydrate de chloral et autres
1900-1960: Barbituriques (> 2500 synthétisés)
1960-Aujourd’hui: Benzodiazépine
1980-1990: Imidazopyridine (Zolpidem) + Cyclopyrrolone (zopiclone)
2000: Pyrazolopyrimidines (Zalépon)

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Q

Quel sont les usage thérapeutiques et autres… des hypnosédatifs ?

A
  • Anxiété (1/4 population à vie)–> BZD + Buspirone
  • Insomnie (1/3 population à vie) –> BZD, dérivés Z, mélatonine
  • Induction de l’anesthésie –> Barbituriques
  • Traitement de la dépendance à l’alcool –>BZD et autres
  • Traitement de l’épilepsie –> BZD + barbituriques

Usage ‘‘autre’’: drogue d’abus (toxicomanie, alcoolisme)

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3
Q

Quelle est la différence entre un médicament sédatif et un médicament hypnotique ? Qu’est-ce qu’un hypnosédatif ?

A

Sédatif:

  • Diminution de l’activité motrice
  • Inhibe l’excitation
  • Effet ‘‘calmant’’

Hypnotique:

  • Produit somnolence
  • Facilite apparition et maintien de sommeil qui ressemble au sommeil naturel (ds caractéristiques encéphalographiques)
  • Effet appelé ‘‘hypnose’’

Hypnosédatif:

  • Effet dépresseur général du SNC
  • Mécanisme d’action relié au récepteur GABAa
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4
Q

Comment agit le GABA au SNC (effet + mécanisme d’action sur récepteur) ?
Quelle est la proportion de ce neurotransmetteur dans les synapses ?

A

Le GABA est le principal neurotransmetteur inhibiteur du SNC

2 types de récepteurs:

  • GABAa = canal ionique
  • GABAb = couplé aux protéines G

Mécanisme d’action: GABA se lie à GABAa –> facilite entrée du Cl dans les neurones

GABA agit comme neurotransmetteur dans 20% des synapses

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5
Q

Quel est l’effet pharmacologique des barbituriques ?

A
  • Dépression généralisée du SNC
  • Sédatif et Hypnotique
  • Anticonvulsiviant
  • Relaxation musculaire centrale
  • LES BARBITURIQUES SONT TRÈS PEU ANXIOLYTIQUES SPÉCIFIQUES*
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6
Q

Quel est le mécanisme d’action des barbituriques ?

A
  • Potentialisation de l’effet inhibiteur du GABAa a/n des synpses cérébrales (site des BRB différent du site des BZD)
  • Active directement GABAa sans la présence de GABA
  • Prolonge la durée moyenne d’ouverture du canal Cl
  • Bloque les récepteurs des neurotransmetteurs excitateurs
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7
Q

Quelles sont les indications thérapeutiques des barbituriques

A
  • Phenobarbital = Anticonvulsiviant
  • Thiobarbituriques (thiopental) = Induction de l’anesthésie
  • Butalbital = dans analgésique Fiorinal
  • Primidone = soulagement du tremblement essentiel (50% efficace)
  • Remplacé par BZD pour anxiété et troubles du sommeil*
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8
Q

Quels sont les barbituriques à ultracourte action ? (2)

A
  • Méthohexital

- Thiopenthal

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9
Q

Quels sont les barbituriques à courte action ?

A
  • Pentobarbital

- Sécobarbital

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10
Q

Quels sont les barbiturques à action intermédiaire ? (3)

A
  • Amobarbital
  • Aprobarbital
  • Butabarbital
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11
Q

Quels sont les barbituriques à longue action ? (3)

A
  • Butalbital
  • Méphobarbital
  • Phenobarbital
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12
Q

Quels sont les effets indésirables des barbituriques ? (4)

A
  • Induction enzymatique (des autre composés et de eux-même)
  • Somnolence diurne
  • Tolérance
  • Dépendance (physique)
  • Excitation paradoxale
  • Sensation d’ébriété
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13
Q

Quels sont les interactions des barbituriques ?

A

Dépression synergique avec

  • hypnosédatifs
  • anesthésiques généraux
  • narcotiques
  • alcool

Lié à l’induction enzymatique

  • Médicaments: anticoagulants, digoxine, quinidine, ADT, phenothiazine
  • Substrats endogènes: Corticostéroïdes, vitamine D, vitamine K, bilirubine, Acide aminolévulinique
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14
Q

À partir de combien de fois la dose thérapeutique y a-t-il dose toxique aux barbituriques?
Quels sont les symptômes fréquents d’intoxication ? (5)
Quel est le traitement d’une intoxication ?

