geneesmiddelenafbraak 1 & 2 Flashcards

1
Q

biologische beschikbaarheid

A

fractie van de toegediende dosis die de systemische circulatie intact bereikt

bij iv: 100%
oraal: 0-100%

oraal: grafiek is een helling. Stof wordt eerst opgenomen, dan piek en dan afbraak

opp onder curva= AUC

biologische beschikbaarheid: AUC oraal/ AUC iv x 100%

geneesmiddel wordt eerst voor een deel vernietigd in maag-darm kanaal

daarna wordt een deel niet geabsorbeerd in de darm

een deel wordt vernietigd in de darmwand

en een deel wordt vernietigd in de lever (first pass)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

henderson hasselbalch

A

ionisatiegraad, evenals vetoplosbaarheid en molecuulgrootte bepaald opname van geneesmiddel

alleen niet-geioniseerde vorm passeert membranen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

geneesmiddel toediening

A

oraal: langs maag en first pass effect

IV, topicaal, rectaal, inhalation= komt niet in maag-darm kanaal en geen first-pass effect

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

verdelingsvolume

A

Vd= hoeveelheid geneesmiddel in lichaam/ concentratie geneesmiddel in bloed

volume bloed= 6L
interstitium= 12 L
lichaamswater totaal= 42 L

als Vd rond de 12 is weet je dat het in intersitium zit

als het rond 42 is dan in totale lichaamswater

als het Vd groter is dan 42, dan is het fictief verdelingsvolume, het zit dan ook in weefsel maar precies waar weet je niet

bij deze formule ga je ervan uit dat hele dosis in het lichaam komt, eig zou je rekening moeten houden met biologische beschikbaarheid

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

geneesmiddel in bloed

A

geneesmiddelen zijn kleine moleculen.

ze komen voor gebonden aan een eiwit (albumine) dan zijn ze niet werkzaam en los in het bloed, dan zijn ze wel werkzaam

alleen de vrije fractie is actief en kan gemetaboliseerd/uitgescheiden worden

vrije fractie neemt toe onder de volgende condities:

  • gelijktijdig gebruik van meerdere geneesmiddelen die aan eiwit binden (competitie)
  • nierinsufficientie (eiwitverlies)
  • leverinsufficientie (< eiwitaanmaak)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

metabolisme

A

Als je vreemde stof in lichaam krijgt gaat het lichaam er alles aan doen om dit weer te kunnen uitscheiden. Hiervoor moet het wateroplosbaar worden en dus zo geioniseerd mogelijk

Meeste metabolisme is in lever, hier worden hydrofielen groepen aan het stofje geplat, zo wordt het water oplosbaar
dit gaat in 2 fases:
fase 1: molecuul klaar maken om er een polaire groep aan te hangen
oxidatie, hydrolyse, reductie
fase 2: polaire groep aan molecuul hangen
acetyl, glucuronide, sulfaat

prodrug: wordt actief na metabolisme van de lever (first pass)

de meeste medicijnen zijn gelijk actief en worden minder actief na first pass

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

enterohepatische kringloop digoxine

A

oraal ingenomen–> maag-darm kanaal (galzouten toegevoegd–> poortader–> lever–> systemische circulatie

geneesmiddel kan binden aan de galzouten, de lever reabsorbeerd de galzouten weer en scheidt dit uit als er nieuw voedsel in het maag-darm kanaal is

geneesmiddel kan zo 2x vrijkomen en heeft dan weer opnieuw effect via de enterohepatische kringloop

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

enzymatische afbraak

A

0de-orde: afbraak van een vaste hoeveelheid per tijdseenheid: er kan dan geen halfwaarde tijd berekend worden

1e-orde: afbraak van een vast percentage per tijdseenheid, wel T1/2

bij 1e orde is er een overmaat aan enzymen, dosis van geneesmiddel maakt niet uit, afbraak gaat even snel

bij 0e orde wordt een vaste hoeveelheid per tijdseenheid afgebroken omdat je een beperkt aantal enzymen hebt. Dit is bv bij alcohol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

herhaalde toedining: steady state

A

de meeste medicijnen worden oraal gegeven. Je voegt telkens een bepaalde onderhoudsdosis toe, hiermee kan je een bepaalde spiegel opbouwen, waarop het medicijn een goede werkzaamheid heeft met zo min mogelijk bijwerkingen

Als iemand acuut een middel nodig heeft, geef je in 1x een oplaaddosis IV

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

doseringsinterval

A

Als je oraal je onderhoudsdosis inneemt dan stijgt de concentratie in het bloed en daalt daarna weer

dit pieken moeten niet te groot zijn, ander krijg je last van bijwerkingen

Je moet hierin een middenweg vinden

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

klaring

A

klaring: aantal ml dat per tijdseenheid volledig an het geneesmiddel wordt ontdaan

klaring= Q x (Cin - Cout)/ Cin

Q= flow= 1,5 L/min
Cin= inkomende concentratie (arterieel)
Cout= uit de lever komende concentratie (veneus)

meestal neem je bloedmonster arterieel en veneus en meet je in totaal de lichaamsklaring. Je weet dan niet precies waar het is geklaard (nier, lever, longen)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly