Farmacología de hormonas sexuales Flashcards
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS
Finasterida (más usado)- Dutasterida
Blanco farmacológico
5α-reductasa
Finasterida (más usado)- Dutasterid
Mecanismo de acción
Inhiben a la reductasa, disminuyendo la conversión de testosterona a dihidrotestosterona en la próstata
(Tipo I y II) y la piel (Tipo I).
Finasterida (más usado)- Dutasterida
RAM
Cáncer prostático (Grave). Disminución del libido y disfunción eréctil (Comunes)
Finasterida (más usado)- Dutasterid
Consideraciones
- Se usa en hiperplasia prostática benigna y alopecia andrógena (finasterida).
- Finasterida es selectiva por la reductasa Tipo II, mientras que la dutasterida inhibe la reductasa Tipo I y II.
- Recordar que la dihidrotestosterona tiene mayor afinidad que la testosterona por los receptores de andrógenos (por eso es útil).
Anastrozol – Letrozol – Exemestano - Formestano
Blanco Farmacológico
Aromatasa
Anastrozol – Letrozol – Exemestano - Formestano
Mecanismo de Acción
Inhiben competitivamente (-ozol) o de forma covalente (mestano) a la aromatasa, disminuyendo la conversión de andrógenos a estrógenos.
Anastrozol – Letrozol – Exemestano - Formestano
RAM
- Tromboflebitis, osteoporosis (Graves). Hipertensión, hipercolesterolemia,** sangrado vaginal,** edema, exantema, molestias GI, artralgias, astenia, insomnio, cefalea, depresión, disnea (comunes y básicamente representan bochornos).
-** Aumento de fracturas**
Anastrozol – Letrozol – Exemestano - Formestano
Consideraciones
(uso)
- Se usa en cáncer de mama post-menopausia
MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECPETORES DE ESTRÓGENOS (SERM) (-feno)
Tamoxifeno Raloxifeno Clomifeno Ospemifeno Bazedoxifeno
MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECPETORES DE ESTRÓGENOS (SERM) (-feno)
Blanco farmacológico
Receptores de estrógeno (mama, hueso, endometrio, hipotálamo, hipófisis, ovario, etc. Dependiendo del efecto que se busca)
Tamoxifeno
Antagonista: Mama.
Agonista: Endometrio y hueso.
RAM Trombosis y cáncer endometrial, ACV (Graves.
Bochornos, menstruación anormal y secreción vaginal (Comunes).
Se usa en cáncer de mama.
No usar por más de 5 años (cáncer endometrial).
Raloxifeno
Antagonista: Mama y endometrio.
Agonista: Hueso (++): (Apoptosis de osteoclastos por
menor expresión de RANKL y IL-6).
RAM Trombosis, oclusión vascular de retina, bochornos y calambres.
Se usa en cáncer de mama y osteoporosis con antecedente (o riesgo) de cáncer de mama (no se puede dar estrógenos)
Clomifeno
Antagonista: Hipófisis e hipotálamo (antagonista de vida media larga).
Agonista: Ovario
RAM Hiperestimulación ovárica (no tanto como FSH exógena), pancreatitis, perdida de visión, trastornos
psicóticos (Graves). Molestias GI, mastalgia y cefalea (Comunes).
Se usa para inducir ovulación.
Ospemifeno
Agonista: Vagina.
ram: Trombosis, bochornos y vaginitis.
Se usa en dispareunia en post-menopausia.
Bazedoxifeno
Antagonista: Mama y endometrio (- -).
Agonista: Hueso (+).
Se usa en bochornos y osteoporosis postmenopausia. Se combina con estrógenos.
ANTAGONISTA DE RECEPTOR DE ANDRÓGENOS
Flutamida (más usado) – Bicalutamida – Nilutamida - Enzalutamida
Flutamida (más usado) – Bicalutamida – Nilutamida - Enzalutamida
blanco y mecanismo
Blanco farmacológico: Receptor de andrógenos
Mecanismo de acción: Inhiben competitivamente la unión de andrógenos con el receptor de andrógenos.
RAM
Flutamida (más usado) – Bicalutamida – Nilutamida - Enzalutamida
- Hepatotoxicidad (Hepatitis fulminante), trastornos en la hematopoyesis y neumonitis intersticial (Graves).
- Bochornos, molestias GI y exantema (Comunes).
Flutamida (más usado) – Bicalutamida – Nilutamida - Enzalutamida
uso
Se usa en cancer de próstata y ocasionalmente en hiperplasia prostática benigna.
MODULADOR SELECTIVO DE LOS RECPETORES DE PROGESTERONA (SPRM
Mifepristona (RU-486), Ulipristal
Mifepristona (RU-486), Uliprista
Blanco Farmacológico Receptor de progesterona
Mecanismo de acción Inhibe la acción de progesterona en el endometrio, ocasionando muerte y degeneración de la
decidua (desprendimiento uterino).
Mifepristona (RU-486)
RAM - Hemorragia, prolongación del QT, infecciones, molestias GI, calambres y cólicos uterinos
Otros - Se usa para inducir aborto en embarazos hasta 70 días.
- Se combina con misoprostol, análogo de prostaglandinas, logrando contracciones uterinas y efectos combinados
Ulipristal
ram - Cefalea, molestias GI, dismenorrea,
fatiga y mareo.
otros - Se usa como anticonceptivo de emergencia (hasta 120 horas).
- Para anticoncepción de emergencia también se usa levonogestrel
ANTICONCEPTIVOS
Derivados de estrógeno
Natural: Estradiol, estriona y estriol.
Sintético-esteroidal: Etinilestradiol, mestranol y
quinestrol.
Sintético-no esteroidal: Dietilstilbetrol,
clorotrianineseno y metalenestril.
ANTICONCEPTIVOS
Derivados de progesterona
Medroxiprogesterona, norgestrel, levonorgestrel,
noretindrona, acetato de noretindrona, etinodiol,
norgestimato, gestodeno, desogestrel* y
drospirenona y ciproterona*.
*Disponibles como administración no combinada
ANTICONCEPTIVOS
Inhiben el eje hipotálamo-hipófisis-gónadas (Feedback negativo).
- Inhiben la ovulación
- Alteración de la peristalsis de las tubas uterinas, receptividad del endometrio y secreción de moco
cervicouterino: Todo esto inhibe el transporte adecuado del óvulo y los espermatozoides.
ANTICONCEPTIVOS
ram y administración
ram: - Tromboembolia, colecistopatías, hipertensión y aumento de riesgo de neoplasias (Graves).
Menstruación anormal, mastalgia, distensión abdominal, migraña y cambios de peso (comunes).+
administración: - Oral: Más usado
- Anillo vaginal: Se instala por 21 días y se retira por 7 (etinilestradiol y etonogestrel),
- Parche transdérmico: Liberación continua (etinilestradiol y norelgestromina).
- Inyecciones: Lograr concentraciones de depósitos (medroxiprogesterona cada 3 meses)
Consideración al combinaranticoncentivos
- Administración más común y se usa para evitar efectos por uso individual (andrógenos y cáncer endometrial).
- En general es etinilestradiol y un progestágeno.
- Disminuye riesgo de cáncer ovárico y endometrial (en conjunto).
Cositas derivados de estrógenos
- Naturales: Se usa en menopausia
- Sintético-esteroidal: Se mezclan con
progestágenos y se busca anovulación. - Sintético-no esteroidal: Se busca anovulación.
- Al usarse solos aumenta el riesgo de cáncer
endometrial
Cositas derivados de progesterona
- Se usa en contraindicación de estrógenos: antecedentes protrombóticos (fumadora mayor a 35 y en periodo de lactancia.
- Tienen actividad androgénica variable (agonista de receptor de andrógeno).
- Norgestrel y Levonorgestrel: + androgénico
y – potentes. - Etinodiol, norgestimato, gestodeno y desogestrel: - androgénico y + potentes.
