Antiparkinsoneanos

Question 1

¿Por qué no se utiliza dopamina?

Answer 1

Porque no cruza la BHE debido a su carga y blancos fuera de barrera

Question 2

D1 y D2

Answer 2

D1: movimiento
D2: inhibe al inhibidor de movimiento

Question 3

Levodopa

Answer 3

Profármaco
Precursor metabólico de dopamina
Cruza BHE, se descarboxila en la periferia

Question 4

RAM levodopa

Answer 4

Náuseas, discinesias, hipotensión, arritmias, psicósis

Crónico: tolerancia, sensibilización (on/off)

Question 5

Carbidopa

Answer 5

Inhibidor de dopamina descarboxilasa (evita la transformación de levodopa en la periferia)
No cruza la BHE
Se combina con levodopa para que este último tenga mayor vida media, dar en síntomas mayores

Question 6

Inhibidores del metabolismo

Answer 6

Tolcapona y entacapona
Selegilina

Disminuyen el off al alargar vida media de levodopa

Question 7

¿Qué fármacos disminuyen la progresión de la enfermedad?

Answer 7

Agonistas de dopamina e inhibidores del metabolismo

Question 8

Tolcapona y entacapona

Answer 8

Inhibe COMT (catecol-o-metiltransferasa), prolongando la vida media de levodopa y dopamina

Question 9

RAM de tolcapona y entacapona

Answer 9

Tolcapona: hepatotoxicidad mortal
Entacapona: no atraviesa BHE

Question 10

Selegilina

Answer 10

Para depresión también

Inhibidor selectivo de MAO-B, enzima que con MAO-A metaboliza dopamina en SNC

Question 11

RAM selegilina

Answer 11

Anfetamina (insomnio y confusión)

Question 12

Agonistas de dopamina

Answer 12

• Ergótico
• Sintéticos

receptores D2, atraviesan la BHE
Retrasan aparición de off/on
Mayor efecto en la progresión de la enfermedad, pero menor eficacia inicial
Tienen mayor vida media

Question 13

RAM agonistas de dopamina

Answer 13

Náuseas, edema, hipotensión, sedación, sueños vividos, alucinaciones, adicción

Question 14

Agonistas de dopamina nombres

Answer 14

Bromocriptina (ergótico, da fibrosis cardiaca)
Pramipexol
Ropinirol
Rotigotina

Question 15

Fármacos anticolinérgicos

Answer 15

Benztropina, trihexifenidilo

Pueden atravesar BHE
Para tratar síntomas leves (temblor)
La disminución de la dopamina en la sustancia nigra favorece la conexión interneuronal con acetilcolina.
Se usa cuando los otros no funcionan

Question 16

RAM fármacos anticolinérgicos

Answer 16

Menos memoria, retención urinaria, boca seca

Question 17

Precursores de dopamina

Answer 17

Levodopa y carbidopa

Question 18

PRINCIPALES RAM DE LEVODOPA

• Por aumento periférico de Dopamina
• Por alta dosis de levodopa
• Por progresión de la enfermedad

Answer 18

• Náuseas
• Vómitos
• Hipotensión
• Discinesias (movimientos involuntarios)
• Fenómeno on (discinesia) / off (acinesia)

Question 19

Selegilina y rasagilina

Answer 19

Selegilina produce anfetamina y rasagilina no, por

lo cual esta última es más usada.

Question 20

Clínica

Answer 20

• Ante los primeros síntomas se prefiere terapia no farmacológica.
• Antes síntomas molestos leves se preferirían inhibidores de la MAOB o anticolinérgicos.
• Ante mayor sintomatología se prefiere levodopa carbidopa por mayor eficacia
• Aunque algunos médicos prefieren agonistas dopaminérgicos en pacientes jóvenes para retrasar aparición de efectos on-off de levodopa que igualmente será requerida con el tiempo.
• Con la progresión de la enfermedad se requiere el uso de inhibidores del metabolismo o agonista dopaminérgicos para potenciar los efectos de levodopa