Farmacología de hormonas sexuales Flashcards

1
Q

INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS

Finasterida (más usado)- Dutasterida
Blanco farmacológico

A

5α-reductasa

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2
Q

Finasterida (más usado)- Dutasterid
Mecanismo de acción

A

Inhiben a la reductasa, disminuyendo la conversión de testosterona a dihidrotestosterona en la próstata
(Tipo I y II) y la piel (Tipo I).

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3
Q

Finasterida (más usado)- Dutasterida
RAM

A

Cáncer prostático (Grave). Disminución del libido y disfunción eréctil (Comunes)

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4
Q

Finasterida (más usado)- Dutasterid
Consideraciones

A
  • Se usa en hiperplasia prostática benigna y alopecia andrógena (finasterida).
  • Finasterida es selectiva por la reductasa Tipo II, mientras que la dutasterida inhibe la reductasa Tipo I y II.
  • Recordar que la dihidrotestosterona tiene mayor afinidad que la testosterona por los receptores de andrógenos (por eso es útil).
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5
Q

Anastrozol – Letrozol – Exemestano - Formestano
Blanco Farmacológico

A

Aromatasa

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6
Q

Anastrozol – Letrozol – Exemestano - Formestano
Mecanismo de Acción

A

Inhiben competitivamente (-ozol) o de forma covalente (mestano) a la aromatasa, disminuyendo la conversión de andrógenos a estrógenos.

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7
Q

Anastrozol – Letrozol – Exemestano - Formestano
RAM

A
  • Tromboflebitis, osteoporosis (Graves). Hipertensión, hipercolesterolemia,** sangrado vaginal,** edema, exantema, molestias GI, artralgias, astenia, insomnio, cefalea, depresión, disnea (comunes y básicamente representan bochornos).
    -** Aumento de fracturas**
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8
Q

Anastrozol – Letrozol – Exemestano - Formestano
Consideraciones
(uso)

A
  • Se usa en cáncer de mama post-menopausia
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9
Q

MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECPETORES DE ESTRÓGENOS (SERM) (-feno)

A

Tamoxifeno Raloxifeno Clomifeno Ospemifeno Bazedoxifeno

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10
Q

MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECPETORES DE ESTRÓGENOS (SERM) (-feno)
Blanco farmacológico

A

Receptores de estrógeno (mama, hueso, endometrio, hipotálamo, hipófisis, ovario, etc. Dependiendo del efecto que se busca)

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11
Q

Tamoxifeno

A

Antagonista: Mama.
Agonista: Endometrio y hueso.
RAM Trombosis y cáncer endometrial, ACV (Graves.
Bochornos, menstruación anormal y secreción vaginal (Comunes).
Se usa en cáncer de mama.
No usar por más de 5 años (cáncer endometrial).

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12
Q

Raloxifeno

A

Antagonista: Mama y endometrio.
Agonista: Hueso (++): (Apoptosis de osteoclastos por
menor expresión de RANKL y IL-6).
RAM Trombosis, oclusión vascular de retina, bochornos y calambres.
Se usa en cáncer de mama y osteoporosis con antecedente (o riesgo) de cáncer de mama (no se puede dar estrógenos)

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13
Q

Clomifeno

A

Antagonista: Hipófisis e hipotálamo (antagonista de vida media larga).
Agonista: Ovario
RAM Hiperestimulación ovárica (no tanto como FSH exógena), pancreatitis, perdida de visión, trastornos
psicóticos (Graves). Molestias GI, mastalgia y cefalea (Comunes).
Se usa para inducir ovulación.

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14
Q

Ospemifeno

A

Agonista: Vagina.
ram: Trombosis, bochornos y vaginitis.
Se usa en dispareunia en post-menopausia.

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15
Q

Bazedoxifeno

A

Antagonista: Mama y endometrio (- -).
Agonista: Hueso (+).
Se usa en bochornos y osteoporosis postmenopausia. Se combina con estrógenos.

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16
Q

ANTAGONISTA DE RECEPTOR DE ANDRÓGENOS

A

Flutamida (más usado) – Bicalutamida – Nilutamida - Enzalutamida

17
Q

Flutamida (más usado) – Bicalutamida – Nilutamida - Enzalutamida
blanco y mecanismo

A

Blanco farmacológico: Receptor de andrógenos
Mecanismo de acción: Inhiben competitivamente la unión de andrógenos con el receptor de andrógenos.

