FARMACOLOGÍA CARDIOVASCULAR Flashcards
¿Qué clases de medicamentos encontramos en los inhibidores del SRAA?
- Inhibidores de la renina: Aliskiren
- Inhibidores de la ECA: Captopril/enalapril/lisinopril
- Antagonistas de los receptores de Angiontensina II: Valsartán, Candesartán, Losartán
RAMS de los IECA, ¿por qué los ARA2 no producen dichas RAM?
La ECA también favorece la eliminación de Bradicinina transformándola en péptidos inactivos.
Al disminuir la ECA, la bradicinina aumenta produciendo RAMS
- Tos seca: + fcte
- Angioedema: + grave
Los ARA2 no tienen efecto directo sobre la ECA, por lo que no producen dicho efecto sobre la bradicinina.
¿En qué pacientes se recomienda el uso de Inhibidores del SRAA?
HTA + DM2: Por la nefropatía diabética, ya que disminuyen la proteinuria
HTA + ICC: Reducen la postcarga. Mejoran el pronóstico disminuyendo mortalidad.
HTA + Hipertrofia de ventrículo izquierdo
HTA + IMA
HTA + ERC (TFG >30, K+<5.5)
¿En qué pacientes están contraindicados los inhibidores del SRAA?
Embarazadas
Estenosis bilateral de la arteria renal
ERC con hiperkalemia o grado >= 4
¿Sobre qué receptores actúan los Beta-bloqueadores?
Los receptores adrenérgicos sobre los que pueden actuar los B-Bloqueadores son:
I) Alfa:
- alfa 1 (vasos): Vasoconstricción
- alfa 2 (presinápticos): inhiben norepinefrina (vasodilatación)
II) Beta:
- beta 1 (corazón): aumentan frecuencia cardíaca, fuerza de contracción, renina
- beta 2 (músculo liso): vasodilatación/broncodilatación
¿Tipos de fármacos b-bloqueadores?
1) No selectivos (beta 1-2): Propanolol, timolol, nodolol, pindolol
2) Cardioselectivos (beta 1): Metoprolol, Atenolol, Bisoprolol, Esmolol
3) Mixtos (alfa-beta): Labetalol, carvedilol
¿En qué pacientes se indican los Beta-bloqueadores?
1° Angina de pecho estable (1° Línea = problema crónico)
2° ICC (mejoran pronóstico): CoMeN Bistek
3° Antiarrítmicos supraventriculares
4° HTA + hipertiroidismo, temblor esencial, migraña
5° Prevención hemorragia por várices
6° Preeclampsia (labetolol)
7° Glaucoma crónico (Timolol: disminuye producción H. Acuoso)
8° Disección de aorta: Labetolol, Esmolol
¿RAMS y Contraindicaciones de B-Bloqueadores?
RAM: BRONCOESPASMO
Contraindicado:
-No selectivos: ASMA, EPOC
-BAV
¿Mecanismo de acción de los bloqueadores de canales de Ca+?
Inhiben los canales de Calcio lentos.
1) En el músculo liso: Dihidropiridínicos
Bloquean el complejo calcio calmodulina al inhibir entrada de calcio , por lo que no se activa la kinasa de CLM que fosforila las CLM permitiendo que se unan la Actina y Miosina = VASODILATACIÓN
2) En el músculo cardíaco: Dihidropiridínicos
Bloquean el ingreso de Ca+ extracelular por lo que no se activan los receptores de rianodina, no hay salida de Ca del retículo sarcoplásmisco y no se permite la contracción muscular.
Tipos de fármacos Bloqueadores de canales de calcio
Dihidropiridínicos: acción predominante en vasos
- x10: Nifedipino, Amlodipino
- x100: Nicardipino, Felodipino
- x1000: Nisoldipino
No dihidropiridínicos: acción predominante en corazón (disminuyen frecuencia cardíaca principalmente)
- Verapamilo
- Diltiazem
Indicaciones de Bloqueadores de Canales de Calcio:
- HTA con vaso espasmo (F. Raynaud/Angina de Prinzemetal): 1° LINEA
- Antiarrítmicos (clase IV) supraventriculares
- Tocolíticos y en Preeclampsia (Nidefipino)
- Prevención del vasoespasmo en HSA (Nimodipino)
- Acalasia (Nifedipino)
- ERC con K+ >5.5 o TGF <30
RAMS y contraindicaciones de Bloqueadores de canales de calcio
RAMS:
- Edema
- Dihidropiridínicos: taquicardia refleja
- Constipación
Contraindicados: Falla cardíaca sistólica
Mecanismo de acción de los nitratos
Precursores del Óxido nítrico que actúa sobre la guanililciclasa para formar GMPc (2° mensajero) a partir de GTP. GMPc fosforila la cadena ligera de Miosina permitiendo la relajación del músculo liso.
Vasodilatador predominantemente VENOSO
Indicaciones de los Nitratos:
- Angina estable : Nitrato de Isosorbide (VO/parches)
- SICA: Nitroglicerina (sintomático)
- EAP + HTA (PS> 110, si no CI) : Nitroglicerina
- Prevención de hemorragia varicosa
RAMS de los Nitratos
RAMS:
- Cefalea
- Hipotensión
- Asociados a Inhibidores de la fosfodiesterasa 4 pueden inducir el coma (Sildenafilo, ya que PDE-4 permite la inactivación de GMPc en GMP)
Fármacos digitálicos, ¿cuáles son? ¿qué indicaciones tienen?
Son un tipo de fármaco inotrópico
INDICACIONES: ICC + Fibrilación auricular o trastornos del ritmo
1) DIGITÁLICOS (DIGOXINA)
también se pueden usar Levosinendan y Milrinona (solo en casos refractarios/avanzados) pues aumentan la mortalidad.
Mecanismo de acción de los digitálicos
1) Digoxina: Inhibe Bomba Na+/K+ ATPasa (aumenta Na+ intracelular) lo que favorece el intercambio de Na+ Ca++ permitiendo un aumento de la fuerza de contracción (formación de complejos miosina-actina) y disminuyendo frecuencia cardíaca (prolonga fase de meseta).
2) Levosimendan: Sensibilizador de los receptores de Ca++ (mayor fuerza contractil ante menos Ca++)
3) Milrinona: Inhibidor de Fosfodiesterasa 3 que convierte AMPc en AMP (AMPc activa la proteincinasa que permite al Ca+ unirse a la troponina C)
Intoxicación por Digoxina, factores que favorecen, sintomatología
Se define como una concentración mayor a 2 nanogramos/mL de sangre Favorecen intoxicación: - Insuficiencia renal - Hipokalemia/Hipercalcemia - Insuficiencia respiratoria/Acidosis - Hipotiroidismo - Combinación con Amiodarona, Verapamilo, Quinidina (A VER QUE) Síntomas: - Anorexia, N-V - Xantopsias - Psicosis - Arritmias (extrasistole ventricular) Bigeminismo (+fcte) Taquicardia auricular + BAV (+ específica) con infradesnivel ST
Agonistas inotrópicos directos y sus mecanismos de acción
Actúan directamente sobre receptores adrenérgicos (alfa y beta)
Dobutamina (predominio B1)
Dopamina (AD: alfa 1 / BD: beta 1)
Epinefrina (predominio B1): ANAFILAXIA, Paro cardíaco
Norepinefrina (predominio alfa 1/no B2): shock séptico
Fenilefrina (solo alfa 1)
¿A qué niveles actúan los distintos fármacos Antihipertensivos?
PA = GC x RVP (por lo que pueden actuar disminuyendo FC, disminuyendo la volemia o disminuyendo RVP)
1) A nivel del SNC: alfa 2 adrenérgicos
- Clonidina y Metildopa
2) A nivel cardíaco (disminuyendo FC)
- B-Bloqueadores
3) Diuréticos:
- A corto plazo: disminuyen la volemia
- A largo plazo: disminuyen resistencia vascular periférica (por inhibir ingreso de Ca+)
4) Vasodilatadores: Disminuyen RVP
- IECA (mixta), ARA2 (mixta), Calcio antagonistas (solo arterial)
- Hidralacina (arterial)
- Nitroprusiato (mixta): más potente
Los tiazídicos tienen efectos benéficos en pacientes con
Osteoporosis y cálculos de oxalato cálcico
RAMS de Fármacos antihipertensivos:
Nitroprusiato: anemia megaloblástica Hidralacina: LES x fármacos Metildopa: Hepatotoxicidad/Hiperprolactinemia Tiazídicos: Hiperuricemia, dislipidemias IECAS: tos seca, angioedema Calcio antagonistas: edema, constipación
Mecanismos de acción de los fármacos antiarritmícos
"Solo beben potajes calientes" I: Bloquea Canales de sodio II: B-bloqueadores III: Bloquea canales de Potasio IV: Antagonista de canales de calcio Dihidropiridinicos
Los antiarritmícos tipo I se clasifican a su vez
IA: Prolongan el potencial de acción (QT y PRA). Principalmente ventriculares. Ejemplo: Procainamida
IB: Prolongan el PRR. Solo ventriculares. Ejemplo: Lidocaína
IC: Enlentecen la despolarización. Auriculares. Ejemplo: Propafenona, Fleconamida.
