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Exam nerveux #3 > Amphétamines et ses dérivés - Calon > Flashcards

Amphétamines et ses dérivés - Calon Flashcards

1
Q

Qu’est-ce qui fait en sorte que l’amphétamine traverse aisément la BHE ?
Quel est l’actions de l’amphétamine au SNC ?

A
  • Absence de groupement catéchol (-OH)
  • Les catécholamines endogènes ne passent pas la BHE à cause du groupement catéchol et seulement les catécholamines produites au cerveau restent au cerveau*
  • Interagit avec le système catécholaminergique (DA et NA)
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2
Q

Les amphétamines font parti de quelle famille chimique ?

A

Phénylisopropylamine

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3
Q

Quelles sont les caractéristiques structure activité des amphétamines ? (3)

A
  • Ce sont tous des produits basiques (amine)
  • La distance de 2C entre le cycle phényl est l’amine est importante pour l’activité sympathomimétique
  • La présence d’un CH3 sur le carbone alpha augmente la durée d’action empêchant la MAO de les métaboliser, ils sont alors métabolisés par les CYP
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4
Q

Quel énantiomère de l’amphétamine est plus actif ?
Nommez un synonyme.
Nommez les produits disponibles au Canada.
Quel est le ration énantiomère S:R de l’addéral XR

A
  • S-amphétamine
  • Dextroamphétamine/Dexamphétamine
  • Adderal XR, Dexedrine, Dexedrine Spansules
  • 3:1
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Q

Par rapport au méthylphénidate:
Quels sont les caractéristiques physicochimiques ? (3)
Quels sont les propriétés pharmacocinétiques ? (2)
Quel est l’effet pharmacologique comparatiement à d’autres stimulants ?

A
  • Pka = 8,5
  • Forme protonée dans l’estomac résiste à l’hydrolyse de la fonction ester
  • 4 isomères, dont seulement le d-thréo-methylphenidate est actif
  • Bonne absorption, mais 80-90% du rx hydrolysé par après (acide ritalinique inactive) : T1/2 = 1-2h
  • 4% de la dose rejoint le cerveau pour y subir une hydroxylation en position 4 qui génère un métabolite actif
  • Moins d’effets périphériques car éliminé plus rapidement
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6
Q

Quels sont les caractéristique structure-activité du Bupropion ? (4)

A
  • Groupement tertiobutilique ne peut pas être désalkylé
  • Éliminé par biotransformation: hydroxylation d’un Me du groupement terbutile et réduction de la cétone
  • Métabolites sont actifs
  • T1/2 = 21+/-9h
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7
Q

Quelle sont les caractéristiques structure-activité des amphétamine ?

  • Amine terminale:
  • Centre chiral
  • alpha-méthyl group:
  • position Beta
  • Structure aromatique
A
  • Amine terminale: N-methyl> NH2> NH-R > N-R2
  • Centre chiral: S > S=R> R
  • alpha-methyl group: élongation diminue le potentiel, H diminue le potentiel
  • Position Beta: Cétone conserve l’activité et le potentiel, OH diminue le potentiel
  • Structure aromatique: Mieux si non substitué
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8
Q

Donnez 4 caractéristiques pharmacocinétique des amphétamines

A
  • Bien absorbés oralement
  • Excellente distribution au cerveau
  • Élimination rénale et hépatique par oxydation (50:50)
  • T1/2: 2-6h (court)
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9
Q

Quels sont les effets centraux des amphétamines ? (6)

A
  • Vigilance accrue
  • Sentiment de bien-être et de confiance en soi
  • euphorie
  • privation de sommeil
  • Sentiment de fatigue diminué
  • Suppression de l’appétit
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10
Q

Quels sont les effets périphériques de l’amphétamine ? (6)

A
  • Augmentation de la TA systolique et diastolique
  • Tachycardie
  • Vasoconstriction
  • Mydriase
  • hyperthermie
  • Diminution de la motilité gastro-intestinale
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11
Q

Quel est le mécanisme d’action des amphétamines ?

A

Effet principal = augmenter la concentration plasmatique de catécholamines

  • interagit avec la recapture
  • accentue la libération des sites de stockage dans la transmission nerveuse
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12
Q

Quel est le site d’action de l’amphétamine pour la libération de la dopamine et de la norépinéphrine ?

A

Dopamine: Substancia nigra + Aire ventrale tegmentale

Norépinéphrine: Locus coerulus

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13
Q

Quels sont les principaux EI de l’amphétamine ? (6)

A
  • Tachycardie/palpitations
  • Nervosité
  • Insomnie
  • Anorexie
  • Tolérance
  • Dépendance et syndrome de retrait à l’arrêt
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14
Q

Nommez 2 interactions des amphétamines ?

A
  • Sympathomimétiques
  • IMAO
    Ils ont des effets synergiques
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15
Q

Quels sont les principaux symptômes de l’intoxication aux amphétamines ? (10)

A
  • Agitation
  • Convulsions
  • Confusion
  • Hallucinations
  • Hyperréflexie
  • Mydriase
  • Tachycardie
  • Arythmies
  • HTA
  • hyperthermie
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16
Q

Quelle sont les complication majeures de l’intoxication aux amphétamines ? (3)

A
  • Collapsus CV
  • Hémorragie cérébrale
  • Rhabdomyolyse
17
Q

Quel est le traitement de l’intoxication aux amphétamines ?