A
  • 5-10x la dose thérapeutique –> index étroit

Sx de toxicité:

  • Coma (dose-dépendant)
  • Chute de la TA
  • Dépression respiratoire
  • Hypothermie
  • Tracé d’EEG plat dans intoxications graves

Traitement: Symptômatique seulement, assurer les fonctions vitales

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15
Q

Quelle est l’action de l’éthanol au SNC ?

A

L’Alcool = substance psychotrope qui a des effets STIMULANTS
- Doit être considéré comme DÉPRESSEUR du SNC car dépression du contrôle inhibiteur (ce qui explique qu’il est stimulant apparent)

Autres effets:

  • bactéricide et irritant des membranes des muqueuses
  • dilate vaisseaux cutanés
  • Stimule sécrétion d’acide gastrique et irrite muqueuse digestive
  • inhibe sécrétion de l’hormone antidiurétique
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16
Q

Expliquez le métabolisme de l’éthanol.

Nommer les inhibiteurs des enzymes.

A

Alcool déshydrogénase catalase: Éthanol –> Acétaldéhyde
- Inhibiteur = Formépizole

Aldéhyde déshydrogénase: Acétaldéhyde –> acétate
- Inhibiteur = MTZ, disulfiram –> risque antabuse

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17
Q

Quel est le lien entre le métabolisme de l’alcool et la consommation

A

Si Alcool déshydrogénase métabolise rapidement + aldéhyde déshydrogénase lentement = accumulation acétaldéhyde –> lendemain de brosse –> bois moins
Si contraire: bois plus et risque d’abus

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18
Q

Pourquoi le méthanol est toxique et pourquoi donnons nous de l’éthanol pour traiter ?

A

Au lieu d’être métabolisé en acétaldéhyde par l’alcool déhydrogénase, le méthanol est métabolisé en formaldéhyde qui est toxique, donc on donne de l’éthanol pour compétitionner avec le méthanol par rapport à l’enzyme alcool déshydrogénase

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19
Q

Quel sont les symptômes d’intoxication aiguë à l’alcool ? (5)

A
  • euphorie
  • Troubles de coordination motrice
  • Inhibition des réflèxes
  • Diminution de la vigilance ad coma
  • Hypoglycémie
20
Q

Quelle est la toxicité à l’éthanol lors d’usage chronique (12)

A
  • Risque de cancer augmenté (foie, larynx, oesophage, gorge…)
  • hépatotoxicité :accumulation lipide, hépatite, cirrhose
  • Anomalie du système immunitaire et anémie
  • Dommage au cerveau (encéphalopathie, neuropathie)
  • Tératogénicité
  • Dépendance physique et psychologique
  • Cardiomyopathie, ACV, HTA
  • Atteinte de la fibre musculaire
  • Troubles GI: reflux, hémorragies, ulcères, pancréatites
  • Perturbation métaboliques: HypoK, HypoMg, HypoPO4
  • Carences nutritionnelles : thiamine
  • Dysfonction sexuelles
21
Q

Quels sont les symptômes de sevrage à l’alcool (4)

A

1-3 jours après dernier verre, dure 5 jours

  • Tremblements
  • Anxiété et agitation importante
  • Convulsions
  • Délirium tremens
22
Q

Quels sont les traitements du sevrage ou de la dépendance à l’éthanol ?

A

1er choix de sevrage: Chlordiazépoxide ou Diazépam
Dépendance à l’alcool et prévention des rechutes: Acamprosate (avec naltroxone pour diminuer envie de recommencer)
Risque Wernicke-Korsakoff: déficience thiamine, donc supplément B1

23
Q

Quelles sont les interactions médicamenteuses avec l’alcool ?

A
  • Induction de son propre métabolisme et autres Rx (CYP 2E1)
  • Potentialise effet de tous dépresseur du SNC: BZD, méthocarbamol, opioïdes
  • Effet antabuse: MTZ, disulfiram
24
Q

Quel est est l’effet pharmacologique du Buspirone

A
  • Anxiolytique avec un effet sédatif et euphorique moins marqué que les BZD
  • Pas d’effet hypnotique, relaxant musculaire ou anticonvulsiviant*
25
Q

Quel est le mécanisme d’action du Buspirone ?

A
  • Agoniste 5-HT1A

* *Moins d’anxiété rebond, moins de dépendance que les BZD

26
Q

V/F le Buspirone prend des semaines à se faire ressentir ?

A

V, il s’agit de son principal désavantage

27
Q

Quelle est l’utilisation du Buspirone

A
  • L’anxiété CHRONIQUE (effet long à se faire ressentir)
28
Q

Comment le Buspirone est-il éliminé ?

