Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Dodos 1 > Farmakologi - Kinetik och dynamik > Flashcards

Farmakologi - Kinetik och dynamik Flashcards

1
Q

Vad är farmakodynamik/PD?

A

Vad läkemedlet gör med kroppen

Effektparameter

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Hur kan vi mäta vad läkemedlet gör med kroppen?

A 
Klinisk endpoint 
(överlevnad, funktion, välbefinnande)

Surrogat endpoint

Biomarkörer

a) Markör för läkemedlets effekt
b) Markör för sjukdom eller fysiologisk funktion

# säkert indikera farmakologisk respons
# säkert indikera normala biologiska processer
# enkla att mäta/provta
# GLP, standardiserade, validerde, objektiva
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Vilka biomarkörer för läkemedlets effekt finns det?

A 
Temperatur - Thermal Treshold Testing
EKG (HR, QT-intervall)
Blodtryck
Andningsfrekven
Beteende
Histamin-kvaddel
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Vilka biomarkörer för smärta/stress finns det?

A

Kortisol
Vasopressin
Beteende

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Hur utövar LM sin effekt?

A 
Påverkar proteiners 
aktivitet
Dessa kan ta emot, transportera påskynda 
Receptorer
Jonkanaler
Enzymer
Transportproteiner
Undantag:
Kontrastmedel, antacida, 
hudsalvor mm
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Vad betyder ADME

A

Absorption, Distribution, Metabolism och Elimination

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Vad betyder T½

A

den tid det tar för koncentrationen i plasma att sjunka till hälften

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Vad betyder Vd

A

distributionsvolym, den volym som med samma koncentration i plasma, som behövs för att rymma allt läkemedel i kroppen.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Vad betyder Cl

A

clerance mått på elimination, den volym plasma som renas från
läkemedel per tidsenhet

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Vad betyder terapeutiskt intervall/fönster?

A

koncentrationsintervall i blodet som ger önskad effekt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Vad betyder steady state (ss)?

A

stabilt tillstånd, jämviktsläge av läkemedelskoncentration
när doshastigheten = eliminationshastigheten. Vid upprepad dosering är målet att steady state hamnar inom det terapeutiska fönstret. Steady state uppnås efter 3-5 halveringstider.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

På vilka olika sätt kan celler signalera?

A 
M.h.a:
• Parakrin signalering
• Neurotransmission diffusion
• Neurokrin signalering: 
• Autokrin signalering
• Endokrin signalering
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Vad är Parakrin signalering?

A

signalering till

närliggande celler via diffusion.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Vad är Neurotransmission diffusion?

A

diffusion av signalsubstans
över synapsklyftan från presynaptisk nerv
till postsynaptisk nerv

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Vad är Neurokrin signalering?

A

signalsubstans frisätts

från nerv via blod till målcell

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Vad är Autokrin signalering?

A

signalsubstans binder
receptorer som uttrycks på cellens egna
yta

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Vad är Endokrin signalering?

A

signalsubstans transporteras
med blodet till målceller belägna runtom i
kroppen.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Hur kan Signalsubstanser/neurotransmittorer delas upp kemiskt?

A

De kan delas upp i:

  • Steroider (exvis könshormonerna)
  • Aminer (exvis adrenalin, noradrenalin & histamin)

• Aminosyror, peptider &
proteiner (tex glutamat, insulin & GABA)

• Fettsyraderivat (tex prostaglandiner,
leukotriener)

• Gaser (NO)

Kan också delas in i:
Hormoner, Lokala hormoner &
Neurotransmittorer

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Vad betyder Ockupans?

A

den andel av
det totala antalet
receptorer som har
bundit en molekyl

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Vad betyder Receptorreserv?

A

överskott av receptorer alla behöver inte

aktiveras för att ge effekt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Vad betyder Affinitet?

A 
- hur bra LM 
passar i receptorn 
Affiniteten mellan en 
receptor och dess 
ligand beskrivs av 
jämviktkonstanten (K
d).
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Vad betyder

Kd?

A 
den koncentration 
av LM då hälften av 
receptorerna är 
uppbundna dvs då 
ockupansen är 50%
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Vad betyder Efficacy /Egeneffekt?

A 
- avgör hur stort svar
inbindningen skapar. En
full agonist har hög
efficacy
→ stort svar. En
partiell agonist har låg
efficacy
→ mindre svar.
Hög efficacy -> stor 
effekt
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Vad är en Antagonist?

A

från grekiskans anti (mot)
och agonistes (kämpe), d v s motståndare blockerar från
aktivering av agonister eller den fysiologiska liganden
Efficacy = 0

25
Q

Vad är en Kompetetiv Antagonist?

A

tävlar
med agonisten om att binda till ett visst
ställe på receptorn

26
Q

Vad är en Icke

kompetetiv Antagonist?

