FARMACOS Flashcards
¿Cuáles son algunos ejemplos de medicamentos exitosos dirigidos a los GPCR?
Antagonistas de los receptores de histamina H₁ y H₂, utilizados para tratar alergias y problemas gástricos, respectivamente.
¿Qué significa GPCR y por qué son importantes en el desarrollo de fármacos?
GPCR significa “receptores acoplados a la proteína G”. Son importantes porque aproximadamente el 40% de los fármacos en el mercado actúan sobre estas proteínas, que tienen un papel clave en diversas funciones fisiológicas y enfermedades.
¿Qué hacen los antagonistas del receptor de histamina H₁ y cuáles son algunos ejemplos?
Bloquean la activación del receptor H₁ de la histamina, reduciendo síntomas de alergias como picazón, estornudos y secreción nasal. Ejemplos incluyen loratadina, fexofenadina, cetirizina y desloratadina.
- son antistaminicos, tratan reacciones alergicas
¿Para qué se usan los antagonistas del receptor H₂ de histamina?
Para tratar el exceso de ácido gástrico, reduciendo síntomas de reflujo gastroesofágico y úlceras pépticas.
¿Qué hacen la ranitidina, famotidina, cimetidina y nizatidina?
Son antagonistas del receptor H₂ de histamina. Bloquean la activación del receptor H₂, lo que disminuye la producción de ácido gástrico.
Ranitidina:
Bloquea el receptor H₂ para disminuir la secreción ácida del estómago, pero fue retirada en varios países por posibles riesgos de contaminación con nitrosaminas.
Famotidina:
Similar a la ranitidina, pero con mayor potencia y menor riesgo de efectos adversos.
Cimetidina:
Además de bloquear el receptor H₂, inhibe enzimas del citocromo P450, lo que puede generar interacciones con otros medicamentos.
Nizatidina:
Tiene un mecanismo similar a la ranitidina y famotidina, pero con una biodisponibilidad oral más alta y menor metabolismo hepático
