Gigtar og ónæmisbælandi lyf Flashcards
hvað stendur DMARD fyrir?
DMARD: disease modifying anti rheumatic drugs (stundum kölluð síðvirk bólgueyðandi lyf, getur tekið margar vikur/mánuði fyrir lyfin að virka)
Við hverju notum við ónæmisbælandi lyf?
Sjálfsofnæmissjúkdómar:
- liðagigt, psóríasis gigt og margir fleiri sjúkdómar
Bólgusjúkdómar í meltingarvegi:
- colitis ulcerosa, Crohns sjúkdómur
Líffæraígræðslur: nýru, lifur, hjarta, lungu, bris
hverjar eru algengustu aukaverkanirnar af ónæmisbælandi lyfjum?
Aukaverkanir:
- Meltingarvegur og lifur
- Beinmergur
- Sýkingar
- Krabbamein
líffæraígræðslur: almenn atriði
- Mest hætta á bráðri höfnun fyrst eftir ígræðslu
- Gefin þrjú lyf saman í byrjun og þarmeð má gefa minni skammta af hverju lyfi og minni aukaverkanir
- Gefnir barksterar í byrjun en reynt að hætta gjöf þeirra eftir 6-12 mánuði
nefndu 5 lyf sem hamla IL-2
Ciclosporin Sirolimus Tacrolimus Everolimus Basiliximab
Lýstu Ciclosporini, lyfhrifum, hvenær við notum það og auka-/milliverkunum
lyf sem hamlar IL-2
Sandimmun, Sandimmun Neoral, Ciqorin
- Til Iv, mixtúra, hylki. Ikervis augndropar
- Fjölþætt áhrif á ónæmiskerfið í gegnum hömlun á IL-2 myndun
- Dregur úr virkni og skiptingu T-fruma
- Hamlar calcineurin (fosfatasi) með því að bindast cyclophilin
Notkun:
- Eftir líffæraígræðslur
- Bólgusjúkdómar í húð: psoriasis, atopic dermatitis
- Bólgusjúkdómar í meltingarvegi: colitis ulcerosa, Crohns sjúkdómur
- Sjálfsofnæmissjúkdómar: liðagigt
Aukaverkanir:
- Nýrnabilun (proximal renal tubular changes)
- Lifrarskemmdir
- Ofholdgun á tannholdi
- Háþrýstingur (svarar vel Ca-blokkum)
- Hárvöxtur
- Skjálfti-hendur
- Meltingarvegur
Milliverkanir
- Phenobarbital, phenytoin, rifampin minnka þéttni í blóði
- Macrolide sýklalyf, ketaconazole, itraconazole auka þéttni í blóði
- Nauðsynlegt að mæla blóðgildi
- C0 eða C2 vöktun
lýstu Sirolimus
Er IL-2 hemill
Rapamycin eða Sirolimus
- hamlar áhrifum IL-2 á eitilfrumur
- binst við FKPB12 prót.
- hamlar mTOR mammalian target of rapamycin kínasa (ekki calcineurin)
Hjáverkanir
- sýkingar
- hækkun á triglýseríðum og kólesteróli
- blóðflögufækkun
- lækkuð gildi á fosfati
lýstu Tacrolimus
lyf sem hamlar IL-2
Advagraf, Prograf, Modigraf
- svipuð virkni og cyclosporin
- Binst FKBP12-binding protein og hamlar calcineurin
Ábendingar: Líffæraígræðslur, colitis ulcerosa.