A

tävlar inte om samma bindingsställe men kan hindra agonisten

27
Q

Vad är en Agonist?

A

Den stimulerar

receptorns aktivitet

28
Q

Vad är en Full agonist?

A

maximalt svar från receptorn

Efficacy = 1

29
Q

Vad är en Partiell agonist?

A

utlöser inte ett fullt svar från receptorn oavsett dos

Efficacy 0 - 1

30
Q

Vad är en Invers-agonist?

A

utlöser minskad receptoraktivitet dvs verkar snarlikt en antagonist
Efficacy < 0

31
Q

Vad är en Modulator?

A

påverkar receptorns svar på agonister

32
Q

Vad är farmakokinetik (PK)?

A

Beskrivning av tidsförloppet för ett läkemedels absorption, distribution och elimination samt relationen av dessa
processer till terapeutiska effekter och biverkningar

33
Q

Vad är absorbationsfasen av läkemedel?

A

Vad kroppen
gör med
läkemedlet

Läkemedel är oftast avsedda att absorberas till blodet och sedan transporteras till stället där de ska utöva sin effekt

• Måste passera membran (ofta passiv diffusion)

34
Q

Vilka faktorer påverkar absorbationen?

A

• Cellmembranets uppbyggnad -
tid till lösning, pH, fett- vattenlöslighet, fosfolipider & tight juctions (barriärer)

  • Membranpassage - Passiv diffusion, faciliterad diffusion, aktiv transport, jonfällor
  • Administreringssätt - p.o., i.v., i.m., s.c., inhalation, dermal, rektal tillförsel osv.
  • Biologisktillgänglighet (F) vad når systemet i oförändrad form - Ofullständig absorption & förstapassagemetabolism
  • Beredningsform - dragerade tabletter depotpreparat

• Läkemedlets kemiska & fysikaliska
egenskaper

  • Fysiologiska faktorer - pH & motilitet i tarm förstapassageeffekt
  • Interaktioner - andra läkemedel, naturläkemedel och foder
35
Q

Vad är F - biotillgänglighet?

A

Ett mått på hur stor del av den givna dosen som kan distribueras ut i kroppen via systemkretsloppet

  • Fraction absorbed
  • vad når systemet i oförändrad form
  • Ofullständig absorption
  • tiden vid absorbtionsstället
  • konkurrerande reaktioner
  • förstapassagemetabolism
36
Q

Hur räknas Biotillgänglighet (F) ut?

A

Beräknas med hjälp av AUC

ytan under kurvan

37
Q

Vad är Distributionsfasen av läkemedel?

A

 Vävnadsfördelning/fördelningsrum
 Perfusionsbegränsad transport (passerar membran lätt blodflödet
bestämmer hastigheten)
 Diffusionsbegränsad transport (membranen eller LM egenskaper
bestämmer hastigheten)

38
Q

Vad är Vd – distributionsvolym för något?

A 
Ett mått på substansens 
fördelning i kroppen
Fiktiv volym
Proportionalitetskonstant
 Vd = Mängd läkemedel i
kroppen/konc. i blod
39
Q

Vad betyder clearence (Cl)?

A

den volym plasma som renas från LM per tidsenhet blodflöde plasmaptoteinbindning & enzymaktivitet

40
Q

Vilka delar består metabolism och elimination av?

A

 Clearence (Cl) - den volym plasma som renas från LM per tidsenhet
blodflöde plasmaptoteinbindning & enzymaktivitet

 Metabolism, Levern viktigaste organet

  • Fas I & Fas II-reaktioner (CYP-enzymer)
  • Aktiva metaboliter & Prodrugs (& antedrugs)
  • Mättnadsbar metabolism (ger nollteordningens kinetik)

 Utsöndring

  • Via njurar glomulär filtration, aktiv sekretion & passiv reabsorption
  • Via lever (fas 1 & fas 2) & galla
  • T½
41
Q

Vad innebär Fas I & Fas II metabolism?

A

för att göra substansen mer vattenlöslig & därmed kunna utsöndras med urinen
sker ffa i lever men även i tarm och njurar

Fas 1: oxidation, hydrooxylation,dealkylation, deamination, hydrolysering.

Fas 2: konjugation

42
Q

Vad är steady state?

A

Vid upprepad, regelbunden administrering av ett
läkemedel kommer en jämvikt att ställa in sig efter 4-5 T½. Denna nivå
SS beror av dos och diosntervall
SS uppstår då Doshastigheten = eliminationshastigheten

43
Q

Hur sker transport över biologiska membran?

A

Via enzymer, jonkanaler, transportproteiner och receptorer. Membranpassage sker genom passiv diffusion, faciliterad diffusion, aktiv transport och jonfällor.

44
Q

Vad innebär en jon-fälla?