Todos actúan en la fase 0 del potencial de acción
Los antiarritmícos tipo II se caracterizan por
Disminuyen el automatismo, son esencialmente auriculares.
Prevenir la arritmia ventricular en el IMA
Actuar sobre la fase IV del PA al disminuir la despolarización espontánea
Los antiarritmícos tipo III se caracterizan por
Predominio ventricular. Actuando sobre la fase III del PA, al disminuir la repolarización al bloquear la salida de potasio.
La amiodarona tiene muchos efectos adversos: disfunción tiroidea, fibrosis pulmonar, cirrosis, fotosensibilidad.
Los antiarrítmicos tipo IV se caracterizan por
Disminuir la función de células Ca+ dependientes en NS y NAV. Actúan en la fase II del PA. Predominio auricular (controlan FA). Encontramos bloqueadores de Canales de calcio dihidropiridínicos.
Los fármacos antianginosos pueden tener acción sobre el corazón mediante qué mecanismos
Los B-bloqueadores son los fármacos de 1° linea
- Disminuyen FC (Aumentan diástole = perfusión)
- Disminuyen contractilidad (Menor trabajo = menor necesidad de O2)
- Previene arritmias en el IMA
Los fármacos antianginosos que actúan sobre las arterias son
Antagonistas de canales de calcio.
Disminuyen la postcarga, producen vasodilatación coronaria
Los fármacos antianginosos que actúan sobre las venas son
Nitratos al aumentar la capacitancia de las venas y disminuir la precarga. No mejoran pronóstico. Solo son sintomáticos
La ivabradina es un fármaco
Antianginoso nuevo. Bloquea la corriente de Na+ en el nodo sinusal produciendo disminución de la frecuencia cardiaca
La trimetaziclina es un fármaco
Que inhibe la B-oxidación de ácidos grasos y aumenta el consumo de glucosa produciendo una disminución de la demanda de O2 del tejido
La trimetaziclina es un fármaco
Fármacos empleados en ICC que mejoran el pronóstico
B-Bloqueadores (CoMeN Bistek)
IECA/ARA2
Inhibidores de Neprilisina/Receptores de Angiotensina (INRA)
Espironolactona
Los fármacos empleados para el control de ICC actúan a distintos niveles como
SNS: B-bloqueadores actuando sobre receptores alfa y beta
SRAA: IECA/ARA2
Sistema PN: INRA (inhiben la neprilisina) aumentando la vida media de los peptidos natriuréticos
El esquema para el manejo de la ICC descompensada es con
Disminuir precarga: Diuréticos
Disminuir la poscarga: IECA/ARA2
Paciente se compensa: Añadir B-bloq ya que mejora pronóstico
Paciente no responde (descompensado): Espironolactona a dosis antifibrótica 25 mg/d
El esquema para el manejo de la ICC descompensada es con
Disminuir precarga: Diuréticos
Disminuir la poscarga: IECA/ARA2
Paciente se compensa: Añadir B-bloq ya que mejora pronóstico
Paciente no responde (descompensado): Espironolactona a dosis antifibrótica 25 mg/d
El esquema para el manejo de la ICC descompensada es con
Disminuir precarga: Diuréticos
Disminuir la poscarga: IECA/ARA2
Paciente se compensa: Añadir B-bloq ya que mejora pronóstico
Paciente no responde (descompensado): Espironolactona a dosis antifibrótica 25 mg/d
*Paciente con ICC + Arritmia = DIGOXINA
