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Endocrinologia - 15 > Farmacos Antidiabeticos > Flashcards

Farmacos Antidiabeticos Flashcards

1
Q

Antidiabeticos orales para DM2

A

1-Secretagogos de insulina
2-Insulino-sensibilizadores
3-Inhibidores de las enzimas alfa-glucosidasas intestinales
4-Inhibidores de la enzima dipetidil- peptidasa IV (Gliptinas)

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2
Q

3 Secretagogos de insulina

A
  • Sulfoanilureas
  • Repaglinida (es una meglitinida)
  • Nateglinida (derivado de la fenilalanina)
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3
Q

Que es repaglinida

A

Es un secretagogo de insulina derivada de meglitinida

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4
Q

Que es Nateglinida

A

Secretegogo de insulina deriviado de la fenilalanina

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5
Q

2 Insulino-sensibilizadores

A

1-Biguanidas (metformina)

2-Tiazolidinedionas o glitazonas (rosiglitazona y pioglitazona)

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6
Q

Biguanida

A

Metformina

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7
Q

2 tiazolidinedionas o Glitazonas

A

Rosiglitazona y Pioglitazona

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8
Q

3 Inhibidores de la enzima alfa-glucosidasas intestinales

A

1-Acarbose
2-Miglitol
3-Voglibose

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9
Q

3 Inhibidores de la enzima dipeptil-peptidasa IV (Gliptinas)

A

1-Sitagliptina
2-Vildagliptina
3-Saxagliptina

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10
Q

Accion de las sulfanilureas

A

Estimulan la liberacion de insulina por parte de las celulas B del pancreas (accion insulinotropica)

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11
Q

Clasificacion de Sulfanilureas

A

Sulfanilureas de 1ra y 2da generacion

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12
Q

Sulfanilureas de 1ra generacion

A

1-Tolbutamida
2-Tolazamida
3-Cloropropamida
4-Acetohexamida

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13
Q

Sulfanilureas de 2da generacion

A 
1-Glibenclamida (gluburida)
2-Glimepirida 
3-Gliclazida
4-Glipizida
5-Gliquidona
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14
Q

En quien estan contraindicadas las sulfanilureas

A

Px con DM1

  • embarazadas
  • desnutricion
  • lactancia
  • disfuncion hepatica y renal
  • infecciones severas
  • alergicos a sulfas
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15
Q

Predictores de buena respuesta a sulfanilureas

A
  • px >40a
  • peso 110-160
  • DM1 <5a de evolucion
  • No tx previo con insulina o <40unidades por dia.
  • Peptido C
  • No presencia de ICA ni GAD65
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16
Q

Que indica la presencia de peptido C

A

indica secrecion endogena de insulina

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17
Q

Que indica la presencia de ICA ni GAD65

A

Indica presencia de DM1 (contraindicacion de sulfanilureas)

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18
Q

2 principales efectos secundarios de las sulfonilureas

A

Hipoglucemia y ganancia de peso

  • ALSO…
  • Trastornos GI, Rash, dermatitis, prurito, anemia hemolitica, trombocitopenia, hepatotoxcidad (icteria colestasica) hiponatremia, reaccion tipo disulfiram (cpm alcohol)
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19
Q

Otros secretagogos de insulina “Glinidas “

A
  • Repaglinida

- Nateglinida

20
Q

Accion de las Glinidas

A

Actuan directamente sobre las celulas B del pancreas, estimulando la secrecion de insulina con un inicio de accion rapido y una duracion mas corta que las sulfanilureas

  • Restaura la fase temprana de la secrecion de insulina ( que no tienen en DM2 )
  • Controlan las elevaciones pospandrianels de la glucosa.
21
Q

Principal efecto de las glinidas

A

Controlan las elevaciones pospandriales de la glucosa.

22
Q

Como es la secrecion de insulina de las Glinidas y que significa eso.

A

Es dependiente de los niveles de glucosa existentes en los islotes del pancreas –> eso disminuye el riesgo de hipoglucemia.

23
Q

Como debe ser el uso de las Glinidas ?

A

Deben tomarse justo antes de las comidas principales ( si se omite una comida,, las dosis debe ser omitida tambien)

24
Q

Mecanismo de accion de las Biguanidas

A

Accion Anti-hiperglucemiante

25
Q

Acciones de la metformina

A

1-Disminuye produccion hepatica de la glucosa (disminuyendo gluconeogenesis y glucogenolisis )
2-Aumento de la sensiblidad hepatica a la insulina y disminucion de esteatosis hepatica
3-Disminuye sintesis hepatica de acidos grasos y de VLDL
4-
5-Aumenta la utilizacion de glucosa por el M. esquelitco y T.Adiposo
6-Disminuye la absorcion GI de glucosa y aumenta el recambio de glucosa a lactato en celulas intestinales
7-Disminuye la lipolisis del tejido adiposo =

26
Q

Cual es el principal efecto de la metformina

A

Dimisnuir la gluconeogenesis y la glucogenolisis hepatica.

27
Q

Como sucede la disminucion de la esteatosis hepatica y el aumento en la sensibilidad hepatica por uso de la metformina?

A

La metformina activa la enzima AMPK –> disminuye la actividad de la Acetil CoA carboxilasa (convierte Acetil CoA en Malonyl CoA) –> Diminucion de Malonyl CoA –> Aumenta actividad de Carnitina 1 Palmitoil (CPT-1) –> Favorece transferencia de Acyl CoA del citosol a las mitocondrias de hepatocitos –> aumenta la oxidacion de los acidos grasos –> disminuye esteatosis hepatica y aumenta la sensibilidad a la insulina.

