Farmacología hipotálamo-hipofisis Flashcards
Somatotropina (GH sintética)
blanco y mecanismo
Primera línea en casos de retaso de crecimiento.
Vía IM o subcutánea.
Glucocorticoides inhiben su efecto
Blanco farmacológico
Receptores de GH
Mecanismo de acción
Agonista de GH
RAM Somatotropina
Derivados de GH:
Hiperglicemia, edema periférico, reacción en sitio de inyección, artralgias, mialgias, parestesias, cefalea y síntomas pseudogripales (Comunes).
Pancreatitis, otitis media, hipotiroidismo, escoliosis, deslizamiento de la epífisis femoral, aumento de presión intracraneal, pesudo tumor y nevos (Graves).
Tesamorelina
blanco y mecanismo
Su uso está indicado en lipodistrofia por VIH (Tesamorelina). Se inyecta.
blanco Receptores de GHRH
mecanismo Agonista de GHRH
Sermorelina (ya no se usa)
Tesamorelina
ram
Reacción en sitio de inyección, artralgias, edema periférico y mialgias
Mecasermina (IGF-1 sintética)
Se usa en deficiencia e insensibilidad a GH.
Se inyecta.
blanco Receptores de IGF-1
mecanismo Agonista de IGF-1
Mecasermina (IGF-1 sintética)
ram
Hipoglicemia, hipertensión intracraneal, hipertrofia amigdalina, reacción de sitio de inyección y lipohipertrofia.
Desmopresina
blanco y mecanismo
DIABETES INSÍPIDA NEUROGÉNICA
Blanco farmacológico
Receptor de ADH
Mecanismo de acción
Agonista de ADH que estimula receptores V2, estimulando la translocación de AQP a la membrana apical de células del túbulo colector
ram desmopresina
IAM, hiponatremia, anafilaxia y convulsiones
Conivaptano (IV) – Tolvaptano(VO)
SIADH
Blanco farmacológico
Receptor de ADH
Mecanismo de acción
Antagonistas de receptores V1 y V2, inhibiendo la translocación de AQP a la membrana apical de células del túbulo colector (Tolvaptano es selectivo de V2).
ram
Conivaptano (IV) – Tolvaptano(VO)
Molestias GI, hipovolemia, sed y poliuria.
Octreótido – Lanreótido – Pasireótido
Blanco farmacológico
Receptores de somatostatina
Mecanismo de acción
Análogo de somatostatina (GHIH), actuando como agonista e inhibiendo la liberación de GH.
generalidades
Octreótido – Lanreótido – Pasireótido
Se usa en acromegalia (Primera línea), hemorragia GI y en diarrea secretora.
Vienen en preparados de depósitos (larga acción y dosificación una vez al mes).
Inhiben TSH, por lo que pueden servir en hipertiroidismo secundario (que no
responde a cirugía).
Pasireótido: Se puede usar para enfermedad de Cushing, ya que tiene
mayor afinidad por el receptor de GHIH tipo 5, que puede inhibir ACTH
Octreótido – Lanreótido – Pasireótido
ram
Molestias GI, hiperglicemia (pasireótido, hipoglicemia e hipotiroidismo.
Octreótido: Dorsalgia, cefalea, fatiga, arritmias y colangitis ascendente.
Pegvisomant
blanco Receptores de GH
mecanismo Análogo de GH modificado en un sitio de fijación que actúa como antagonista (no permite la dimerización del receptor).
Exclusivo de acromegalia (segunda línea).
Más efectivo en reducir la IGF1, pero puede aumentar la GH (cuidado en adenoma de células somatotrofas).
Contiene macrogol que aumenta la vida media, permitiendo uso una vez al día.
Pegvisomant
ram
Molestias GI, infecciones, dolor torácico, hepatitis y anafilaxis.
Cabergolina - Bromocriptina
blanco Receptor de dopamina
mecanismo Agonistas dopaminérgicos: aumentan la dopamina, la que, en pacientes con Acromegalia, inhibe la GH.
Se consideran segunda línea, ya que son menos efectivos,
Se pueden administrar VO
Cabergolina - Bromocriptina
ram
Molestias GI, efectos neuropsiquiátricos como pesadillas, alucinaciones o
adicciones.
Bromocriptina – Cabergolina - Quinagolida
Blanco farmacológico
Receptor de dopamina
Mecanismo de acción
Agonistas de dopamina: aumentan la dopamina, inhibiendo la prolactina
Se usa en prolactinoma y recordar VO.
La hiperprolactinemia causa hipogonadismo hipogonadotrófico.
Bromocriptina: Se prefiere en embarazo.
Cabergolina: No da tantas molestias GI y tiene dosificación semanal.
Leuprolida – Goserelina -Histrelina - Nafarelina
Blanco farmacológico
Receptores de GnRH
Mecanismo de acción
Agonista de GnRH de acción larga: suprime la producción de FSH/LH
Usos donde se quiera suprimir el eje. Ejemplo: Pubertad precoz, cáncer de
próstata o mama, endometriosis.
Vía subcutánea (diario), deposito(mensual) o bomba osmótica (hasta 12 meses).
Al inicio pueden aumentar las hormonas sexuales.
Leuprolida – Goserelina -Histrelina - Nafarelina
ram
Disfunción sexual, diaforesis, (bochornos), alteraciones menstruales y relacionadas a hormonas.
Urofolitropina (FDH aislada)-
folitropina (FSH recombinante)
blanco Receptores de FSH
mecanismo Agonista de FSH
Su uso está indicado en fertilización in vitro e hipogonadismo hipoganodotrófico en hombres.
Urofolitropina (FDH aislada)- folitropina (FSH recombinante)
ram
Trombosis, síndrome de hiperestimulación ovárica, quistes ováricos e infecciones vía respiratoria alta
Cetrorelix - ganirelix
blanco Receptores de GnRH
mecanismo Antagonista de GnRH: Suprime los picos prematuros de LH en fase mesofolicular, mejorando las tasas de implantación y embarazo.
Se usa en reproducción asistida y paliativo en cáncer de próstata.
ram
Cetrorelix - ganirelix
Hipersensibilidad, síndrome de hiperestimulación ovárica, dolor abdominal y aborto espontaneo (ganirelix).