A

Aucun antidote, donc traitement symptômatique

18
Q

Quels sont les utilisation des amphétamines (7)

A
  • TDA/H
  • Narcolepsie
  • Dépression
  • Obésité et hyperphagie boulimique
  • Sclérose en plaques
  • Congestion nasale
  • Drogues d’abus
19
Q

V/F L’efficacité à court terme et à long terme des psychostimulants est bien démontrée

A

F - L’efficacité à court terme oui, mais à long terme moins connu, mais semble favorable

20
Q

quel est l’effet pharmacologique des psychostimulant dans le TDAH ? (3)

A
  • Réduit l’activité et l’impulsivité
  • Améliore l’attention
  • Améliore les relations sociales
21
Q

Quels sont les effets indésirables des psychostimulants dans le TDAH ? (3)

A
  • Troubles de sommeil (30%)
  • Diminution de l’appétit et anorexie (75%)
  • Peut ralentir la croissance (diminution de l’appétit et modulation de l’axe hypothalamo-hypophysaire)
22
Q

Quels sont les effets à long terme de l’usage des psychostimulants dans le TDAH ? (4)

A
  • Moins d’usage de drogues et d’abus d’alcool
  • Moins de risque d’obésité
  • Meilleur tissu social
  • Meilleures relations avec amis et surtout avec adultes
23
Q

Quel sont les 3 psychostimulants standards ?
Quel est leur délai d’action ?
Quel est leur durée d’action ?

A
  • Méthylphenidate (Ritalin), Dexamphétamine (Dexedrine), Dexmethylphenitate (Attenade, USA)
  • Délai d’action: <30 min
  • Durée d’action: 2-6h
24
Q

Quel est le psychostimulant à libération intermédiaire ?

A

Ritalin SR

  • Début d’action plus lent que standards
  • Durée 5-8h
25
Q

Quels sont les psychostimulants à longue durée d’action et leurs caractéristiques ?

A
  • Concerta: Système OROS + couche extérieure immédiate, Rx d’exception
  • Biphentin: Billes biphasiques, Rx d’exception
  • Dexedrine Spansule (dextroamphétamine): Considéré aussi comme action intermédiaire, car moins long que conterta et addéral XR (6-8h de durée), Payé RAMQ
  • Lisdexamphétamine (Vyvanse): Prodextroamphétamine, Pro-Rx, Durée 12h, Potentiel d’abus faible, Rx exception
  • Addéral XR: Combinaison grains lents et grains rapides, Rx exception
26
Q

Quel est le mécanisme d’action de l’atomoxétine ?

A
  • Inhibition de la recapture présynaptique de la norépinéphrine
27
Q

Comparativement au méthylphénidate, quels sont les avantages et les désavantages de l’atomoxétine ?

A

Avantages:
- Pas un rx contrôlé, mais Rx exception aussi
- Effets indésirables smilaires, mais un peu moins fréquents
- Donné DIE
Désavantage:
- Moins efficace que le méthylphénidate
- Plus long avant de voir effet (2-8 semaines)

28
Q

Comment est éliminé l’atomoxétine ?

A

Par le CYP 2D6

29
Q

Quel est le mécanisme d’action de la guanfacine ?

A

Agoniste des récepteurs adrénergique Alpha2A –> action au cortex préfrontal

30
Q

Quels sont les caractéristiques pharmacocinétiques de la guanfacine ? (2)

A
  • Prise DIE

- Élimination: rénal et hépatique 3A4 et 3A5 (50:50)

31
Q

Quel est l’efficacité de la guanfacine (3)?

A
  • Pas plus efficace que les autres stimulants (2e ligne)
  • Causerais moins d’insomnie et d’anorexie
  • Délai d’action long (> 2semaines)
32
Q

Quelle est la 1re ligne et la 2e ligne de traitement de la narcolepsie ?

A
  • 1re ligne = modafinil

- 2e ligne = Méthylphénidate et Dextroamphétamine

33
Q

Quel est le mécanisme d’action du modafinir (Alertec) ?

A

Peu connu:

  • Inhibition faible du transporteur de la dopamine
  • Histamine
  • GABA
34
Q

Quel sont les paramètres pharmacocinétiques du Modafinil ?

A

Absorption: Bien absorbé
T1/2: 10-14h
Élimination: CYP 2C9

35
Q

Quels sont les propriétés structures-activité de l’éphédrine et de la pseudoéphédrine ? (4)

A
  • Activité: Amine secondaire, plus actif que primaire et tertiaire sont les moins actives
  • 4 énantiomères: Éphédrine et propanolamine
  • Éphédrine = Érythro; Pseudoéphédrine = thréo
  • Éphédrine = 10x plus puissant que pseudoéphédrine

Exam nerveux #3 (12 decks)

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