28
Q

Que sucede cuando disminuye la sintesis hepatica de acidos grasos y de VLDL por la metformina?

A

Se potencia la esteatosis y la sensibilidad hepatica a la insulina.

29
Q

Aparte de la disminucion de la actividad de la Acetil CoA caboxilasa, que mas hace la AMPK?

A

Disminuye la actividad de la PEPCK –> es una enzima clave en la gluconeogenesis
y de la Glucosa-6-fosfatasa –> disminuye la produccion hepatica de glucosa

30
Q

Como aumenta la metformina, la utilizacion de la glucosa por parte del M. esqueletico y el Tejido adiposo?

A

Aumentando la translocacion de Glut4 desde el citosol a la membrana de esos tejidos. Y tambien aumentando el numero de Glut1.
-Tambien aumentando la sintesis muscular de glucogeno –> facilita la utilizacion muscular de la glucosa

31
Q

Que sucede al diminuir la lipolisis del tejido adiposo, al usar metformina?

A

Esto disminuye los acidos grasos libres y por tanto disminuy la gluconeogenesis hepatica.

32
Q

Contraindicaciones de la metformina

A
  • Insuficiencia Renal (creatinina >1.5 hombres >1.4 mujeres - Depuracion de creatinina <70ml/min en >70a)
  • ICC
  • IAM
  • Insuficiencia Hepatica
  • Insuf. Respiratoria
  • Enf. pulmonar obstruc. cronica
  • Apnea del sueno
  • Alcoholismo
  • Shock
  • Sepsis
  • Acidosis metabolica
  • Inestabilidad hemodinamica
  • Embarazo
33
Q

Efectos secundarios de la metformina

A
  • Molestias GI -> diarrea, anorexia, nauseas, vomitos, flatulencias, sabor metalico…
  • Perdida de peso 2-4kg –> Mejora la resistencia a la insulina.
  • Acidosis lactica.
  • NO ocurre hipoglucemia (se considera euglucemiante)
34
Q

Accion de las Tiazolidinedionas “Glitazonas”

A

Activan a un receptor nuclear llamado PPAR y (receptor activado por proliferadores de peroxisomas-gamma) –> inducen la transcripcion de genes que codifican proteinas envueltas en la accion de la insulina y el metabolismo lipidico

35
Q

Acciones de las Glitazonas

A

1-Aumentan la expresion de Glut1 y Glut4 –> aumenta captacion de glucosa por las culas de m. esqueletico y t. adiposo
2-Regulan liberacion de citokinas por los adipocitos –> estimulando la secrecion adiponectina que sensibiliza los tejidos a la insulina.
3-Secuestra acidos grasos en el tejido adiposo, disminuyendo acidos grasos libres –> aumento captacion de glucosa e insulino-sensibilizacion
4-Disminuye la produccion hepatica de glucosa al disminuyr expresion de PEPCK

36
Q

Efectos 2rios de las Glitozonas

A
  • Ganancia de peso (porque disminuyen liptina)
  • Elevan LDL
  • Retencion de liquido
  • Aumento del vol. plasmatico (.8 ml/kg)
  • NO causa hipoglucemia en dosis monoterapica.
37
Q

Contraindicaciones de las Tiazolidinedionas (Glitazonas)

A
  • Hepatopatia activa
  • ICC III-IV
  • Historia de poliposis colonica familiar
  • Embarazo o lactancia
  • NO contraindicadas en fallo renal
38
Q

Accion de Inhibidores de las enzimas a-glucosiladasas intestinales

A

Inhiben las a-glucosidasas intestinales, encargadas de la absorcion intestinal de hidratos de carbono, entonces disminuyen las elevaciones pospandriales de la glucosa plasmatica.

39
Q

cuales enzimas son las a-glucosidasas intestinales?

A 
1Glucoamilasa, 
2a-amilasa, 
3sucrasa. 
4maltasa e 
5isomaltasa
40
Q

Indicacion principal de inhibidores de enzimas a-glucosidasas intestinales

A

Px con hiperlgucemia pospandrial muy anormal. (ancianos con DM2)

41
Q

Efectos secundarios de a-glucosidasas

A
  • Alt. GI –> para minimizar ese efecto, tomar con el primer bocado de comida y tener dieta con al menos 50% de hidratos de carbono complejos
  • Elevacion de transaminasas(si dosis de acarbose >300mg/dia)
42
Q

Contraindicaciones a-glucosidasas

A
  • Cetoacidosis diabetica
  • Cirrosis hepatica
  • Enf. Inflamatoria intestinal
  • Ulceracion colonica
  • Obstuccion intestinal
  • Creatinina Serica >2mg/dl
43
Q

Accion Inhibidores de la enz. dipeptidil peptidasa IV (DPP IV)

A

Bloquean de manera reversible la inactivacion de las incretinas (GLIP1 - GIP) mediada por DPP IV. –> Aumenta 2-3 veces los niveles circulantes del GLP1 y GIP –> potencia accion insulinotropica y el efecto glucagonostatico –> aumento en la utilizaccion de glucosa por el M. esqueletico y el T. Adiposo y disminucion de produccion hepatcia de glucosa.

44
Q

Que hacen GLP1 y GIP s

A

Son incretinas intestinales que estimulan la liberacion de insulina por las celulas beta de lso islotes pancreaticos de manera dependiente de glucosa (accion insulinotropica).

45
Q

Que hace la Dipeptidil peptidasa IV

A

Degrada rapidamente la GLP1 y GIP

Endocrinologia - 15 (20 decks)

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