18
Q

RAM
Flutamida (más usado) – Bicalutamida – Nilutamida - Enzalutamida

A
  • Hepatotoxicidad (Hepatitis fulminante), trastornos en la hematopoyesis y neumonitis intersticial (Graves).
  • Bochornos, molestias GI y exantema (Comunes).
19
Q

Flutamida (más usado) – Bicalutamida – Nilutamida - Enzalutamida
uso

A

Se usa en cancer de próstata y ocasionalmente en hiperplasia prostática benigna.

20
Q

MODULADOR SELECTIVO DE LOS RECPETORES DE PROGESTERONA (SPRM

A

Mifepristona (RU-486), Ulipristal

21
Q

Mifepristona (RU-486), Uliprista

A

Blanco Farmacológico Receptor de progesterona
Mecanismo de acción Inhibe la acción de progesterona en el endometrio, ocasionando muerte y degeneración de la
decidua (desprendimiento uterino).

22
Q

Mifepristona (RU-486)

A

RAM - Hemorragia, prolongación del QT, infecciones, molestias GI, calambres y cólicos uterinos
Otros - Se usa para inducir aborto en embarazos hasta 70 días.
- Se combina con misoprostol, análogo de prostaglandinas, logrando contracciones uterinas y efectos combinados

23
Q

Ulipristal

A

ram - Cefalea, molestias GI, dismenorrea,
fatiga y mareo.
otros - Se usa como anticonceptivo de emergencia (hasta 120 horas).
- Para anticoncepción de emergencia también se usa levonogestrel

24
Q

ANTICONCEPTIVOS
Derivados de estrógeno

A

Natural: Estradiol, estriona y estriol.
Sintético-esteroidal: Etinilestradiol, mestranol y
quinestrol.
Sintético-no esteroidal: Dietilstilbetrol,
clorotrianineseno y metalenestril.

25
Q

ANTICONCEPTIVOS
Derivados de progesterona

A

Medroxiprogesterona, norgestrel, levonorgestrel,
noretindrona
, acetato de noretindrona, etinodiol,
norgestimato, gestodeno, desogestrel* y
drospirenona y ciproterona*.
*Disponibles como administración no combinada

26
Q

ANTICONCEPTIVOS

A

Inhiben el eje hipotálamo-hipófisis-gónadas (Feedback negativo).
- Inhiben la ovulación
- Alteración de la peristalsis de las tubas uterinas, receptividad del endometrio y secreción de moco
cervicouterino: Todo esto inhibe el transporte adecuado del óvulo y los espermatozoides.

27
Q

ANTICONCEPTIVOS
ram y administración

A

ram: - Tromboembolia, colecistopatías, hipertensión y aumento de riesgo de neoplasias (Graves).
Menstruación anormal, mastalgia, distensión abdominal, migraña y cambios de peso (comunes).+
administración: - Oral: Más usado
- Anillo vaginal: Se instala por 21 días y se retira por 7 (etinilestradiol y etonogestrel),
- Parche transdérmico: Liberación continua (etinilestradiol y norelgestromina).
- Inyecciones: Lograr concentraciones de depósitos (medroxiprogesterona cada 3 meses)

28
Q

Consideración al combinaranticoncentivos

A
  • Administración más común y se usa para evitar efectos por uso individual (andrógenos y cáncer endometrial).
  • En general es etinilestradiol y un progestágeno.
  • Disminuye riesgo de cáncer ovárico y endometrial (en conjunto).
29
Q

Cositas derivados de estrógenos

A
  • Naturales: Se usa en menopausia
  • Sintético-esteroidal: Se mezclan con
    progestágenos y se busca anovulación.
  • Sintético-no esteroidal: Se busca anovulación.
  • Al usarse solos aumenta el riesgo de cáncer
    endometrial
30
Q

Cositas derivados de progesterona

A
  • Se usa en contraindicación de estrógenos: antecedentes protrombóticos (fumadora mayor a 35 y en periodo de lactancia.
  • Tienen actividad androgénica variable (agonista de receptor de andrógeno).
  • Norgestrel y Levonorgestrel: + androgénico
    y – potentes.
  • Etinodiol, norgestimato, gestodeno y desogestrel: - androgénico y + potentes.