Farmacología de hormonas sexuales Flashcards
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS
Finasterida (más usado)- Dutasterida
Blanco farmacológico
5α-reductasa
Finasterida (más usado)- Dutasterid
Mecanismo de acción
Inhiben a la reductasa, disminuyendo la conversión de testosterona a dihidrotestosterona en la próstata
(Tipo I y II) y la piel (Tipo I).
Finasterida (más usado)- Dutasterida
RAM
Cáncer prostático (Grave). Disminución del libido y disfunción eréctil (Comunes)
Finasterida (más usado)- Dutasterid
Consideraciones
- Se usa en hiperplasia prostática benigna y alopecia andrógena (finasterida).
- Finasterida es selectiva por la reductasa Tipo II, mientras que la dutasterida inhibe la reductasa Tipo I y II.
- Recordar que la dihidrotestosterona tiene mayor afinidad que la testosterona por los receptores de andrógenos (por eso es útil).
Anastrozol – Letrozol – Exemestano - Formestano
Blanco Farmacológico
Aromatasa
Anastrozol – Letrozol – Exemestano - Formestano
Mecanismo de Acción
Inhiben competitivamente (-ozol) o de forma covalente (mestano) a la aromatasa, disminuyendo la conversión de andrógenos a estrógenos.
Anastrozol – Letrozol – Exemestano - Formestano
RAM
- Tromboflebitis, osteoporosis (Graves). Hipertensión, hipercolesterolemia,** sangrado vaginal,** edema, exantema, molestias GI, artralgias, astenia, insomnio, cefalea, depresión, disnea (comunes y básicamente representan bochornos).
-** Aumento de fracturas**
Anastrozol – Letrozol – Exemestano - Formestano
Consideraciones
(uso)
- Se usa en cáncer de mama post-menopausia
MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECPETORES DE ESTRÓGENOS (SERM) (-feno)
Tamoxifeno Raloxifeno Clomifeno Ospemifeno Bazedoxifeno
MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECPETORES DE ESTRÓGENOS (SERM) (-feno)
Blanco farmacológico
Receptores de estrógeno (mama, hueso, endometrio, hipotálamo, hipófisis, ovario, etc. Dependiendo del efecto que se busca)
Tamoxifeno
Antagonista: Mama.
Agonista: Endometrio y hueso.
RAM Trombosis y cáncer endometrial, ACV (Graves.
Bochornos, menstruación anormal y secreción vaginal (Comunes).
Se usa en cáncer de mama.
No usar por más de 5 años (cáncer endometrial).
Raloxifeno
Antagonista: Mama y endometrio.
Agonista: Hueso (++): (Apoptosis de osteoclastos por
menor expresión de RANKL y IL-6).
RAM Trombosis, oclusión vascular de retina, bochornos y calambres.
Se usa en cáncer de mama y osteoporosis con antecedente (o riesgo) de cáncer de mama (no se puede dar estrógenos)
Clomifeno
Antagonista: Hipófisis e hipotálamo (antagonista de vida media larga).
Agonista: Ovario
RAM Hiperestimulación ovárica (no tanto como FSH exógena), pancreatitis, perdida de visión, trastornos
psicóticos (Graves). Molestias GI, mastalgia y cefalea (Comunes).
Se usa para inducir ovulación.
Ospemifeno
Agonista: Vagina.
ram: Trombosis, bochornos y vaginitis.
Se usa en dispareunia en post-menopausia.
Bazedoxifeno
Antagonista: Mama y endometrio (- -).
Agonista: Hueso (+).
Se usa en bochornos y osteoporosis postmenopausia. Se combina con estrógenos.