A
  • Métabolisé au CYP 3A4
29
Q

Quel est l’effet pharmacologique des antihistaminiques ? (3)

A
  • Diminue la vigilance et le temps de réaction
  • Réduit le nombre de réveils
  • Augmente la durée totale du sommeil
  • Il s’agit des EI lorsque pris pour allergie*
30
Q

Quels sont les précautions à prendre avec les antihistaminiques ?

A
  • Effet anticholinergiques chez les personnes âgées
  • Éviter usage continu (> 3 jours), car tolérance rapide
  • Effet résiduel possible le lendemain –> plus petite dose et PRN
31
Q

V/F le délai d’action des antihistaminiques est de 10-20 minutes

A

F - c’est de 30-60 minutes

Il s’agit d’un choix intéressant en 1re ligne

32
Q

Associez les familles chimiques aux molécules:

  • zaleplon, Zolpidem, Zopiclone
  • Cyclopyrrolones, Imidazopyridine, pyrazolopyrimidines
A 
Zaleplon = Pyrazolopyrimidines
Zolpidem = Imidazopyridine
Zopiclone = Cyclopyrrolones
33
Q

Quel est le délai d’action et la durée d’action du Zolpidem et du Zopiclone et du Zaleplon

A 
Délai d'action :
- Zolpidem + Zopiclone : 15-30min
- Zaleplon: 10-20min
Durée d'action:
- Zolpidem: 6-8h
- Zopiclone: 8h
- Zaleplon: 4h
34
Q

Quel est le mécanisme d’action des Hypnotiques Z ?

A
  • Agisse sur le récepteur BZ1 du site des BZD (sous unité alpha-1 seulement –> moins d’EI cognitifs que les BZD)
35
Q

Quels sont les indication du Zolpidem et du Zopiclone ?

A

Induction du sommeil: pris 6h avant couché pour éviter somnolence diurne
Maintien du sommeil: plus rare et à faible dose

36
Q

Quels sont les interactions des hypnotiques Z ?

A
  • Potientialisation des autres dépresseurs du SNC
  • Substrat du 3A4
  • Synergie avec BZD et alcool: sobnambulisme
37
Q

Faites une comparaison des effets indésirables des hypnotiques en Z aux BZD. (7)

A
  • Tolérance à l’effet hypnotique plus lente
  • Potentiel d’abus plus faible
  • Risque moindre d’insomnie rebond
  • Moins d’EI cognitifs et amnésiques
  • Intx à l’alcool moins pire
  • Risque de dépendance SIMILAIRE
  • Comportements somnambuliques complexes
38
Q

Je suis une hormone naturelle qui induit une diminution de la latence du sommeil et une augmentation de sa durée sans causer d’hypothermie, qui suis-je ?

A

Mélatonine

39
Q 
Quel est le mécanisme d'action du Rameltéon ?
Ses avantages sur les BZD? (2)
Ses désavantages ? (2)
Son délai d'action ?
Son utilisation ?
A

Mécanisme: Agoniste MT1 et MT2 de la mélatonine (effet encore meilleur que la mélatonine)

Avantages:

  • Pas de dépendance
  • Pas de troubles de mémoire

Désavantages:

  • Inducteur 1A2
  • Troubles horomonaux: hyperprolactinémie, diminution testostérone

Délai d’action: <30 min

utilisation: Induction du sommeil de façon répétée

40
Q

Quel est l’utilisation du Tasimeltéon ?

A
  • Rétablissement du cycle éveil-sommeil
41
Q

Quels sont les 2 antidépresseurs utilisés pour leur propriétés sédatives et hypnotiques ?
D’où viennent ces propriétés ?

A
  • Trazodone et Doxépine
  • Provient des effets anticholinergiques et antihistaminiques
  • ISRS et IRSN sont 1re ligne anxiété généralisée*
42
Q

Le suvorexan fait parti de la famille des …

A

antagonistes des récepteurs orexines OX1 et OX2

  • Utilisé pour l’insomnie
  • Longue demi-vie (12h) qui peut causer somnolence diurne
43
Q

Quels cibles pharmacologiques sont en développement ? (3)

A
  • GABAa
  • Sous-type de récepteur sérotoninergiques
  • Substance P
44
Q

Nommez et décrivez brièvement des PSN hypnosédatifs (4)

A
  • Kava: hépatotoxique
  • Valériane: GABA, peu EI, faible hypnotique
  • Lavendre et chamomille: faible hypnotique
45
Q

Sur quelles sous unités du récepteur GABA les molécule suivantes agissent-ils ?
- BZD, BRB, GABA, hypnosédatifs Z

A
  • GABA: a,b
  • BZD: a,y
  • BRB: b,y
  • Hypnotiques Z: a1, y2 (BZ1)

Exam nerveux #3 (12 decks)

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