Til lyfjaform til að bera á húð-Protopic
Aukaverkanir
- Sykursýki,
- Taugakerfi (krampar, skjálfti-hendur)
- Nýru (minni en ciclosporin)
lýstu Everolimus
Lyf sem hamlar IL-2
lyf sem hamlar IL-2
Sérlyfjaheiti: Certican töflur
- hamlar áhrifum IL-2 á eitilfrumur
- binst við FKPB12 prótein
- hamlar mTOR (mammalian target of rapamycin) kínasa (ekki calcineurin)
- Líffæraígræðslur: nýru og hjarta
- Krabbameinsmeðferð: Afinitor mun hærri styrkleiki
lýstu Basiliximab
Lyf sem hamlar IL-2
Basiliximab: Simulect (sérlyfjaheiti)
- Einstofna mótefni gegn IL-2 viðtækjum:
- Gefin strax eftir líffæraígræðslur
- Nýraígræðsla: í aðgerð og 4 dögum seinna
- Dæmi: lungnaígræðsla gefið á 2 vikna fresti í fimm skipti
Nefndu 5 mikilvæg atriði meðferðar til að hindra höfnun eftir líffæraígræðslu (ath gömul prófsspurning)
- Gefa mismunandi lyf
- Að fylgjast með blóðþéttni
- Meðferðarheldni
- Koma í veg fyrir aukaverkanir lyfjanna
- Gefa t.d. barkstera
lýstu Mycophenolate Mofetil (MMF)
er ónæmisbælandi lyf
Sérlyfjaheiti: Cellcept, Myfenax, Mykofenolat Mofetil Actavis
- Mýcofenólsýra er virka lyfið (Myfortic)
- hamlar inosine monophosphate dehydrogenase
__ - ensím mikilvægt fyrir myndun guanosín núkleótíða í T- og Bfrumum (kemur í veg fyrir frumuskiptingar)
Virkar mest á T og B frumur
Notkun:
- ónæmisbæling eftir líffæraígræðslur
- Bólgusjúkdómar ýmiskonar
Lyfhrif:
- gefið um munn og frásogast vel
- Magnesium og ál minnka frásog
- Niðurbrotsefni með enterohepatic cycling
- Útskilnaður um nýru sem óaktíft glucoride
Aukaverkanir
- Meltingarvegur: ógleði, uppköst, niðurgangur
- Blóð
- Slappleiki
- Hækkun á blóðsykri
- Aukin hætta á sýkingum
lýstu Azatíópríni
Er ónæmisbælandi lyf
Imurel töflur 25 og 50 mg
- hamlar myndun púrína
- Forlyf sem er brotið niður í 6-mercaptopurine sem blokkar DNA myndun
- Áhrif á mótefnamyndun (B-frumur) og frumubundið ónæmi (T-frumur)
Notað eftir líffæraígræðslur
Meðferð sjálfsofnæmissjúkdóma
Aukaverkanir:
- beinmergsbæling,
- ógleði, uppköst,
- húðútbrot,
- lifrarbreytingar
hvað gildir almennt um lyfjameðferð við sjálfsofnæmissjúkdómum?
- Gefin lyf sem draga úr bólgu og verkjum, td við liðagigt
- Gefin lyf sem hindra framgang sjúkdómsins
- Oft gefin fleiri en eitt lyf í einu til að fá mismunandi áhrif á ónæmiskerfið og minni aukaverkanir
- Lyf eru tekin í langan tíma (síðvirk bólgueyðandi lyf)
lýstu Súlfasalasín (Salazopyrin)
Notað við:
- Liðagigt (minna í dag)
- Bólgusjúkdómum í þörmum
Brotið niður í súlfapýridín og 5-aminósalicylsýru í meltingarvegi
Verkunarmáti ekki vel þekktur
aukaverkanir:
- höfuðverkur
- Blóðvefur: neutropenia, hemolysa
- Meltingarfæri: verkir, hepatitis, ógleði, uppköst
lýstu Mesalazini
Notað við bólgusjúkdómum í meltingarvegi
5-amino-salicylic acid
Pentasa-Asacol-Mesasal-Pentasa Sachet
aukaverkanir:
- Óþægindi frá meltingarvegi
- Slappleiki,
- höfuðverkur
- húðútbrot
lýstu Methotrexat
Methotrexat Pfizer til per os, sc, im, iv og intrathecal
eitt af mikilvægustu lyfjum gigtarlækna
Notkun:
- alls ekki hjá þunguðum konum
- Bólgusjúkdómar: sarcoidosis, bólgusjúkdómar í meltingarvegi, psóríasis
- Gigtsjúkdómar: liðagigt, psóríasis gigt, scleroderma, polymyositis, dermatomyositis
Verkun:
- Fólínsýrublokkari í hærri skömmtum: hamlar dihydrofolate reductase, minnkar nýmyndun DNA, RNA
- Lágskammtameðferð við bólgusjúkdómum: hamlar ensímum sem taka þátt í metabolisma púrína og bælir þarmeð ræsingu T-fruma, bælir samloðunar mólikúl
aukaverkanir
- ógleði, uppköst, blóðvefur
- bandvefsmyndun í lungum, lifur
lýstu Leflunomide
Sérlyfjaheiti: Arava, Leflunomide medac og ratiopharm
Notkun: liðagigt og psóríasis gigt
Verkun:
- hamlar ensíminu dehydróoróat dehydrógenasa (pyrimidine myndun)
- Hamlar B og T lymphocyta
aukaverkanir:
- beinmergsbæling, niðurgangur, hárlos, útbrot
- Má ekki nota hjá þunguðum konum
lýstu Hydroxychloroquine
Sérlyfjaheiti: Plaquenil 200 mg töflur
Notkun: liðagigt og SLE
Virkni: dregur úr virkni Toll-like receptor 9 (TLR9) og þá þroskast dendritic cells ekki og koma ekki með antigen til T fruma (vinnur gegn APC frumunum sem sagt)
aukaverkanir:
- dermatitis, myopathy, hornhimna (Þurfa skoðun augnlæknis)
hvað er Teriflunomide?