A

Med jonfälla menas då en molekyls pKa-värde och skillnaden i pH över cellmembran, gör att molekylen stannar kvar i ett kompartment (ex. i en cell). (PKa-värdet är en metod som används för att indikera en syras styrka)

45
Q

Vad innebär en hög proteinbindning för distribution i kroppens fördelningsrum?

A

Har man hög proteinbindning finns det mesta läkemedlet bundet i blodet och mängden fritt läkemedel minskar, vilket innebär minskad distribution. Hög proteinbindning —> minskad fri fraktion —> läkemedlet stannar i blodet —> minskad distribution
- Albumin- plasmaprotein dit substanser kan binda

46
Q

Hur är FAS1 & 2 reaktioner viktiga för levermetabolismen?

A

Fas 1: oxidation, hydrolys eller reduktion av LM molekyl.
Fas 2: läkemedlet konjugeras med annan molekyl och blir mer vattenlöslig för att kunna utsöndras.
Vissa LM kan bli vattenlösliga direkt efter fas 1 och hoppar över fas 2. Aktiviteten kan påverkas av andra LM. Åldern spelar mindre roll när det gäller levern, som håller sin funktion nästan hela levnadsåldern till skillnad från njuren vars funktion blir nedsatt med åldern.
Fas I & Fas II metabolism för att göra substansen mer vattenlöslig & därmed kunna utsöndras med urinen sker ffa i lever men även i tarm och njurar
Fas 1: oxidation, hydrolys eller reduktion av LM molekyl.
Fas 2: läkemedlet konjugeras med annan molekyl och blir mer vattenlöslig för att kunna utsöndras.
Vissa LM kan bli vattenlösliga direkt efter fas 1 och hoppar över fas 2. Aktiviteten kan påverkas av andra LM. Åldern spelar mindre roll när det gäller levern, som håller sin funktion nästan hela levnadsåldern till skillnad från njuren vars funktion blir nedsatt med åldern.
Fas I & Fas II metabolism för att göra substansen mer vattenlöslig & därmed kunna utsöndras med urinen sker ffa i lever men även i tarm och njurar

47
Q

Hur fungerar prodrugs?

A

När ett läkemedel är en s.k. prodrug innebär det att det är inaktivt vid administrering, och det är metaboliten som är den aktiva substansen och utövar effekt.

48
Q

Hur skiljer sig första ordningens kinetik mot den nollte ordningens (mättnadsbar)?

A

Det finns två typer av halveringstider. Den ena är första ordningens kinetik, den andra heter 0:te (nollte) ordningens kinetik. Den första ordningens kinetik innebär att ett läkemedels halveringstid är densamma hela tiden. Det är en viss procent av läkemedlet som metaboliseras/tidsenhet. Den 0:te ordningens kinetik innebär i stället att läkemedlets halveringstid skiljer sig. En viss mängd av läkemedlet halveras för varje tidsenhet. Vad som avgör om ett läkemedels halveringstid är densamma eller om den skiljer sig åt per tidsenhet beror på både distributionsvolymen och clearence.

49
Q

Vad betyder displacement?

A

Det är när ett läkemedel trängs bort från proteininbindningställe av ett annat läkemedel.

50
Q

Vilka tre olika mekanismer är essentiella för njurarnas elimination?

A

Eliminationen av läkemedel via njurarna är beroende av tre olika mekanismer: glomerulär filtration, aktiv sekretion, passiv reabsorption.

51
Q

Ge exempel på vilka proteiner som ofta utgör mål för läkemedel och beskriva hur de utövar sin effekt

A

Receptorer: Alfa & Beta
Jonkanaler: Natrium, kalcium och kalium. Effekt ges vid anestesi.
Enzymer: ASV
Transportproteiner: Återupptagspumpar

52
Q

Vad är en ligand?

A

En substans som binder in till receptorn, Ligander kan vara ett hormon, en transmittorsubstans, eller ett läkemedel

53
Q

Vad betyder Affinitet?

A

tendens hos läkemedel att binda sin receptor

54
Q

Vad betyder Efficacy?

A

tendens hos läkemedlet att aktivera receptorn när det väl bundit

55
Q

Vad betyder Ockupans?

A

Den andel av det totala antalet receptorer som är uppbundna av läkemedel. Är det 100% ockupans har maximal effekt uppnåtts.

56
Q

Vad betyder Selektivitet?

A

Hur selektivt ett läkemedel är. Har det hög selektivitet passar läkemedlet bra i en sorts receptor, men sämre i andra. Har det låg selektivitet passar det i många receptorer, men binder inte in lika enkelt

57
Q

Vad betyder Potens?

A

Ett läkemedel har hög potens då det utlöser effekt vid låga doser.

58
Q

Vad betyder MIC?

A

Minimum Inhibitory Concentration

Dodos 1 (18 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions