HC6 Psychofarmacologie Flashcards
Depressie
Aanwezig over gehele levensloop en bereikt piek in middelbare leeftijd waarna het weer afneemt als men ouder wordt.
Anatomical Therapeutic Chemical classification system
Hierin worden alle werkzame stoffen verdeeld in groepen op basis van het orgaan of systeem waarop ze werken met bijbehorende therapeutische, farmacologische en chemische eigenschappen.
DDD
Defined Daily Dose, de veronderstelde gemiddelde onderhoudsdosis per dag voor geneesmiddel voor volwassenen
Drugs
Vaak illegale substanties die verslaving, gewenning of een duidelijke bewustzijnsverandering veroorzaken.
Farmaceutische medicijn
Een stof die wordt gebruikt om een ziekte te behandelen, genezen, voorkomen, diagnosticeren of om welzijn te bevorderen.
Psychofarmaca/ psychoactieve medicijn/ psychofarmaceutisch of psychotroop
Chemische stof die de bloed-hersenbarriere passeert en voornamelijk op CZS werkt waar het de hersenfunctie beïnvloedt, wat zorgt voor verandering in perceptie, stemming, bewustzijn, cognitie en gedrag
Psychofarmacologie
Wetenschappelijke studie naar de effecten van medicijnen op stemming, sensatie, denken en gedrag
Farmacokinetiek
Tak van farmacologie die zich bezighoudt met de beweging van geneesmiddelen in je lichaam. Samengevat als ADME
ADME
Absorptie/ administratie
Distributie (weg van medicijn naar doelwit)
Metabolisme
Eliminatie/ excretie
Intraperitoneaal
In de buikholte
Oraal
via de mond
Transdermaal
Via de huid (zalf)
Inhaleren
over de longen
transmucosaal
via/ over slijmvliezen
Sublinguaal
onder de tong
Rectaal
via de anus
Enteraal
via het maagdarmkanaal
Parenteral administration
wanneer stoffen het maagdarmkanaal overslaan
Intraveneus
direct in de ader
Intramusculair
In het spierweefsel
Subcutaan
net onder de huid
Intradermaal
in de huid
Epiduraal
in de ruimte rond dura mater van het ruggenmerg
Intrathecaal
in de bloed-hersenbarrière
Distributie: Oraal medicijn
Duurt langer. Wordt eerst opgenomen door cellen in maag of darmen. Dan gaat het bloed nar je lever, vanuit daar naar hart en andere delen lichaam. Daar actief worden opgenomen vanuit bloed om medicijn bij doelcel te krijgen (tenzij lipofiel)
Cellen in lever zijn gemaakt om..
drugs om te zetten, daardoor is er een kleinere hoeveelheid dan ingenomen te detecteren in het bloed
Distributie: hersenen
Deze medicijnen moeten niet alleen getransporteerd worden uit kleine bloedvaten, maar ook door bloed-hersenbarriere. Deze bestaat uit hoge dichtheid van gliacellen die ervoor zorgen dat geen stofjes van buitenaf in hersenen komen
Medicijn kan worden verdeeld over lichaamsvloeistoffen:
Intracellulair (meerderheid)
Extracellulair
- Interstitial: tussen cellen
- Intravasculair/ plasma
- Cerebrospinaal: hersenvocht
Lichaam bestaat uit verschillende componenten
lichaamsvloeistoffen
metabool weefsel (spieren, bindweefsel, hersenen, zenuwen)
intracellulair water
extracellulair water
botweefsel
vet
Lever is belangrijk, omdat..
het door middel van enzymen ervoor zorgt dat het medicijn makkelijker oplosbaar wordt in water (metabolisme), waardoor het beter uitgescheiden kan worden door de nieren of gal naar de darmen
Gal
Middel dat afvalstoffen (vetten) kan emulgeren, waardoor het, het lichaam kan verlaten door middel van ontlastig
Excretie/ eliminatie via:
Nieren: urine
lever: gal en feces
huid: zweet
longen: ademhaling
klieren: tranen, speeksel, zweet en melk
haar en nagels
T 1/2 (halfwaardetijd)
na de hoeveelheid tijd nog maar de helft van een medicijn meetbaar is in het bloed
verschillende weefsels, verschillende tijden
uitgangspunt in bloed
Farmacodynamiek
Effect van stof op cel
- synthese van stof voorkomen
- opslag voorkomen
- verhoging afgifte van NT
- stimulatie van postsynaptische receptoren
- inwerken op auto-receptor
- remmen van receptoren
- blokkeren van heropname van stof
- remmen en metabolisme/ afbraak van stof
Binden
voordat psychofarmaca een effect op cel kan hebben, moet het zich kunnen binden. psychofarmaca heeft meestal een sterker of blokkerend effect dan lichaamseigenstoffen
downregulation
upregulation
Downregulation
Minder receptoren in cel, dus ongevoeliger voor bepaalde stof
Upregulation
Meer receptoren in cel, dus gevoeliger voor bepaalde stof
Specificity
Wanneer een stof wordt uitgescheden door een cel kan deze alleen binden aan de juiste receptor
Affiniteit
Zegt iets over hoe makkelijk/ lang/ sterk een ligand kan binden aan een receptor. Dit gaat om zowel vorm als lading (moet tegengesteld zijn)
Bij dezelfde hoeveelheid ligand, zal afhankelijk van affiniteit van receptor, meer of minder procent van het ligand binden
Diversity
Het aantal receptoren waar ligand aan kan binden of aantal liganden wat aan receptor kan binden
Verzadiging (saturatie)
Percentage van receptoren dat bezet is. Bij 100% heeft extra toediening van stof geen extra effect, alle bindingsplaatsen zijn bezet
Drug-ligand competitie
Medicijn kan competitie aangaan met ligand voor plekje op receptor
Non-competitieve drug (allosteric)
Bindt aan ander plekje op receptor, waardoor er geen concurrentie is.
Allosteric antagonist
Kan medicijn beïnvloeden zonder alles-of-niets principes
Competitieve drug (orthosteric)
Wanneer medicijn zich op hetzelfde plekje wil binden als NT
Orthosteric antagonist
Blokkeert volledig de agonistische effecten zonder enige mate van antagonisme (alles-of-niets)
Antagonist
Veroorzaakt geen reactie in cel, maar remt werking van agonisten, omdat deze het plekje op receptor bezet houdt.
Agonist
Activeert biologisch proces in cel
- hormoonafgifte
- DNA afschriften en aanmaak/opslag eiwitten
- openen/ sluiten ionkanalen
- activatie/inhibitie van enzymen
Partial agonist
Zorgt voor gedeeltelijke activatie van receptor en is vergelijkbaar met een dimmer
Inverse agonist
Produceert een tegengestelde reactie van een agonist, geen inhibitie, maar tegenovergestelde reactie
Partial inverse agonist
Produceert een tegengestelde reactie van een agonist, maar minder sterk dan de inverse agonist
Antidepressiva
worden gebruikt voor de behandeling van uiteenlopende stoornissen zoals klinische depressie, dysthymie, angststoornissen, eetstoornissen en borderline persoonlijkheidsstoornis.
Stimulanten
Worden gebruikt om aandoeningen zoals ADHD en narcolepsie te behandelen, maar ook om eetlust te onderdrukken.
Antipsychotica
Worden gebruikt om psychose, schizofrenie en manie te behandelen
Stemmingsstabilisatoren
Worden gebruikt om bipolaire stoornis en schizofrenie affectieve stoornis te behandelen
Anxiolytica
Worden gebruikt om angststoornissen te behandelen
Relaxanten
Worden gebruikt als hypnotica, sedativa en anesthetica
Tryptofaan
Aminozuur dat je binnenkrijgt via eten. Wordt via enzymen omgezet naar serotonine en melatonine
MAO (mono-amine-oxidase)
Enzym die serotonine inactiveert door zuurstof toe te voegen, waardoor serotonine omgezet wordt in een andere stof (= afbraak serotonine)
Mono-amine-oxidase inhibitor
Blokkeert de werking van MAO, waardoor er meer serotonine overblijft in synaptische spleet. Remt afbraak serotonine, remkt ook de afbraak van norepinefrine en dopamine
Serotonine transporters
Indien serotonine in postsynaptische cel terecht is gekomen, zorgt deze (eiwit) ervoor dat serotonine weer terug opgenomen wordt in presynaptische cel.
Hierdoor hoeft serotonine niet steeds opnieuw aangemaakt te worden
SERT: serotonine transporter
NET: norepinefrine transporter
DAT: dopamine transporter
Heropname remmers
Remmen de heropname van monoamines uit synaptische spleet. Blokkeren presynaptische transporters, waardoor er netto meer serotonine overblijft in synaptische spleet.
Werken als ANTAGONIST voor heropname transporters
SSRI (selectieve serotonine heropname remmers)
Blokkeert heropname van serotonine, waardoor er meer overblijft in synaptische spleet
TCA (triclische antidepressiva)
blokkeren heropname van verschillende stoffen
SNRI (serotonine-norepinefrine heropname remmers)
Blokkeren heropname van zowel serotonine als norepinefrine