Niðurbrotsefni Leflunomide
Notað við multiple sclerosis
lýstu cyclofosfamíði
sérlyfjaheiti: Sendoxan
mjög mikilvægt í krabbameinslyfjameðferð
Nitrogen Mustard alkylerandi efni
- Bætir alkyl hópi við DNA
- Gefið í æð eða sem töflur
- Áhrif á eitilfrumur (T-frumur)
Notað við alvarlegum sjálfsofnæmis sjúkdómum, td. Scleroderma-herslismein
- Oft gefið á 2-4 vikna fresti í æð í hærri skammti
- Stundum gefið daglega í töfluformi í lægri skammti
aukaverkanir
- blóðvefur
- þvagblöðrubólga
hvað er mesna?
lyf sem gefið er í æð
(Mesna (2-mercaptoethanesulfonate)) og minnkar áhrif hættulegra niðurbrotsefna á þvagblöðru
lýstu Apremilast
Sérlyfjaheiti: Otezla
- Notað í liðagigt og psoriasis
- fosfódíesterasa 4 (PDE4) hemill
- Hækkar cAMP í frumum sem minnkar TNF,IL-23, IL-17
Aukaverkanir: meltingarvegur, ógleði og uppköst
Nefndu 8 lyf við sjálfsofnæmissjúkdómum
- Súlfasalasín (Salazopyrin)
- Mesalazini
- Methotrexat
- Leflunomide
- Hydroxychloroquine
- Teriflunomide
- cyclofosfamíð
- Apremilast
hver eru helstu líftækni-ónæmisbælandilyfin?
- TNF-alfa hamlar
- Interleukin-1-viðtaka hamli
- CD20 viðtækjahamli á yfirborði B-fruma
- CD80 og CD86 hamli
- Interleukin-6 viðtaka hamli
- Interleukin-12 hamli
- a4b1-integrín hamli
- a4b7-integrín hamli
- Interleukin-17 hamli
hverjar eru almennu aukaverkanirnar af líftækni-ónæmisbælandi lyfjum?
Ofnæmisviðbrögð
Aukin hætta á krabbameinum
Sýkingar
- Bakteríur
- Berklar: TNF hamlar
- Ífarandi sveppasýkingar
- Endurkoma lifrarbólgu B
nefndu 4 TNF alpha hindra (líftæknilyf)
Infliximab
Adalimumab
Golimumab
Etanercept
Lýstu Infliximab (líftæknilyf)
Sérlyfjaheiti: Remicade, Inflectra, Remsima
gefið í æð á 6-8 vikna fresti
Einstofna mótefni gegn TNF-alfa
Notkun: sjálfsofnæmissjúkdómar:
- Crohns sjúkdómur
- Ulcerative colitis
- Liðagigt
- Psóríasis gigt
- Ankylosing spondylitis
lýstu adalimumabi (líftæknilyf)
Sérlyfjaheiti: Humira
binst sértækt við TNF og hlutleysir líffræðilega verkun TNF með því að hindra milliverkun þess við p55 og p75 TNF viðtaka á yfirborði frumna.
Ábendingar: Iktsýki, Psóriasis liðagigt, ankylosing spondylitis, Crohns sjúkdómur, psóriasis
Gefið undir húð
Gefið með methotrexat
lýstu Golimumab (líftæknilyf)
Sérlyfjaheiti: Simponi
Manna IgG1 einstofna mótefni gegn TNF
Notkun:
- liðagigt,
- sóragigt,
- hryggigt
lýstu Etanercepti (líftæknilyf)
Sérlyfjaheiti: Enbrel
Viðtaka blokki fyrir TNF
Gefið 2x í viku SC eða 1x í viku
Notkun:
- liðagigt
- psóriasis gigt
- ankylosing spondylitis
- psóríasis
Nefndu eitt IL-1 viðtakahamlandi líftæknilyf og lýstu því
Anakinra
Sérlyfjaheiti: Kineret
Interleukin-1-viðtaka hamlari
Gefið undir húð
Notað við
- iktsýki, ekki með TNF hömlum
- Gefið með MTX
Aukaverkanir
Kirningafæð, Alvarlegar sýkingar
Hvaða lyf má aldrei gefa með IL-1 hömlum (of mikil bæling)
TNF alpha hamla
nefndu eitt líftæknilyf sem er CD20 viðtækjahamli á yfirborði B-fruma og lýstu því
Rituximab
Sérlyfjaheiti: Mabthera
Einstofna mótefni gegn CD20 viðtæki á yfirborði B-fruma
CD20 stjórnar upphafi frumuhrings
Gefið í æð: Liðagigt og fleiri sjálfsofnæmissjúkdómar
Notað með MTX ef TNF-hamlarnir duga ekki
Aukaverkanir: hiti, höfuðverkur, sýkingar, lungnabreytingar
Kostur/galli: mjöög langvirkt
nefnið dæmi um líftæknilyf sem er CD80 og CD86 hamli og lýsið því aðeins
Abatacept
Sérlyfjaheiti: Orencia
Einstofna mótefni
Sérhæfð binding á CD80 og CD86 og þarmeð virkjast ekki CD28
Notkun: Liðagigt bæði hjá börnum og fullorðnum
nefndu dæmi um líftæknilyf sem er Interleukin-6 viðtaka hemill
Tocilzumab
Sérlyfjaheiti: RoActemra
Einstofna mótefni gegn IL-6 viðtaka
Notað við liðagigt
nefndu dæmi um líftæknilyf sem er IL-17 hemill
Secukinumab
sérlyfjaheiti: Cosentyx
notað við: Plaque psoriasis
Gefið mánaðarlega efir að gefnir hafa verið 3 skammtar með viku millibili
Aukaverkanir: sýkingar
nefndu dæmi um líftæknilyf sem er IL-12 hamli
Ustekinumab
Sérlyfjaheiti: Stelara
Einstofna mótefni gegn interleukin-12
Notað við psóriasis (plaque)
Aukaverkanir:
- Sýkingar
- Ofnæmisviðbrögð
hvað er Belimumab?
humanmonoclonal antibodythat inhibitsB-cell activating factor(BAFF) = BAFF hamli
Sérlyfjaheiti: Benlysta
Notkun: SLE
Aukaverkanir:
- ógleði, uppköst,
- hiti,
- ofnæmi,
- sýkingar
Við hverju notum við Belimumab?
SLE
nefnið tvo a4b1-integrín hamla (lítæknilyf)
Natalizumab og Vedolizumab
Natalizumab:
Sérlyfjaheiti: Tysabri
Einstofna mótefni gegn a4b1-integrín
Blokkar þannig hvít blóðkorn
Notað við multiple sclerosis
Aukaverkanir:
- Sýkingar
- PMN-progressive multifocal leukoencephalopathy
Vedolizumab
sérlyfjaheiti: Entyvio
Einstofna mótefni gegn integrin α4β7 (LPAM-1, lymphocyte Peyer’s patch adhesion molecule 1)
Colitis ulcerosa og Crohns sjúkdómur
Gefið ef TNF hamlar duga ekki
nefnið dæmi um líftæknilyf sem er Sphingosin 1-fosfat viðtaka hemill
Fingolimod
Sérlyfjaheiti: Gilenya
Notkun: multiple sclerosis
Sphingosin 1-fosfat viðtakahemill.
Umbrotnar fyrir tilstilli sphingosin kínasa yfir í virka umbrotsefnið fingolimod fosfat.
Binst við sphingosin 1-fosfat (S1P) viðtaka 1 á eitilfrumum og fer greiðlega yfir blóð-heilaþröskuldinn og binst við S1P viðtaka 1 á taugafrumum í miðtaugakerfinu.
Með því að verka sem hemill á S1P viðtaka á eitilfrumum hamlar fingolimod getu eitilfrumna til útgöngu úr eitlum, sem veldur breyttri dreifingu fremur en eyðingu eitilfrumna. Þessi breytta dreifing eitilfrumna dregur úr íferð sjúkra eitilfrumna í miðtaugakerfið, en þar myndu þær valda taugabólgu og skemmdum á taugavef